Тіопентал порошок д/ін. 500 мг фл.

По 0,5 г або 1,0 г у флаконах.

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом. Гігроскопічна.

Фармакодинаміка. Тіопентал натрію належить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК(γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час входу іонів хлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран. Пригнічує збуджувальну дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, проявляє ГАМК-міметичну дію. Проявляє протисудомну активність — підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставних нейронах спинного мозку. Уповільнює метаболічні процеси у головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Має снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну. Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Здійснює негативний інотропний ефект: зменшує ударний об’єм, серцевий викид та артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації. Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні швидко проникає у головний мозок, скелетні м’язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазменну у 6–12 разів. З білками плазми крові зв’язується на 80–86%. Проникає крізь плацентарний бар’єр та екскретується у грудне молоко. В основному біотрансформації підлягає у печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головному мозку. Період напіввиведення становить 10–12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введення у наркоз відбувається легко і швидко — 40 секунд. Хірургічна стадія наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або «плаваючим» станом очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску. Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить у середньому 20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.

Засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати. Код АТХ N01A F03.

Тіопентал підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів. Препарат потенціює пригнічувальний вплив на центральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, етанолу. Активність препарату підвищується Н₁-адреноблокаторами та пробенецидом; знижується — аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю застосовувати Тіопентал із вищезазначеними препаратами. При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з сульфофуразолом показано зниження початкової дози та у необхідності підтримання анестезії повторними дозами. При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії з такими препаратами як β-блокатори та блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ, α-адреноблокатори, антагоністи ангіотензину ІІ, фенотіазин, діазоксид, діуретики, метилдопа, моксонідин, нітрати, периферичні вазодилататори (гідралазін, міноксидил, нітропрусид) можливе потенціювання їх гіпотензивної дії. Анальгетики. Є дані про підвищення активності тіопенталу натрію при попередньому застосуванні аспірину. У зв’язку з можливістю пригнічення дихання слід з обережністю застосовувати тіопентал натрію у поєднанні з наркотичними анальгетиками. Тіопентал натрію може зменшити знеболювальну дію петидину. Антибактеріальні препарати. Є дані про те, що засоби для загальної анестезії можуть потенціювати гепатотоксичность ізоніазиду, підвищення чутливості і побічні реакції можуть виникнути також при одночасному застосуванні тіопенталу натрію та внутрішньовенному введенні ванкоміцину. Антидепресанти. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами підвищується ризик виникнення аритмії і гіпотонії. При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з інгібіторами МАО існує ризик розвитку гіпотонії і гіпертензії. Антипсихотичні препарати. Тіопентал натрію може посилювати седативні властивості деяких фенотіазинів, особливо прометазину. Бензодіазепіни. Мідазолам потенціює анестезуючу дію тіопенталу натрію. При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з метоклопрамідом і дроперидолом необхідно зменшити дозу тіопенталу натрію. При одночасному застосуванні інших препаратів, що пригнічують ЦНС, для премедикації, можливий синергізм їх дії, тому в деяких випадках необхідно використовувати менші дози препаратів для загальної анестезії. Є дані про виникнення брадикардії при індукції анестезії тіопенталом натрію в поєднанні з фентанілом.

діюча речовина: 1 флакон містить тіопенталу натрію 0,5 г або 1,0 г.

Препарат застосовувати з перших днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Індукційний наркоз. У якості додаткового засобу для базисного наркозу (з подальшим використанням анальгетиків та міорелаксантів). У якості додаткового засобу для купірування судомних станів різної етіології, у т.ч. зумовлених використанням засобів для місцевої анестезії. Для зниження внутрішньочерепного тиску у пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тиском під час проведення штучної вентиляції легень.

Підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбітуратів, напади гострої переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), загострення астми, гостро виражене порушення кровообігу, хвороба Аддісона, колапс, термінальна стадія шоку, гарячкові стани. Слід проявляти обережність пацієнтам із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, тяжкими бронхолегеневими захворюваннями і при гіпертензії різної етіології.
Барбітурати протипоказані при диспное або обструкції дихальних шляхів, наприклад, при гострій важкій астмі, або коли не можна гарантувати підтримання прохідності дихальних шляхів.

Застосування Тіопенталу можливе тільки в умовах стаціонару. Винятково для внутрішньовенного введення, повільно. Внутрішньовенні ін’єкції. Готувати розчин тільки безпосередньо перед вживанням на стерильній воді для ін’єкцій. Розчини повинні бути абсолютно прозорими. Не слід вводити мутний розчин або розчин з неповністю розчиненим вмістом флакона. Тіопентал застосовують у вигляді розчину 25 мг/мл. В окремих випадках Тиопентал можна застосовувати у вигляді розчину 50 мг/мл. Застосування в анестезії. Доза препарату завжди визначається ефектом, тому наведені нижче дані використовуються тільки в якості загального керівництва. В цілому необхідна доза пропорційна до маси тіла хворого. Для ввідного наркозу, як правило, використовувати дозу 100–150 мг Тіопенталу, яку вводити внутрішньовенно повільно за 10–15 секунд. При необхідності можливе повторне введення дози 100–150 мг через 1 хвилину. Доза препарату повинна бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик пригнічення дихання або можливість передозування, при цьому слід враховувати також такі чинники як вік, стать і вага пацієнта. Тіопентал натрію досягає ефективної концентрації у тканині мозку протягом 30 секунд, і анестезія зазвичай настає протягом 1 хвилини після внутрішньовенного введення. Дорослі. Середня доза для дорослого з масою тіла 70 кг становить 200–300 мг (8–12 мл розчину 25 мг/мл), максимальна доза становить 500 мг. Діти. Середня доза розчину Тіопенталу 25 мг/мл становить 2–7 мг/кг маси тіла, вводиться внутрішньовенно повільно за 10–15 секунд. При необхідності можливе повторне введення дози 2–7 мг/кг маси тіла через 1 хвилину. Доза препарату повинна бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта. Максимальна доза Тіопенталу не повинна перевищувати 7 мг/кг. Пацієнти літнього віку. Рекомендуються зменшені дози для дорослих. Застосування для купірування судомних станів. Середня доза становить 75–125 мг (3–5 мл розчину 25 мг/мл). Препарат необхідно ввести якомога скоріше після початку судом. Повторне введення препарату може знадобитися з метою купірування судомних станів, спричинених застосуванням засобів для місцевої анестезії. Для купірування судомних станів також можуть бути використані інші схеми лікування, такі як внутрішньовенне або ректальне застосування діазепаму. Застосування неврологічним пацієнтам для зниження внутрішньочерепного тиску. Використовуються інтермітуючі болюсні ін’єкції препарату в дозі 1,5–3 мг/кг маси тіла з метою зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску при проведенні штучної вентиляції легень.

Під час індукції тіопенталом, як і під час застосування будь-яких барбітуратів, можуть виникати кашель та чихання. З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив’янку, свербіж, набряк Квінке, гіперемію шкіри, озноб, анафілактичний шок. Є інформація щодо розвитку гемолітичної анемії та ниркової недостатності, асоційованої з ростом антитіл до тіопенталу. З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання. З боку обміну речовин та харчування: можливі анорексія, гіпо- та/або гіперкаліємія. З боку центральної та периферичної нервової системи: гіпертонус м’язів, сонливість, головний біль, сплутаність свідомості, амнезія, запаморочення. Психичні розлади: можливий делірій у пацієнтів літнього віку. З боку дихальної системи: пригнічення або зупинка дихання, ларингоспазм, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцева недостатність, зниження скоротливої здатності міокарда. Інші: нездужання, підвищена втомлюваність. Місцеві реакції: у випадку екстравазації барбітуратами (проникнення препарату у навколишні м’які тканини при внутрішньовенному введенні) існує ризик виникнення некрозу і сильного болю. При введенні 5% розчину можливий розвиток тромбофлебіту. При випадковому внутрішньоартеріальному введенні тіопенталу натрію розвивається сильний артеріальний спазм та інтенсивний пекучий біль навколо місця ін’єкції (див. розділ «Особливості застосування»).

При передозуванні відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; післянаркозний делірій. Лікування: вводити специфічний антагоніст — бемегрид. При зупинці дихання застосовувати штучну вентиляцію легень, 100% кисень; при ларингоспазмі — міорелаксанти та 100% кисень під тиском; при артеріальній гіпотензії — плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.