Торасемід сечогінні таблетки 10 мг №30 Лубнифарм

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглої форми, верхня та нижня поверхні плоскі, краї поверхонь скошені, з межею для поділу на одній стороні.

Механізм дії

Торасемід діє як салуретик, його дія пов'язана з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле.

Фармакодинамічні ефекти

У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після парентерального та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози – збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалося в тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дист, що дистально діють діуретики тіазидового ряду, вже не виявляли потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дія торасеміду призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Після прийому внутрішньо антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, було виявлено у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Ймовірно, цей вплив знижує підвищену скоротливість та/або реакції судин на ендогенні вазопресорні речовини, наприклад, катехоламіни.

Всмоктування та розподіл

Після перорального застосування торасемід швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці крові (Cmax) досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90%. При повному всмоктуванні максимальне значення ефекту першого проходження через печінку вбирається у 10-20%. Згідно з даними двох досліджень, їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується Cmax та збільшується tmax), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв'язування торасеміду з білками плазми крові становить 99%, а в його метаболітах М1, М3, і М5- 86%, 95% та 97% відповідно. Об'єм розподілу (Vz) дорівнює 16 л.

Метаболізм

В організмі людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів - М1, М3 та М5. Доказів існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1 та М5 утворюються внаслідок поетапного окиснення метильної групи фенольного кільця до карбонової кислоти. Метаболіт М3 утворюється внаслідок гідроксилювання фенольного кільця. Метаболіти М2 та М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не виявлені.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення (t1/2) торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс - близько 10 мл/хв. У здорових добровольців приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду та його метаболітів у такому співвідношенні: торасемід - приблизно 24%, метаболіт M1 - приблизно 12%, метаболіт M3- приблизно 3%, метаболіт M5- приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має. Перед метаболітів М1 і М3 разом припадає приблизно 10% всього фармакокінетичного дії. При нирковій недостатності загальний кліренс та t1/2 торасеміду не змінюється, а період напіввиведення М3 та М5 подовжується. Однак фармакодинамічний профіль залишається незмінним. Ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. Торасемід та його метаболіти майже не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації. У пацієнтів з порушеннями функції печінки або серцевою недостатністю t1/2 торасеміду та метаболіту М5 незначно подовжуються. Співвідношення незміненого торасеміду та його метаболітів, що виділяються із сечею, майже не відрізняється від такого у здорових добровольців. Тому накопичення торасеміду та його метаболітів не відбувається.

Лінійність

Торасемід та його метаболіти характеризуються лінійною кінетикою, яка залежить від дози. Це означає, що його Cmax та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозування.

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Код АТХ С03С А04.

Комбінації лікарських засобів, застосування яких не рекомендується

Торасемід, особливо у високих дозах, може посилити ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад, канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатиків - активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові, що може спричинити посилення впливу літію та прояви побічних реакцій.

Комбінації лікарських засобів, застосування яких потребує обережності

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів АПФ, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску при їх одночасному застосуванні. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу, дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення та посилення побічної дії обох лікарських засобів. Торасемід може знижувати ефективність протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.

Під час лікування саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід може посилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м'язів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилити втрату калію, зумовлену торасемідом. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад, епінефрину та норепінефрину. При одночасному застосуванні з холестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду та, відповідно, його очікувана ефективність.

Діюча речовина: torasemide;

1 таблетка містить торасеміду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Навіть за належного застосування торасемід може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Насамперед це стосується початку лікування, періоду підвищення дози лікарського засобу, заміни лікарського засобу, призначення супутньої терапії та вживання алкоголю. Тому під час застосування торасеміду слід приділяти особливу обережність при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність. Достовірні дані про вплив торасеміду на вагітних жінок відсутні. Є інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. Торасемід не рекомендується застосовувати під час вагітності, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують засоби контрацепції. У зв'язку з вищевикладеним торасемід застосовується у період вагітності лише за життєвими показаннями та у мінімальній ефективній дозі. Діуретики неприйнятні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру та можуть викликати токсичну дію на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовується для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту, а також нагляд за розвитком плода.

Період лактації. В даний час не встановлено, чи проникає торасемід або його метаболіти у грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризик застосування лікарського засобу новонародженим/немовлятам. Тому застосування препарату в період лактації протипоказане (див. «Протипоказання»). Рішення про відмову від грудного вигодовування або скасування/припинення застосування лікарського засобу Торасемід слід застосовувати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для жінки.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Торасемід дітям та підліткам віком до 18 років не встановлені, у зв’язку з цим його не слід застосовувати пацієнтам даної вікової категорії (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікування і профілактика рецидивів набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• Ниркова недостатність з анурією;
• Печінкова кома або прекома%
• Артеріальна гіпотензія;
• Гіповолемія;
• Гіпонатріємія;
• Гіпокаліємія;
• Значне порушення сечовипускання, наприклад внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.
• Період годування груддю.

Набряки та/або випоти, спричинені серцевою недостатністю

Дорослі

Лікування розпочати із застосування добової дози 5 мг торасеміду, що дорівнює ½ таблетки препарату Торасемід. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою.

Таблетку можна ділити на дві частини наступним чином:

Тримайте таблетку вказівними та великими пальцями обох рук насічкою для поділу доверху та, натискаючи великими пальцями вниз уздовж насічки, розламайте таблетку.

Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, то призначають добову дозу 10 мг торасеміду. Залежно від тяжкості стану пацієнта добову дозу можна збільшити до 20 мг на добу.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно. Однак досліджень порівняно дії препарату у молодих пацієнтів і пацієнтів літнього віку не проводилось.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Торасемід протипоказаний пацієнтам із печінковою комою або прекомою (див. розділ «Протипоказання»). Лікування цієї категорії пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у плазмі крові (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування

Таблетки застосовувати натще, запиваючи незначною кількістю рідини. Біологічна доступність торасеміду не залежить від споживання продуктів харчування.

Лікарський засіб Торасемід зазвичай застосовують впродовж тривалого часу або до зменшення вираженості набряків.

Особливості застосування.

Не слід призначати торасемід у таких випадках:

- подагра;

- серцеві аритмії, наприклад синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів);

- патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму;

- супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів;

- патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності;

- порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами;

- дітям та підліткам віком до 18 років.

Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може спостерігатися підвищення концентрації глюкози в крові, пацієнтам із латентним та явним цукровим діабетом слід проводити регулярний контроль метаболізму вуглеводів. Передусім на початку лікування та у разі лікування пацієнтів літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів гемоконцентрації і симптомів втрати електролітів. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію у сироватці крові. Також слід регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Крім того, слід регулярно контролювати загальну картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Наслідки неправильного застосування як допінгу

Застосування лікарського засобу Торасемід може бути причиною отримання позитивного результату тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я, якщо лікарський засіб Торасемід застосовано неправильно, тобто з метою допінгу, у цьому випадку не можна виключити шкоду для здоров’я.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб Торасемід містить лактозу, тому пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні застосовувати даний препарат.

Нижче наведені побічні реакції, що можуть спостерігатися при застосуванні лікарського засобу Торасемід.

Для оцінки побічних реакцій була використана наступна частота їх проявів:

дуже часто: ³1/10;

часто: від ³1/100 до 1/10;

іноді: від ³1/1 000 до 1/100;

рідко: від ³1/10 000 до 1/1 000;

дуже рідко: 1/10000;

частота невідома: неможливо оцінити за наявними даними.

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко: гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еритропенія та/або лейкопенія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантема, фотосенсибілізація, тяжкі шкірні реакції, висипання.

Метаболізм/електроліти. Часто: посилення метаболічного алкалозу, гіперкаліємія, гіпокаліємія при супутній дієті з низьким вмістом калію, при блюванні, проносі, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування і тривалості лікування можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення (особливо на початку лікування). Іноді: парестезія. Дуже рідко: синкопе, церебральна ішемія, сплутаність свідомості.

З боку органів зору. Дуже рідко: порушення зору.

З боку органів слуху і лабіринту. Дуже рідко: дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: ішемія міокарда, аритмія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, тромбоемболічні ускладнення, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу у серці і порушення центрального кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, стійкий запор), особливо на початку лікування. Іноді: ксеростомія. Дуже рідко: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гамма-глутамілтранспептидази) у крові.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини. Дуже рідко: алергічні реакції (наприклад, свербіж, висипання, фотосенсибілізація), тяжкі шкірні реакції.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини. Часто: спазми м’язів (особливо на початку лікування).

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: при порушенні сечовипускання (наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі і розтягненням сечового міхура.

Загальні прояви. Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття у кінцівках (парестезії). Дуже рідко: розлади зору, дзвін у вухах, втрата слуху.

Дані лабораторних методів досліджень. Часто: підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (тригліцериди, холестерол) у крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Іноді: підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням «користь/ризик» лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які можливі побічні реакції.

Симптоми інтоксикації. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, синдром сплутаності свідомості, симптоматичну артеріальну гіпотензію, циркуляторний колапс і розлади з боку травної системи.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зазвичай зникають при зменшенні дозування й відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (потрібно проводити контроль рівня електролітів у крові). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу.

Лікування у разі гіповолемії: заміщення об’єму рідини.

Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію.

Лікування у разі циркуляторного колапсу: перевести пацієнта у положення лежачи та, у разі необхідності, призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, підвищеної пітливості, нудоти, ціанозу слід проводити катетеризацію вени; пацієнта покласти у горизонтальне положення з піднятими ногами, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності в подальшому застосовувати також засоби інтенсивної терапії (включаючи введення епінефрину, глюкокортикоїдів та заміщення об’єму циркулюючої крові).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Мочегінний засіб для лікування та профілактики набряків та випотів, спричинених серцевою недостатністю.