Трактоцил концентрат розчину для інфузій у флаконі, 5мл

По 5 мл концентрату для розчину для інфузій у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Концентрат для розчину для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, вільний від видимих частинок.

Атосибан – синтетичний пептид, конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів. Зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту скорочень матки і тонус міометрія, призводячи до пригнічення скорочення матки. Атосибан також зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект речовини. У разі розвитку передчасних пологів атосибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки й забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки розпочинається майже одразу ж після введення атосибану. Протягом 10 хв скорочувальна активність міометрія істотно знижується, стабільний функціональний спокій матки (менше 4 скорочень за годину) підтримується протягом 12 годин.

У здорових невагітних жінок, які одержували атосибан у вигляді інфузії (від 10 до 300 мкг/хв протягом 12 годин), стійка концентрація в плазмі крові збільшувалася пропорційно дозі. Кліренс препарату, об'єм розподілу і період напіввиведення не залежали від дози. У жінок, які одержували атосибан у вигляді внутрішньовенної інфузії (300 мкг/хв протягом 6-12 годин) з приводу передчасних пологів, стійка концентрація в плазмі досягалася протягом 1 години після початку інфузії (в середньому 442; 73 нг/мл, інтервал 298; 533 нг/мл). Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями початкового і кінцевого часу напіввиведення 0,21; 0,01 і 1,7; 0,3 години відповідно. Середній кліренс препарату; 41,8; 8,2 л/год. Середній об'єм розподілу; 18,3; 6,8 л. Зв'язування атосибану з білками плазми у вагітних жінок становить від 46 до 48%. Атосибан проникає крізь плаценту. У плазмі крові й сечі людини ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації головного метаболіту M1 (дез-(орнітин,гліцин-NH2)-[Mpa,D-тирозин(Et)2,треонін-окситоцин) і концентрації атосибану в плазмі становило 1,4 і 2,8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Невідомо, чи накопичується Ml у тканинах. Атосибан визначається у сечі в дуже малих кількостях, його концентрація у сечі у 50 разів менша за концентрацію Ml. Невідомо, який відсоток атосибану виводиться з калом. Основний метаболіт Ml приблизно в 10 разів менше, ніж атосибан, пригнічує викликані окситоцином скорочення матки in vitro. Метаболіт Ml проникає в грудне молоко.

Інші гінекологічні препарати. Атосибан.
Код ATХ G02C X01.

Як показали дослідження in vitro, атосибан не є субстратом системи цитохрому Р450 і не гальмує утилізацію препаратів ферментами цієї системи, тому малоймовірним є залучення атосибану в лікарські взаємодії, опосередковані цитохромом Р450. За участю здорових добровольців жіночої статі було проведено дослідження взаємодії з лабеталолом і бетаметазоном. Клінічно значущої взаємодії атосибану з бетаметазоном чи лабеталолом виявлено не було. Інші дослідження лікарських взаємодій з антибіотиками, алкалоїдами ріжків та антигіпертензивними препаратами не проводилися.

Діюча речовина: атосибан; 1 мл розчину містить атосибану ацетату у перерахуванні на атосибан 7,5 мг. Допоміжні речовини: маніт (Е 421), кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами не оцінювався через невідповідність клінічної ситуації.

Атосибан слід застосовувати лише в разі діагностованих передчасних пологів у період від 24 до 33 повних тижнів вагітності. Якщо протягом вагітності жінка годує груддю раніше народжену дитину, на період лікування препаратом Трактоцил годування груддю слід припинити у зв'язку з виділенням з грудним молоком окситоцину, що може сприяти скороченню матки і протидіяти ефекту токолітичної терапії. Під час клінічних випробувань атосибану впливу на лактацію не виявлено. Доведено, що невеликі кількості атосибану проникають у грудне молоко. Дослідження щодо ембріофетотоксичності не виявили токсичної дії атосибану. Дослідження фертильності і раннього періоду ембріогенезу не проводилися.

Не застосовують дітям.

Трактоцил застосовують для запобігання передчасним пологам у вагітних за наявності усіх нижчезазначених умов: регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 с і з частотою більше 4 разів протягом 30 хв; розкриття шийки матки від 1 до 3 см (0.3 см для жінок, які народжують вперше) і згладжування шийки матки більше ніж на 50%; вік пацієнтки понад 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів; нормальна частота серцевих скорочень у плода.

Трактоцил не слід застосовувати у таких випадках: термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів; передчасний розрив навколоплідного міхура при вагітності більше 30 тижнів; порушення частоти серцебиття плода; внутрішньоутробна ретардація росту й аномальна частота серцевих скорочень (ЧСС) плода; допологова маткова кровотеча, що вимагає негайних пологів; еклампсія і тяжка прееклампсія, що вимагає негайних пологів; внутрішньоутробна смерть плода; підозра на внутрішньоматкову інфекцію; передлежання плаценти; відшарування плаценти; будь-які інші стани, що стосуються як матері, так і плода, при яких збереження вагітності становить небезпеку; гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних речовин в анамнезі.

Терапію Трактоцилом повинен призначати та проводити кваліфікований лікар, який має досвід ведення передчасних пологів. Трактоцил вводять внутрішньовенно в 3 послідовні етапи: Спочатку болюсно вводять Трактоцил, розчин для ін'єкцій, в початковій дозі 6,75 мг; відразу після цього проводять тривалу інфузію препарату Трактоцил, концентрату для приготування розчину для інфузій, у високій дозі 300 мкг/хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 годин; після цього проводять тривалу (до 45 годин) інфузію концентрату у низькій дозі; 100 мкг/хв. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин. Повна доза на весь курс терапії не повинна перевищувати 330,75 мг атозибану. Одномоментне введення препарату слід здійснювати відразу після встановлення діагнозу передчасних пологів. Після введення болюсної ін'єкції слід розпочинати інфузію. Якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії Трактоцилом, слід розглянути питання альтернативного лікування. Дані щодо застосування препарату пацієнткам із порушеннями функції печінки або нирок відсутні. Порушення функції нирок не потребує зміни дозування, оскільки із сечею виділяється дуже незначна кількість атозибану. Пацієнткам із порушеннями функції печінки слід з обережністю застосовувати атозибан. Методика дозування препарату для болюсного введення та подальшої інфузії. Етап Режим Швидкість ін'єкції/інфузії Доза атосибану Внутрішньовенна болюсна ін'єкція 0,9 мл Протягом 1 хвилини 6,75 мг Внутрішньовенна інфузія навантаження протягом 3 годин 24 мл/год (300 мкг/хв) 54 мг (18 мг/год) Подальша тривала інфузія протягом до 45 годин 8 мл/год (100 мкг/хв) до 270 мг (6 мг/год). Повторне застосування. Якщо виникає потреба в повторному застосуванні атозибану, його слід починати з болюсного введення розчину для ін'єкцій, за яким вводять концентрат для приготування розчину для інфузій. Повторне лікування можна починати будь-коли після першого лікування, його можна повторювати до 3 разів. Приготування розчину для внутрішньовенного введення. Перед введенням розчину флакони слід візуально оглянути на наявність частинок і зміни кольору розчину. Після відкриття флакона з концентратом розведення слід здійснювати негайно. Розведений розчин для внутрішньовенного введення слід використовувати протягом 24 годин після приготування. Для внутрішньовенної інфузії, яку проводять відразу після введення болюсної дози, концентрат слід розчинити в одній з наведених нижче рідин: 0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера лактатний, 5% розчин глюкози. З ємності 100 мл слід взяти 10 мл відповідного розчину та вилити його. Додати до розчину 10 мл концентрату Трактоцилу (2 флакони по 5 мл) для отримання концентрації 75 мг атозибану в 100 мл. Отриманий таким чином розчин повинен бути прозорим, безбарвним та не містити частинок. Інфузію навантаження проводять шляхом введення приготовленого розчину зі швидкістю 24 мл/год (тобто 18 мг/год) протягом 3 годин під належним медичним контролем в акушерському відділенні. Через 3 години темп інфузії знижується до 8 мл/годину. Для продовження інфузії слід приготувати наступні 100 мл методом, описаним вище. Необхідно перерахувати кількість препарату для дотримання зазначеної пропорції у разі використання ємності іншого обсягу. Щоб досягти точного дозування препарату, потрібно відкалібрувати швидкість введення в приладі для дозованої інфузії в краплях/хв. Камера внутрішньовенної мікрокрапельної інфузії (інфузомат) може забезпечити зручний діапазон швидкості інфузії в межах рекомендованих доз Трактоцилу.

У ході клінічних досліджень було описано можливі побічні реакції з боку організму матері. Загалом у 48% пацієнток, які пройшли лікування атосибаном, у ході клінічних досліджень виникли побічні реакції. Небажані реакції, які спостерігалися, загалом були легким ступенем тяжкості. Найчастіше повідомлялося про нудоту (14%). Клінічні дослідження не виявили жодних особливих побічних реакцій на атозибан у новонароджених. Побічні реакції у немовлят були в межах норми і були порівняні з результатами досліджень у групах, які приймали плацебо та бета-міметики. Побічні реакції розподілені за частотою так: дуже часто (1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/1000) ). У межах кожної групи частоти побічних реакцій наведено в порядку зменшення тяжкості. З боку імунної системи: рідко – алергічна реакція. З боку обміну речовин: часто – гіперглікемія. З боку психіки: нечасто – безсоння. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення. З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, артеріальна гіпотензія, припливи. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; часто – блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж, висипання. З боку статевих органів: рідко – маткові кровотечі, атонія матки. Загальні порушення та порушення у місці введення: часто – реакція у місці ін'єкції; нечасто – гіпертермія. Респіраторні випадки, такі як задишка та набряк легень, особливо у поєднанні з супутнім введенням інших лікарських засобів з токолітичною активністю, таких як антагоністи кальцію та бета-міметики та/або багатоплідна вагітність, були зареєстровані в постмаркетинговий період.

Описано декілька випадків передозування, які проходили без специфічних симптомів. Специфічний антидот у разі передозування невідомий.

Зберігати в холодильнику (при температурі 8 C ) в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Після відкриття флакона з концентратом розведення слід здійснювати негайно. Розведений розчин для внутрішньовенного введення потрібно використати протягом 24 годин після приготування.

Препарат використовується для запобігання передчасним пологам у вагітних.