Транексамова кислота розчин для ін'єкцій 100мг / мл 5 мл №5

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул в блістері, по 1, 2 або 10 блістерів в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-коричнева рідина.

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором активації плазміногену, а у більш високих концентраціях є неконкурентним інгібітором плазміну, тобто діє подібно до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота приблизно в 10 разів більш активнаin vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніша, ніж амінокапронова кислота, зв'язується з сильними та слабкими рецепторними ділянками молекули плазміногену у співвідношенні, що відповідає різниці активності між сполуками. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не викликає агрегації тромбоцитівin vitro.

Транексамова кислота, навіть у таких низьких концентраціях, як 1 мг/мл, може продовжити тромбіновий час. Однак транексамова кислота в концентраціях до 10 мг/мл у крові не впливала на кількість тромбоцитів, час згортання крові або інші фактори згортання в цілій крові або цитованій крові здорових людей.

Зв'язування транексамової кислоти з білками плазми становить приблизно 3% при терапевтичному рівні речовини в плазмі та, ймовірно, повністю відповідає за її зв'язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується із сироватковим альбуміном.

Після внутрішньовенного введення дози 1 м крива залежності концентрації в плазмі від часу характеризується триекспоненціальним зниженням з періодом напіввиведення близько 2 годин для кінцевої фази виведення. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення із сечею є основним шляхом виведення, який відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110-116 мл/хв) і більше 95% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти становить близько 90% протягом 24 годин після введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти підтримується в різних тканинах протягом приблизно 17 годин, а в сироватці до 7-8 годин.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Концентрація в пуповинній крові після внутрішньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л, тобто настільки ж висока, як і в материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує в синовіальну рідину та синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягається така ж концентрація речовини, як у сироватці. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти із синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамової кислоти в ряді інших тканин нижча, ніж у крові. Концентрація речовини у грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації у сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі. Лікарський засіб проникає у рідку вологу ока, причому його концентрація в ній становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі.

Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Дослідження взаємодій транексамової кислоти та інших лікарських засобів не проводилися.

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить транексамову кислоту в перерахунку на 100% безводну речовину – 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Транексамова кислота може спричинити запаморочення, і тому може вплинути на здатність керувати автотранспортом або використовувати механізми.

Транексамова кислота проникає через плаценту і виявляється у пуповинній крові у концентраціях, приблизно рівних концентрації речовини у матері. Цей лікарський засіб слід застосовувати у період вагітності лише за умови крайньої необхідності.

Дані, які б дозволили оцінити вплив транексамової кислоти на фертильність, відсутні.

Транексамова кислота присутня у материнському молоці у концентрації, що становить приблизно 1/100 від відповідного рівня у сироватці. Слід з обережністю призначати транексамову кислоту жінкам, які годують немовлят грудьми.

Застосування цього лікарського засобу дітям обмежене та призначається переважно у зв'язку з видаленням зубів.

Лікарський засіб «Транексамова кислота» показано до застосування пацієнтам з гемофілією для короткострокового застосування (протягом 2-8 днів) з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби у замісній терапії під час та після видалення зубів.

• Придбане порушення колірного зору (це виключає можливість вимірювання однієї кінцевої точки, яку слід відстежувати як показник токсичності).
• Субарахноїдальний крововилив (транексамова кислота може спричинити набряк мозку та церебральний інфаркт).
• Активне внутрішньосудинне згортання крові.
• Гіперчутливість до транексамової кислоти або допоміжної речовини.

Безпосередньо перед видаленням зуба пацієнтам з гемофілією слід ввести 10 мг/кг маси тіла транексамової кислоти внутрішньовенно разом із замісною терапією (див. розділ «Особливості застосування»). Внутрішньовенне лікування цим лікарським засобом у дозі 10 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу можна застосовувати протягом 2-8 днів після видалення зуба.

Примітка. Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендуються наступні дози лікарського засобу:

Пацієнти старого віку.

Для осіб похилого віку дозу слід підбирати з обережністю, починаючи з найменшої в діапазоні дози, що зумовлено більшою частотою порушень функцій печінки, нирок та серця, супутніми хворобами, іншим медикаментозним лікуванням.

Цей препарат виводиться переважно нирками, тому ризик токсичних реакцій на нього підвищений у пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку зниження функції нирок більш ймовірне, їм слід з обережністю підбирати дозу, а також може бути доцільним контроль функції нирок (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Спосіб застосування та дози»).

Особливості застосування

Доза лікарського засобу «Транексамова кислота» повинна бути зменшена для пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик накопичення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів з кровотечею з верхніх відділів сечових шляхів, які отримували лікування транексамовою кислотою, відзначалися випадки закупорки сечоводу у зв'язку з утворенням тромбу.

У пацієнтів, яким застосовували транексамову кислоту, спостерігалися випадки венозного або артеріального тромбозу або тромбоемболії. До того ж було зафіксовано випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки.

Пацієнти з тромбоемболічною хворобою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з концентратами комплексу фактора IX або концентратами антиінгібіторних коагулянтів через підвищення ризику тромбозу.

Пацієнти з синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання, які потребують лікування транексамової кислоти, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря, який має досвід у лікуванні цієї хвороби.

Можуть виникати порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), проте вони зникають при зменшенні дози. Іноді спостерігалися алергічний дерматит, запаморочення та гіпотензія. Гіпотензія відзначалася у випадках, коли внутрішньовенна ін'єкція здійснювалася надто швидко. Щоб уникнути цієї реакції, розчин слід вводити зі швидкістю не більше 1 мл/хв.

При передозуванні можуть виникати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, наприклад: нудота, блювання, діарея; можуть спостерігатися гіпотензивні, наприклад, ортостатичні симптоми; тромбоемболічні симптоми, наприклад: артеріальні, венозні, емболічні; неврологічні симптоми, наприклад: порушення зору, судоми, біль голови, зміни психічного стану; міоклонія; шкірний висип.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Транексамова кислота використовується з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби у замісній терапії під час та після видалення зубів.