Тріфас 10 таблетки по 10 мг, 50 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, пласкі таблетки зі скошеними краями і насічкою для поділу з одного боку. Таблетку можна розділити на дві рівні частини.

Механізм дії

Торасемід діє як салуретик, його дія пов'язана з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле.

Фармакодинамічні ефекти

У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після парентерального та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців у діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози – збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалося в тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі діуретики тіазидового ряду, вже не виявляли потрібного ефекту, наприклад при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасеміду призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Після прийому внутрішньо антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, було виявлено у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Ймовірно, цей вплив знижує підвищену скоротливість та/або реакції судин на ендогенні вазопресорні речовини, наприклад, катехоламіни.

Всмоктування та розподіл

Після перорального застосування торасемід швидко та практично повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається протягом 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90%. При повному всмоктуванні максимальне значення ефекту першого проходження через печінку вбирається у 10-20%. Згідно з даними двох досліджень, їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується Cmax та збільшується tmax), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв'язування торасеміду з білками плазми крові становить 99%, а в його метаболітах М1, М3, та М5 – 86%, 95% та 97% відповідно. Об'єм розподілу (Vz) дорівнює 16 л.

Метаболізм

В організмі людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М3 та М5. Доказів існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1 та М5 утворюються внаслідок поетапного окиснення метильної групи фенольного кільця до карбонової кислоти. Метаболіт М3 утворюється внаслідок гідроксилювання фенольного кільця. Метаболіти М2 та М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не виявлені.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення (t1/2) торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – близько 10 мл/хв. У здорових добровольців приблизно 80% введеної дози виводиться у вигляді торасеміду та його метаболітів у такому співвідношенні:

торасемід – приблизно 24%, метаболіт M1 – приблизно 12%, метаболіт M3 – приблизно 3%, метаболіт M5 – приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має.

Серед метаболітів М1 і М3 разом припадає приблизно 10% всієї фармакокінетичної дії.

При нирковій недостатності загальний кліренс та період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 та М5 подовжується. Однак фармакодинамічний профіль залишається незмінним. Ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

У пацієнтів з порушенням функції печінки або серцевою недостатністю період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 незначно подовжуються. Співвідношення незміненому торасеміду та його метаболітам, що виділяються із сечею, практично не відрізняється від такого у здорових добровольців. Тому накопичення торасеміду та його метаболітів не відбувається.

Лінійність

Торасемід та його метаболіти характеризуються лінійною кінетикою, що залежить від дози. Це означає, що його максимальна концентрація у плазмі крові та площа під фармакокінетичною кривою збільшуються пропорційно дозування.

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Код АТХ С03С А04.

Комбінації не рекомендовані
Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних засобів – активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів.

При одночасному застосуванні торасеміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, що може спричинити посилення впливу літію та прояву побічних реакцій.

Комбінації лікарських засобів, застосування яких вимагає обережності
Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, що може спричинити надмірне зниження артеріального тиску під час їх одночасного застосування.

При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення і посилення побічної дії обох лікарських засобів.

Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів.

Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад індометацин, ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду.

При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їхню токсичну дію на центральну нервову систему.

Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м’язів.

Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, зумовлену торасемідом.

Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад, епінефрину та норепінефрину. При одночасному застосуванні з холестераміном може знижуватися всмоктування торасеміду та, відповідно, його очікувана ефективність.

Діюча речовина: torasemide
1 таблетка містить торасеміду 10 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Навіть за належного застосування торасемід може негативно впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Насамперед це стосується початку лікування, періоду підвищення дози лікарського засобу, заміни лікарського засобу, призначення супутньої терапії та вживанні алкоголю. Тому під час застосування торасеміду слід приділяти особливу обережність при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вагітність
Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на вагітних жінок відсутні. Наявна інформація щодо репродуктивної токсичності торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. Трифас® 10 не рекомендується застосовувати під час вагітності, а також жінкам репродуктивного віку які не використовують засоби контрацепції. У зв’язку з вищенаведеним торасемід застосовується у період вагітності лише за життєвими показаннями та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики неприйнятні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовується для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів та гематокриту, а також нагляд за розвитком плода.

Період лактації
На даний час не встановлено, чи проникає торасемід чи його метаболіти у грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризику при застосуванні лікарського засобу новонародженим/немовлятам. Тому застосування торасеміду в період лактації протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Рішення про відмову від грудного вигодовування або про скасування/припинення застосування Трифас® 10 слід застосовувати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі лікування препаратом для жінки.

Фертильність
Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводилося. В експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Трифас® 10 дітям та підліткам віком до 18 років не встановлені. У зв’язку з цим торасемід не слід застосовувати дітям та підліткам (віком до 18 років) (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікування і профілактика рецидивів набряків та/або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, препаратів сульфонілсечовини та до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• ниркова недостатність з анурією;
• печінкова кома або прекома;
• артеріальна гіпотензія;
• гіповолемія;
• гіпонатріємія;
• гіпокаліємія;
• значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози. Період годування груддю.

Набряки та/або випоту, спричинені серцевою недостатністю.

Дорослі.

Лікування розпочати із застосування добової дози 5 мг торасеміду, що дорівнює ½ таблетки препарату Трифас® 10. Зазвичай ця доза вважається такою, що підтримує.

Таблетку можна ділити на дві частини таким чином:

Тримайте таблетку вказівними та великими пальцями обох рук насічкою для розподілу вгору, і, натискаючи великими пальцями вниз уздовж насічки, розламайте таблетку.

Якщо добова доза 5 мг недостатня, то призначають добову дозу 10 мг торасеміду. Залежно від тяжкості стану пацієнта, дозу можна збільшити до 20 мг на добу.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Спеціальний вибір дози не потрібний. Проте досліджень порівняно дії препарату у молодих та літніх пацієнтів не проводилося.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Торасемід протипоказаний пацієнтам із печінковою комою. (див. Розділ «Протипоказання»). Лікування цієї категорії пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування

Таблетки застосовувати натще, запиваючи невеликою кількістю рідини. Біодоступність торасеміду не залежить від споживання продуктів.

Тріфас® 10 зазвичай застосовувати протягом тривалого часу або зменшення виразності набряків.

Наведені нижче побічні реакції, які можуть спостерігатися при лікуванні лікарським засобом Трифас® 10.

Для оцінки побічних реакцій було використано таку частоту їх проявів:

• дуже часто ³1 / 10;
• часто від ³1 / 100 до <1/10;
• іноді від ³1 / 1000 до <1/100;
• рідко від ³1/10000 до <1/1 000;
• дуже рідко <1/10000.
• Невідомо: неможливо оцінити за наявними даними.

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко гемоконцентрація, тромбоцитопенія, еритропенія та/або лейкопенія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку імунної системи. Дуже рідко алергічні реакції. Після внутрішньовенного застосування можуть спостерігатися гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок), які потребують негайної медичної допомоги.

Метаболізм / електроліти. Часто посилення метаболічного алкалозу, гіперкаліємія, гіпокаліємія при супутній дієті з низьким вмістом калію, при блюванні, проносі, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів з хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування, можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення (особливо на початку лікування). Іноді: парестезії. Дуже рідко непритомність, церебральна ішемія, сплутаність свідомості.

З боку органів зору. Дуже рідко: порушення зору.

З боку органів слуху та лабіринту. Дуже рідко дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко ішемія міокарда, аритмія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда.

З боку судинної системи. Дуже рідко тромбоемболічні ускладнення, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу в серці та порушення центрального кровообігу.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто порушення з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, відсутність апетиту, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, стійкий запор), особливо на початку лікування. Іноді: ксеростомія. Дуже рідко панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази) у крові.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини. Дуже рідко алергічні реакції (наприклад, свербіж, висипання, фотосенсибілізація), шкірні реакції.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Часто спазми м'язів (особливо на початку лікування).

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: при порушенні сечовипускання (наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози) підвищене утворення сечі може супроводжуватися затримкою сечі та розтягненням сечового міхура.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату. Часто підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування).

Дані лабораторних методів досліджень. Часто: підвищення концентрації сечової кислоти та ліпідів (тригліцериди, холестерол) у крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Іноді: підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрілі побічні реакції.

Повідомлення про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграє важливу роль. Це дозволяє спостереження за співвідношенням «користь / ризик» лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрілі побічні реакції.

Симптоми інтоксикації. Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, синдром слутаності свідомості, симптоматичну артеріальну гіпотензію, циркуляторний колапс і розлади з боку травної системи.
Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дозування та відміні лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (потрібно проводити контроль рівня електролітів у крові). Торасемід не виводиться із крові за допомогою гемодіалізу.
Лікування у разі гіповолемії: заміщення об’єму рідини.
Лікування у разі гіпокаліємії: призначення препаратів калію.
Лікування у разі циркуляторного колапсу: перевести пацієнта у положення лежачи пацієнта та, у разі необхідності призначити симптоматичну терапію.
Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як, наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу слід проводити катетеризацію вени; пацієнта покласти у горизонтальне положення із піднятими ногами, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності в подальшому застосовувати також засоби інтенсивної терапії (включаючи введення епінефрину, глюкокортикоїдів та заміщення об’єму циркулюючої крові).

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Тріфас 10 таблетки - сечогінний препарат