Цефазолін-Дарниця порошок для ін'єкцій по 1 г, 5 шт.

По 1 г порошку у флаконі; по 5 флаконів в упаковці.

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору. Дуже гігроскопічний.

Цефазолін – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для парентерального введення. Механізм антимікробної дії пов'язаний із пригніченням ферменту транспептидази, блокадою біосинтезу мукопептиду у клітинній стінці бактерії. Цефазолін – антибіотик широкого спектра дії, активний відносно багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. До лікарського засобу чутливі грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, резистентні до метициліну, також стійкі до цефазоліну), b-гемолітичні стрептококи групи А та інші штами стрептококів (багато штамів ентерококів, резистентні до лікарського засобу), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а також грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp. Більшість індолпозитивних штамів Proteus (Proteus vulgaris), а також Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а також анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus, у тому числі В. fragilis, резистентні до цефазоліну. Рикетсії, віруси, гриби та найпростіші стійкі до дії лікарського засобу.

При внутрішньом'язовому введенні лікарський засіб швидко всмоктується; близько 90 % введеної дози зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація у крові при внутрішньом'язовому введенні спостерігається через 1 годину після ін'єкції та становить 37-64 мкг/мл. При внутрішньовенному застосуванні максимальна концентрація лікарського засобу визначається одразу після введення і становить 185 мкг/мл.

Терапевтична концентрація у крові триває 8-12 годин. Лікарський засіб добре проникає у тканини і рідини організму, проникає через запалену синовіальну оболонку у суглоби та у черевну порожнину. Цефазолін легко проникає крізь плацентарний бар'єр. Лікарський засіб у незначній кількості метаболізується у печінці та виділяється із жовчю. Значна частина введеної дози лікарського засобу (близько 60-90 %) екскретується у перші 6 годин, через 24 години – 70-95 % та виводиться у незміненому вигляді з сечею. Незначна кількість лікарського засобу може проникати у грудне молоко.

Період напіввиведення – близько 2 годин після внутрішньом'язового введення, 1,8 години – після внутрішньовенного введення. При порушенні функції нирок період напіввиведення становить 3-42 години.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини першого покоління. Код АТХJ01D В04.

При одночасному застосуванні Цефазоліну-Дарниця з:

• пробенецидом − уповільнюється екскреція цефазоліну, що сприяє його кумуляції, тривалому підвищенню концентрації лікарського засобу в сироватці крові;
• антикоагулянтами (наприклад, варфарин, гепарин) − підвищується ризик кровотечі. Упродовж застосування цефазоліну з антикоагулянтами у високих дозах слід контролювати параметри коагуляції;
• вітамін К: деякі цефалоспорини, такі як цефазолін, можуть призвести до порушення метаболізму вітаміну K, особливо у випадках його дефіциту, що може потребувати додаткового введення вітаміну К;
• аміноглікозидами та петльовими діуретиками (фуросемід, кислота етакринова), іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у т.ч. колістин, поліміксин В, ванкоміцин) – підвищується ризик нефротоксичності; порушується функція нирок внаслідок блокади канальцевої секреції цефазоліну, при цьому дозу лікарського засобу слід зменшити і лікування проводити під контролем вмісту азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові. Супутнього лікування з нефротоксичними лікарськими засобами слід уникати;
• етанолом − можливі дисульфірамоподібні реакції.

Не слід застосовувати цефазолін разом з антибактеріальними лікарськими засобами, що мають бактеріостатичний механізм дії (тетрацикліни, сульфаніламіди, еритроміцин, хлорамфенікол).

Розчин цефазоліну не можна змішувати в одній ємкості з іншими антибіотиками.

Може виникати перехресна реактивність між цефазоліном та лікарськими засобами пеніцилінової групи.

Гормональні контрацептиви − як і при застосуванні інших антибіотиків, знижується ефективність гормональних контрацептивів, тому рекомендується використовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування.

Подібно до інших антибіотиків, цефазолін може знижувати терапевтичний ефект БЦЖ-вакцини, вакцини проти тифу, тому така комбінація не рекомендується. Слід дотримуватися інтервалу не менше 24 годин між застосуванням останньої дози антибіотика і живої вакцини.

Лабораторні дослідження: можливий хибнопозитивний результат глюкозуричних тестів при застосуванні неферментних методів з використанням розчинів Бенедикта, Фелінга або таблеток Clinitest; цефазолін не впливає на ферменті методи вимірювань глюкози в сечі. Пряма та непряма проба Кумбса може давати хибнопозитивні результати.

діюча речовина: cefazolin;

1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі у перерахуванні на цефазолін 1 г.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на лікарський засіб, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть спостерігатися такі порушення з боку нервової системи як запаморочення, судоми.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

При необхідності застосування цефазоліну годування груддю слід припинити.

Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 1 місяця та недоношеним дітям.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції сечостатевої системи;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;
• сепсис;
• ендокардит;
• інфекції жовчовивідних шляхів.

Профілактика хірургічних інфекцій.

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших b-лактамних антибіотиків.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика, зробивши шкірну пробу.

Цефазолін вводити внутрішньом'язово та внутрішньовенно (краплинно та струминно). Цефазолін не можна вводити інтратекально!

Приготування розчинів для ін'єкцій та інфузій.

Для внутрішньом'язового введення вміст флакона 500 мг (1000 мг) розчинити у 2-3 мл (4-5 мл) 0,9 % розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій, ретельно струшуючи до повного розчинення. Вводити глибоко у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу лікарського засобу розчинити у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій та повільно вводити протягом 3-5 хвилин.

При внутрішньовенному краплинному введенні 500 мг або 1000 мг лікарського засобу розводять у 50-100 мл води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду, або в одному з наступних розчинів: 5 % розчин глюкози, 10 % розчин глюкози, 5 % розчин глюкози у розчині лактату натрію для інфузій, 0,9 % розчин натрію хлориду з 5 % розчином глюкози для внутрішньовенної інфузії, 0,45 % розчин натрію хлориду з 5 % розчином глюкози для внутрішньовенної інфузії, 5 % розчин лактату натрію або 10 % розчин інвертованого цукру у воді для ін'єкцій, розчин Рінгера для ін'єкцій з лактатом або без лактату; введення здійснювати протягом 20-30 хвилин (швидкість введення – 60-80 крапель/хв). Під час розведення флакони енергійно струшувати до повного розчинення. Добові дози при внутрішньовенному введенні залишаються такими ж, як і для внутрішньом'язового введення.

Дозування.

Середня добова доза для дорослих зазвичай становить 1000-4000 мг, максимальна добова доза –6000 мг.

З боку органів зору: порушення колірного зору.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель, риніт, біль у грудях, задишка, плевральний випіт, інтерстиціальна пневмонія, дихальна недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, метеоризм, симптоми псевдомембранозного коліту, які можуть з'явитися під час або після лікування, при тривалому застосуванні може розвинутися дисбактеріоз, кандидомікоз шлунково-кишкового тракту (у тому числі кандидозний стоматит).

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: у поодиноких випадках спостерігалося транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ та лужної фосфатази, транзиторний гепатит і холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія.

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок (транзиторні підвищення рівня азоту сечовини в крові, гіперкреатинемія, протеїнурія) без клінічних ознак ниркової недостатності. Рідко повідомлялося про інтерстиціальний нефрит, можливо, з піурією, еозинофілурією, та інші порушення функції нирок (нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність).

З боку нервової системи: загальна слабкість, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, парестезії, безсоння/сонливість, гіперактивність, підвищена збудливість (нервозність), тривожні стани, нічні кошмари, вертиго, припливи, сплутанність свідомості, епілептогенна активність, судоми.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку крові та лімфатичної системи: повідомлялось про випадки лейкопенії/лейкоцитозу, гранулоцитозу/гранулоцитопенії, агранулоцитозу, нейтропенії; лімфопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія/тромбоцитоз, гіпопротромбінемія, зниження гемоглобіну та/або гематокриту, збільшення протромбінового часу, коагулопатії та геморагії, панцитопенія.

З боку імунної системи: медикаментозна гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еозинофілія, артралгія, сироваткова хвороба, бронхоспазм.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: блідість шкіри, геморагії, висипи на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, дерматит, кропив'янка, локальне підвищення проникності кровоносних судин з розвитком ангіоневротичного набряку, у т.ч. суглобів, слизових оболонок.

Загальні розлади та реакції у місці введення: біль, ущільнення, набряк у місці ін'єкції, відзначали випадки розвитку флебіту при внутрішньовенному введенні. У поодиноких випадках можлива поява аногенітального свербежу, генітального кандидозу та вагініту. При тривалому застосуванні може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до лікарського засобу збудниками.

Лабораторні показники: гіпоглікемія/гіперглікемія. Позитивний тест Кумбса.

Симптоми: запаморочення, парестезії та головний біль, можливий розвиток алергічних реакцій; у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю можливі нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані судоми, блювання і тахікардія. Можливі такі відхилення лабораторних показників як підвищення рівня креатиніну, азоту сечовини крові, печінкових ферментів і білірубіну, позитивний тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія та подовження протромбінового часу.

Лікування: припинити застосування лікарського засобу, у разі необхідності – провести протисудомну, десенсибілізуючу терапію. У випадку тяжкого передозування рекомендована підтримуюча терапія та моніторинг гематологічної, ниркової, печінкової функцій і системи коагуляції крові до стабілізації стану пацієнта. Лікарський засіб виводиться з організму шляхом гемодіалізу; перитонеальний діаліз менш ефективний.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Приготовлені розчини зберіганню не підлягають.

Цефазолін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектру бактерицидної дії.

Належить до антибіотиків першого покоління. Ефективний проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Випускається у скляних флаконах у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій, може застосовуватись для лікування бактеріальних захворювань у дітей та дорослих.