Ціанокобаламін-Дарниця розчин для ін'єкцій 0.5 мг/мл по 1 мл №10 в амп.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору.

Вітамін В₁₂ (ціанокобаламін) проявляє метаболічну, гемопоетичну дію. В організмі (переважно в печінці) перетворюється в коферментну форму – аденозилкобаламін, або кобамамід, що є активною формою вітаміну В₁₂.

Кобамамід входить до складу численних ферментів, у тому числі до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту в тетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь у переносі метильних та інших одновуглецевих фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну – донора метильних груп, у синтезі ліпотропного фактора – холіну, для перетворення метилмалонової кислоти в бурштинову, що входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти.

Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, тому що сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь у синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи, що збільшує їхню толерантність до гемолізу. Активує систему згортання крові, у високих дозах спричиняє підвищення тромбопластичної активності та активності протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Позитивно впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

При парентеральному застосуванні вітамін В12 швидко надходить у системний кровотік. У крові зв’язується із транскобаламінами I і II, які транспортують його в тканини.

Депонується переважно в печінці. Зв’язок з білками плазми – 90 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) після підшкірного або внутрішньом’язового введення становить близько 1 години.

З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (T1/2) з печінки – 500 днів.

Виводиться при нормальній функції нирок – 7−10 % нирками, близько 50 % – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0−7 % нирками, 70−100 % – з каловими масами.

Проникає крізь плацентарний бар’єр.

Вітамін В12 (ціанокобаламін та його аналоги). Ціанокобаламін. Код АТХ В03В А01.

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію лікарського засобу, впливають на його кінетику.

При одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну зменшується.

Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну); тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься у молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

Тіамін – посилюється ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Хлорамфенікол – знижує гемопоетичну відповідь на лікарський засіб.

Пероральні контрацептиви – знижують концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Діюча речовина: cyanocobalamin;

1 мл розчину містить ціанокобаламіну 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова, вода для ін’єкцій.

Під час лікування необхідно утримуватись від керування автотранспортом і потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З обережністю, під наглядом лікаря застосовувати у період вагітності (є окремі дані про тератогенну дію вітаміну В12 у високих дозах) або годування груддю, враховуючи співвідношення користі/ризику.

Лікарську форму у дозуванні 0,5 мг/мл не застосовувати дітям віком до 3 років.

Вводити тільки підшкірно.

• Лікування злоякісних, постгеморагічних та залізодефіцитних анемій, апластичних анемій у дітей, анемій аліментарного характеру, спричинених токсичними речовинами та лікарськими засобами, пов’язаних із дефіцитом вітаміну B₁₂,незалежно від причини дефіциту (резекція шлунка, глистні інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечника, вагітність).
• Поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, мігрень, діабетичні неврити, бічний аміотрофічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій.
• Застосовувати при дистрофії дітям, після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом із фолієвою кислотою), при захворюваннях печінки (гепатити, цироз, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиморфному дерматиті, нейродермітах, фотодерматозах.

• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
• Еритремія, еритроцитоз.
• Новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну B12.
• Гострі тромбоемболічні захворювання.
• Стенокардія напруження високого функціонального класу.

Лікарський засіб застосовувати підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно, а при бічному фунікулярному мієлозі та аміотрофічному склерозі також інтралюмбально.

Дорослі

При В₁₂-дефіцитних анеміях лікарський засіб застосовувати у дозах 100−200 мкг (0,1−0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При появі симптомів фунікулярного мієлозу і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовувати у разовій дозі 400−500 мкг (0,4−0,5 мг) і більше. Протягом першого тижня вводити щоденно, а потім з інтервалами 5−7 днів (одночасно призначати фолієву кислоту). У тяжких випадках вводити у спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15−30 мкг, при кожній наступній ін’єкції дозу збільшувати (50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально ін’єкції робити кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8−10 ін’єкцій. У період ремісії за відсутності явищ фунікулярного мієлозу для підтримуючої терапії призначати по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів – по 200−400 мкг 2−4 рази протягом місяця.

При бічному аміотрофічному склерозі, енцефаломієліті, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом лікарський засіб вводити у зростаючих дозах від 200 до 500 мкг на ін’єкцію (при покращенні – 100 мкг на день). Курс лікування – 14 днів.

При травмах периферичних нервів призначати 200−400 мкг 1 раз на 2 дні протягом 40−45 днів.

При гепатитах і цирозах печінки призначати по 15−30 мкг на добу або по 100 мкг через день протягом 25−40 днів.

При діабетичній невропатії, спру, променевій хворобі вводити 60−100 мкг щоденно протягом 20−30 днів.

При дефіциті вітаміну В₁₂ для лікування – внутрішньом’язово і внутрішньовенно по 1 мг кожен день протягом 1−2 тижнів, підтримуюча доза – 1−2 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном та проведення повторних курсів залежать від перебігу захворювання та ефективності лікування.

Діти

Вводити тільки підшкірно.

При постгеморагічних та залізодефіцитних анеміях призначати по 30−100 мкг 2−3 рази на тиждень.

При апластичній анемії у дітей вводити по 100 мкг до настання клініко-гематологічного покращення.

При анеміях аліментарного характеру в дитячому віці призначати по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофіях у дітей раннього віку, хворобі Дауна і дитячому церебральному паралічі призначати по 15−30 мкг через день.

При гепатитах та цирозах печінки дітям призначати по 15−30 мкг на добу або по 100 мкг через день протягом 25−40 днів.

З боку шлунково-кишкового тракту: розрідження випорожнень.

З боку обміну речовин, метаболізму: акне, бульозні висипи, нудота, пітливість, порушення пуринового обміну, гіпокаліємія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове збудження, сонливість, м’язовий параліч, втрата свідомості.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у ділянці серця, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин, низький артеріальний тиск, зупинка серця.

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку імунної системи: алергічні реакції,включаючи шкірні прояви, в т. ч. гіперемію, кропив’янку, висипання, свербіж, дерматит, набряки, в т. ч. набряк Квінке; порушення дихання, в т. ч. приступ задухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нездужання, лихоманка; у місці ін’єкції: гіперемія, свербіж, біль, набряк, ущільнення та некроз.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми: набряк легень, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин.

Лікування: симптоматичне.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5 °С до 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Вітамін В12 (ціанокобаламін, кобаламін, антианемічний вітамін) в крові - вітамін, необхідний для кровотворення.

Вітамін В12 необхідний для нормального утворення еритроцитів.

У людини нестача вітаміну В12 призводить до розвитку злоякісної макроцитарної, мегалобластної анемії. Крім змін кровотворної функції, для авітамінозу В12 специфічні також порушення діяльності нервової системи і різке зниження кислотності шлункового соку.