Ципрофлоксацин 0.3% 5 мл краплі

Після місцевого застосування в оці людини ципрофлоксацин добре всмоктується. Концентрація ципрофлоксацину, виявлена ​​у слізній плівці, рогівці та передній камері ока від десяти до декількох сотень разів вище МПК90 для чутливих очних патогенних мікроорганізмів.

Системна абсорбція ципрофлоксацину після місцевого застосування у вічі низька. Рівні ципрофлоксацину в плазмі крові після семиденного місцевого застосування коливалися від рівнів, що не піддаються кількісному визначенню (<1,25 мг/мл), до 4,7 мг/мл. 

Середнє значення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові, отримане після місцевого застосування в очі, було приблизно в 450 разів менше значення, що спостерігалося після перорального прийому одноразової дози ципрофлоксацину, що становила 250 мг.

У дітей з оторією із застосуванням тимпаностомічної трубки або з перфорацією барабанної перетинки місцеве застосування ципрофлоксацину у вухо призводило до рівнів концентрації ципрофлоксацину в плазмі, які не піддаються кількісному визначенню, при межі виявлення 5 мг/мл. У шиншил ципрофлоксацин розподілявся в плазмі та рідині середнього вуха після внутрішньом'язової ін'єкції і всмоктувався у внутрішнє вухо після місцевого застосування в середнє вухо.

Системні фармакокінетичні властивості ципрофлоксацину добре вивчені. 

Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах тіла, з рівнями вмісту в тканинах, як правило, вище за рівень вмісту в плазмі. Об'єм розподілу у стабільному стані становить 1,7-2,71 л/кг. Зв'язування із білком сироватки становить 16-43%. Період напіввиведення ципрофлоксацину із сироватки крові становить 3-5 годин. 

Після прийому внутрішньо одноразової дози коливається від 250 до 750 мг, у дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок 15-50% дози виділяється із сечею у вигляді незміненої лікарської речовини та 10-15% - у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Як ципрофлоксацин, так і його чотири первинні метаболіти виділяються із сечею та кал. 

Нірковий кліренс ципрофлоксацину, як правило, становить 300-479 мл/хв. Приблизно 20-40% дози виводиться з калом у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 днів.

Засоби для застосування в офтальмології та отології. Протимікробні засоби. Код АТХ S03А А07.

Оскільки ципрофлоксацин при місцевому офтальмологічному або отологічному застосуванні має низьку системну концентрацію, взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна. Якщо одночасно застосовувати кілька лікарських засобів для місцевого застосування в очі, необхідно почекати не менше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

діюча речовина: сiprofloxacin;

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, трилон Б (трилон Б) натрію хлорид, вода очищена.

Препарат не має або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове помутніння зору або інші порушення зору може впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно почекати, поки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Репродуктивна функція

Дослідження з метою оцінки впливу на репродуктивну функцію при місцевому застосуванні ципрофлоксацину не здійснювали.

Вагітність

Немає даних щодо застосування ципрофлоксацину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не вказують на пряму шкідливу дію через репродуктивну токсичність. Бажано уникати застосування препарату під час вагітності.

Годування грудьми

При пероральному застосуванні ципрофлоксацин було виявлено у грудному молоці. Невідомо, чи проникає ципрофлоксацин у грудне молоко після місцевого застосування в око чи вухо. Слід з обережністю застосовувати препарат жінкам, які годують груддю.

Очні краплі

Відомо, що безпека та ефективність очних крапель визначалися у 230 дітей віком від 0 до 12 років. Не повідомлялося про яку серйозну побічну реакцію, пов'язану із застосуванням препарату, у цій категорії пацієнтів.

Вушні краплі

Відомо, що безпека та ефективність вушних крапель визначалися у 193 дітей віком від 1 до 12 років. Не повідомлялося про яку серйозну побічну реакцію, пов'язану із застосуванням препарату, у цій категорії пацієнтів

Безпека та ефективність при застосуванні дітям до 1 року не встановлені.

• Виразки рогівки та поверхневі інфекції ока (очей) та його придатків викликані штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

• Гострий отит зовнішнього вуха, а також гострий отит середнього вуха з дренажем через тимпаностомічну трубку, викликані штамами бактерій, чутливими до ципрофлоксацину.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів, або до будь-якого з компонентів препарату.

Застосування в офтальмології

Дозування

Застосування підліткам та дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку

Виразки рогівки:

Ципрофлоксацин слід застосовувати з такими інтервалами, включаючи нічний час:

• в перший день закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очі) кожні 15 хвилин протягом перших 6 годин, потім - по 2 краплі кожні 30 хвилин протягом першої доби;

• на 2-й день закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очі) щогодини;

• з 3-го по 14-й день закопувати по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очі) кожні 4 години. 

При виразці рогівки лікування може тривати понад 14 днів схему дозування та тривалість лікування визначає лікар.

Бактеріальні поверхневі інфекції ока та його придатків

• Стандартна доза становить 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 4 рази на добу.

• При важких інфекціях доза може становити 1-2 краплі кожні 2:00 у перші два дні протягом денного часу.

Як правило, лікування триває 7-14 днів.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повік або носослізна оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених у вічі, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватися інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Застосування для дітей

Дозування для дітей віком від 1 року є таким самим, як і для дорослих.

Відомо, що ципрофлоксацин є клінічно та мікробіологічно ефективним для лікування бактеріального кон'юнктивіту у новонароджених та дітей до 1 місяця при застосуванні 3 рази на добу протягом 4 днів. 

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування ципрофлоксацину цієї категорії пацієнтів не вивчалось.

Спосіб застосування

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно бути обережними і не торкатися віків або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Застосування у отології

Дозування

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку

Для дорослих доза становить 4 краплі препарату у вушний канал двічі на добу.

Для пацієнтів, яким потрібне застосування вушних тампонів, дозу можна подвоїти лише при першому застосуванні (тобто 6 крапель для дітей та 8 крапель для дорослих).

Загалом тривалість лікування не повинна перевищувати 5-10 днів. У деяких випадках лікування можна продовжити, але рекомендується перевірити чутливість місцевої флори.

У разі супутньої терапії іншими місцевими лікарськими засобами слід дотримуватися інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Застосування для дітей

Доза становить 3 краплі препарату у вушний канал двічі на добу. Безпека та ефективність ципрофлоксацину досліджувалися у віці від 1 до 12 років. Безпека та ефективність при застосуванні дітям до 1 року не встановлені.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

Застосування ципрофлоксацину цієї категорії пацієнтів не вивчалось.

Спосіб застосування

Слід ретельно прочистити зовнішній слуховий канал. Щоб запобігти вестибулярній стимуляції, рекомендується вводити розчин кімнатної температури або температури тіла.

Пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи на протилежному боці щодо ураженого вуха. Бажано бути в такому положенні протягом 5-10 хвилин. Також після місцевої очистки в слуховий прохід можна вводити змочений тампон із марлі або гігроскопічної вати на 1-2 дні, але його необхідно змочувати для насичення препаратом 2 рази на добу.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, необхідно бути обережними і не торкатися вушної раковини або зовнішнього вушного проходу, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Особливості застосування

Лише для офтальмологічного застосування.

Загальні

• У пацієнтів, які проходили терапію хінолоном, спостерігалися серйозні та іноді летальні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості, деякі після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербінням.
• Серйозні випадки гострої гіперчутливості до ципрофлоксацину можуть вимагати негайного лікування. При клінічних показаннях слід здійснити кисневу терапію та відновлення прохідності дихальних шляхів.
• Слід припинити застосування ципрофлоксацину при перших ознаках висипу на шкірі або інших ознаках реакції підвищеної чутливості.
• Як і при застосуванні всіх антибактеріальних препаратів, тривале застосування може призвести до надмірного зростання нечутливих до антибіотиків бактеріальних штамів чи грибів. У разі розвитку суперінфекції слід здійснити відповідну терапію.
• Запалення та розрив сухожилля можливі при системній терапії фторхінолонами, включаючи ципрофлоксацин, особливо у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів, яким попутно здійснюється лікування із застосуванням кортикостероїдів. Таким чином, лікування із застосуванням ципрофлоксацину слід припинити за перших ознак запалення сухожилля.

Очні краплі

• Клінічний досвід застосування у дітей до 1 року, особливо новонародженим, дуже обмежений.
• Не рекомендується застосування препарату новонародженим з бленореєю новонароджених гонококового та хламідійного походження, оскільки не оцінювалося у пацієнтів даної категорії. Новонароджені з бленореєю новонароджених повинні отримувати лікування, яке відповідає їх стану.
• При застосуванні препарату слід враховувати ризик потрапляння в носоглотку, що може сприяти виникненню та поширенню бактеріальної резистентності.
• Очні краплі містять бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення та знебарвлювати м'які контактні лінзи.
• Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування інфекції очей.

Таким чином, пацієнтам слід порекомендувати не носити контактні лінзи під час лікування краплями очей.

Вушні краплі

• Ефективність та безпека застосування у дітей віком до 1 року не оцінювали.
• При закопуванні у вухо слід проводити частий медичний моніторинг для можливості своєчасного проведення інших терапевтичних заходів.

Побічні ефекти, що спостерігалися після застосування ципрофлоксацину в очі:

Інфекції та інвазії: ячмінь, риніт.

З боку імунної системи: підвищена чутливість.

З боку нервової системи: дисгевзія, головний біль, запаморочення.

Офтальмологічні порушення: відкладення на рогівці, відчуття дискомфорту в оці, гіперемія ока, кератопатія, інфільтрати рогівки, забарвлення рогівки, світлобоязнь, зниження гостроти зору, набряк повік, затуманювання зору, біль в оці , сухість ока, припухлість очей, свербіж очей, відчуття стороннього тіла в оці, підвищена сльозотеча, виділення з ока, утворення лусочок по краях повік, лущення повік, набряк кон'юнктиви, еритема повік, токсичність ока, точковий кератит, кератит, кон'юнктив рогівки, дефект епітелію рогівки, диплопія, гіпестезія ока, астенопія, роздратування ока, запалення ока, гіперемія кон'юнктиви.

З боку органів слуху: біль у вусі.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: гіперсекреція приносових пазух.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит.

Порушення загального стану, пов'язані з місцем введення: непереносимість препарату.

Лабораторні дослідження: відхилення від норми результатів лабораторних досліджень.

Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні ципрофлоксацину у вухо

З боку нервової системи: плаксивість, головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: біль у вусі, закладеність вуха, оторея, свербіж у вусі, дзвін у вухах.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит.

Порушення загального стану, пов'язані з місцем введення: гіпертермія.

Опис наведених побічних реакцій

При місцевому нанесенні фторхінолонів дуже рідко виникали такі реакції як (генералізований) висип, токсичний епідермоліз, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та кропив'янка.

В окремих випадках при застосуванні ципрофлоксацину в очі спостерігалися випадки затуманювання зору, зниження гостроти зору та ознаки залишку препарату.

Рідко компоненти препарату можуть спричинити реакцію підвищеної чутливості при застосуванні у вухо. Однак, як і при нанесенні на шкіру будь-якої речовини, завжди є ймовірність виникнення алергічної реакції на будь-який компонент препарату (тільки для вушних крапель).

Про серйозні, а в деяких випадках - про летальні (анафілактичні) реакції підвищеної чутливості, іноді після першої дози, повідомлялося у пацієнтів, яким проводилася терапія системними хінолонами. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, поколюванням, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербінням.

У пацієнтів, які отримували системні фторхінолони, повідомлялося про розриви сухожилля плеча, кисті, ахіллового сухожилля або інших сухожиль, які вимагали хірургічного відновлення або призводили до тривалої недієздатності. 

Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних фторхінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів похилого віку, при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Наразі клінічні та постмаркетингові дані не продемонстрували чіткого зв'язку між застосуванням ципрофлоксацину та побічними реакціями з боку кістково-м'язової та сполучної тканин.

У пацієнтів з виразкою рогівки при частому застосуванні ципрофлоксацину спостерігався білий преципітат в оці (залишок препарату), який зникав після подальшого застосування. Наявність преципітату не вимагає відміни препарату, а також не впливає на клінічну картину процесу одужання.

З огляду на характеристики даного препарату, призначеного для зовнішнього застосування, не очікується жодного токсичного ефекту при його застосуванні в офтальмології/отології у рекомендованих дозах, а також при випадковому заковтуванні вмісту одного флакона.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Не охолоджуйте. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Синтетичний протимікробний препарат групи фторхінолонів, активний щодо широкого спектру мікроорганізмів