Укрлів суспензія оральна по 250 мг/5 мл, 200 мл

По 200 мл суспензії у флаконі, у картонній упаковці разом з мірною ложечкою.

Суспензія оральна.
Основні фізико-хімічні властивості: в'язка суспензія білого кольору з лимонним запахом.

Незначна кількість урсодеоксихолієвої кислоти зазвичай міститься у жовчі людини.

Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовчі. Очевидно, в результаті дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними уявленнями вважається, що ефект урсодеоксихолієвої кислоти при захворюваннях печінки та холестатичних захворюваннях зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодеоксихолієвою кислотою, а також покращанням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям.

Муковісцидоз.

Існують дані щодо тривалого застосування урсодеоксихолієвої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Зокрема, застосування урсодеоксихолієвої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодеоксихолієвої кислоти має бути розпочато одразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

При пероральному прийомі урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається у тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного транспортування і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного транспортування. Ступінь поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повній кон'югації з амінокислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодеоксихолієва кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолієвої і літохолієвої кислот. Літохолієва кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і, таким чином, детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5-5,8 доби.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології. Код АТХ А05А А02.
Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.

Укрлів®, суспензію оральну, 250 мг/5 мл не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидами, які містять алюмінію гідроксид або смектит (оксид алюмінію), так як ці препарати зв'язують урсодеоксихолієву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її абсорбції і знижують ефективність. Якщо застосування препарату, що містить одну з цих речовин, є необхідним, то його потрібно приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому Укрлів®, суспензії оральної, 250 мг/5 мл.

Укрлів®, суспензія, може впливати на всмоктування циклоспорину з кишечнику. У зв'язку з цим у пацієнтів, які приймають циклоспорин, слід перевірити концентрацію цієї речовини в крові і при необхідності відкоригувати дозу.

В окремих випадках Укрлів®, суспензія оральна, 250 мг/5 мл може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Є клінічні дані про те, що одночасне застосування урсодеоксихолієвої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) здоровим добровольцям призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значущість щодо інших статинів, не встановлена.

Доведено, що урсодеоксихолієва кислота зменшує пікову плазмову концентрацію (Cmax) і площу під кривою (AUC) антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців.

Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну та урсодеоксихолієвої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну. Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону.

Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодеоксихолієва кислота потенційно може спричинити індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але при дослідженні взаємодії урсодеоксихолієвої кислоти з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося.

Естрогенні гормони, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові можуть посилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, сприяти утворенню каменів у жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодеоксихолієвої кислоти, застосованої для їх розчинення.

діюча речовина: урсодеоксихолієва кислота (ursodeоxycholic acid);

5 мл суспензії містять урсодеоксихолієвої кислоти 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна-натрію карбоксиметилцелюлоза, кислота бензойна (E 210), ксиліт, гліцерин, сахарин натрію, натрію хлорид, кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат, смакова добавка лимон, вода очищена.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватися механізмами не спостерігалось.

Дослідження на тваринах не показали впливу урсодеоксихолієвої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.

Дані щодо застосування урсодеоксихолієвої кислоти вагітним жінкам недостатні.

Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Укрлів®, суспензію оральну, 250 мг/5 мл не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, коли це є вкрай необхідним. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Укрлів®, суспензію оральну, 250 мг/5 мл для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати утворення каменів у жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.

За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодеоксихолієвої кислоти у грудному молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ

Вікових обмежень для застосування цього лікарського засобу немає. Дозування згідно з розділом «Спосіб застосування та дози».

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі

Застосовувати дітям віком від 1 місяця.

Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих із функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(нів).

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 1 місяця до 18 років.

• Гіперчутливість до жовчних кислот або до будь-якої з допоміжних речовин, що входить до складу препарату.
• Гострий холецистит або гострий холангіт.
• Обтурація жовчовивідних шляхів (блокада загальної жовчовивідної протоки або протоки міхура).
• Часті напади жовчної (печінкової) коліки.
• Наявність рентгеноконтрастних кальцифікованих жовчних каменів.
• Порушена скоротливість жовчного міхура.
• Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.

При різних показаннях рекомендуються нижченаведені добові дози.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Приблизно 10 мг урсодеоксихолієвої кислоти/кг маси тіла на добу (див. табл.1)

Таблиця 1

* 1 мірна ложечка (= 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти.

Суспензію Укрлів®, потрібно приймати увечері, перед сном. Суспензію слід приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. За допомогою додаткових досліджень потрібно перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування необхідно припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ).

Добова доза залежить від маси тіла та становить приблизно 14±2 мг урсодеоксихолієвої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування суспензію Укрлів® потрібно приймати упродовж дня, розподіливши добову дозу на декілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день, увечері.

Таблиця 2

* 1 мірна ложечка (= 5 мл суспензії) містить 250 мг урсодеоксихолієвої кислоти.

Для вимірювання доз можна використовувати пластиковий разовий шприц без голки.

Суспензію Укрлів® потрібно приймати відповідно до наведеного у табл. 2 режиму дозування. Необхідно дотримуватись регулярності прийому.

Використання суспензії Укрлів® при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів із первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи спочатку зменшену добову дозу суспензії Укрлів®, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу) до досягнення показаного режиму дозування.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі.

Для дітей з муковісцидозом віком від 1 місяця до 18 років дозування становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Діти масою тіла менше 10 кг уражаються дуже рідко. У таких випадках для введення суспензії для внутрішнього застосування рекомендується використовувати одноразові шприци.

Разові дози для дітей з масою тіла до 10 кг потрібно набирати шприцом з мірної ложечки, що йде в комплекті, до об'єму 1,25 мл. Для цього використовується шприц для одноразового застосування об'ємом 2 мл з градацією 0,1 мл. Зверніть увагу, що одноразові шприци не включені в пакет.

Щоб ввести необхідну дозу за допомогою шприца

1. Перед тим як відкрити флакон, суспензію необхідно збовтати.
2. Далі необхідно налити невелику кількість суспензії у мірну ложечку.
3. Набрати в шприц трохи більше суспензії, ніж потрібно.
4. Натиснути пальцем на поршень шприца, щоб видалити бульбашки повітря з набраної суспензії.
5. Перевірити об'єм суспензії у шприці, при необхідності відрегулювати.
6. Обережно ввести вміст шприца безпосередньо в рот дитині.

Не можна набирати шприц безпосередньо з флакона. Не можна виливати невикористану суспензію з мірної ложечки або шприца назад у флакон.

Таблиця 3. Режим дозування для дітей з масою тіла менше 10 кг: 20 мг урсодеоксихолієвої кислоти/кг/добу (пристрій для вимірювання об'єму - одноразовий шприц)

Таблиця 4. Режим дозування для дітей з масою тіла більше 10 кг: 20-25 мг урсодеоксихолієвої кислоти/кг/добу (пристрій для вимірювання об'єму - мірна ложечка)

Таблиця 5 * Перевідна таблиця

Особливості застосування

Суспензію Укрлів® слід приймати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки AСT (SGOT), AЛT (SGPT) i g-GT через кожні 4 тижні, а потім - через кожні 3 місяці. Також це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Щоб оцінити ефективність лікування і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні пацієнта стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6-10 місяців від початку лікування.

Не рекомендується застосовувати Укрлів®, суспензію оральну, 250 мг/5 мл, якщо жовчний міхур не візуалізується на рентгенівських знімках або у разі кальцифікації каменів, порушенні скоротливості жовчного міхура або частих печінкових коліках.

Жінкам, які приймають Укрлів®, суспензію оральну, 250 мг/5 мл для розчинення жовчних каменів, слід використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії.

Вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ вкрай рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Укрліву, суспензії оральної, 250 мг/5 мл потрібно зменшити до 5 мл на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».

У разі появи діареї рекомендується зменшити дозу препарату, а в разі стійкої діареї лікування необхідно відмінити.

Одна мірна ложечка (еквівалентно 5 мл) Укрліву, суспензії оральної, 250 мг/5 мл містить 0,43 ммоль (9,87 мг) натрію. Пацієнтам, які контролюють споживання натрію (низьконатрієва дієта), слід враховувати цей факт.

З боку шлунково-травного тракту: рідке випорожнення або діарея, виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини.

З боку печінки та жовчного міхура: кальцифікація жовчних каменів, декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання (кропив'янку).

При передозуванні можлива діарея. Передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодеоксихолієвої кислоти знижується при підвищенні дози і більшість її кількості екскретується з калом.

У разі діареї дозу потрібно зменшити; якщо діарея продовжується, необхідно припинити терапію.

Ніяких специфічних контрзаходів вживати не потрібно; наслідки діареї слід лікувати симптоматично, зі збереженням балансу рідини та електролітів.

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів.

Тривала терапія високими дозами урсодеоксихолієвої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Після першого відкриття флакона або банки препарат зберігати не більше 4 місяців.

Препарат застосовується при симптоматичному лікуванні первинного біліарного цирозу, для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів, для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 1 місяця до 18 років.