Укрлів таблетки по 500 мг, 100 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, гладкі з обох боків.

Незначну кількість урсодеоксихолієвої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодеоксихолієва кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодеоксихолієвої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодеоксихолієвою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.

Застосування дітям.

Муковісцидоз.

Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодеоксихолієвої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодеоксихолієвої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодеоксихолієвої кислоти має бути розпочато одразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

При пероральному застосуванні урсодеоксихолієва кислота швидко поглинається у порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспортування, а в термінальному відділі клубової кишки - шляхом активного транспортування. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон'югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю.

Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.

Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодеоксихолієва кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолієвої та літохолієвої кислот. Літохолієва кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.

Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують у разі біліарної патології. Код АТX А05А А02.
Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТX А05В.

Урсодеоксихолієву кислоту не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв'язують урсодеоксихолієву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому урсодеоксихолієвої кислоти.

Урсодеоксихолієва кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Існують клінічні дані про те, що спільне застосування урсодеоксихолієвої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі здорових добровольців.

Клінічна значущість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, невідома.

Доведено, що урсодеоксихолієва кислота зменшує пікову плазмову концентрацію (Cmax) і площу під кривою (AUC) антагоніста кальцію нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну і урсодеоксихолієвої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну.

Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону.

Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодеоксихолієва кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося.

Естрогенні гормони, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові можуть підсилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, сприяти каменеутворенню в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодеоксихолієвої кислоти, використовуваної для їх розчинення.

діюча речовина: ursodeoxycholic acid;

1 таблетка містить урсодеоксихолієвої кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон К-30, магнію стеарат.

Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись іншими механізмами не спостерігалось.

Вагітність.

Дані щодо застосування урсодеоксихолієвої кислоти вагітним жінкам недостатні.

Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Укрлів®, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Жінки репродуктивного віку.

Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують Укрлів®, таблетки по 500 мг, для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.

Годування груддю.

За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, які годують груддю, вміст урсодеоксихолієвої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.

Фертильність.

Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ.

Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Укрлів®, таблеток по 500 мг, дітям, але якщо маса тіла дитини менше ніж 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати препарат Укрлів® у вигляді суспензії.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі.

Застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.

• Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного(их) каменя(ів).
• Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
• Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 років.

• Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
• Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
• Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура).
• Часті епізоди печінкових кольок.
• Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.
• Порушення скоротливості жовчного міхура.
• Цироз печінки у стадії декомпенсації.
• Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток Укрлів®, доступна інша лікарська форма - Укрлів®, суспензія оральна.

Для розчинення холестеринового жовчного каміння.

Приблизно 10 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла на добу, що еквівалентно:

Таблиця 1

* Замість ½ таблетки препарату Укрлів®, 500 мг, можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів®, 250 мг.

Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи водою, увечері перед сном.

Таблетки потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчного каміння час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчного каміння не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування слід перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями слід перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каміння. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ).

Добова доза залежить від маси тіла (14 ± 2 мг урсодеоксихолієвої кислоти на кілограм маси тіла) і варіює від 750 мг до 1750 мг.

У перші 3 місяці лікування таблетки Укрлів® слід приймати протягом дня, розділивши добову дозу на кілька прийомів. У разі покращення показників функції печінки дозу можна приймати за один раз увечері.

Таблиця 2

* Замість ½ таблетки препарату Укрлів®, 500 мг, можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів®, 250 мг.

Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат слід застосовувати регулярно.

Застосування препарату Укрлів®, таблетки по 500 мг, при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, такі, як свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 таблетку препарату Укрлів®, 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижневу добову дозу на 250 мг до досягнення показаного режиму дозування).

Застосування для дітей.

Для дітей з муковісцидозом у віці від 6 до 18 років дозування становить 20 мг/кг/добу та ділиться на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.

Таблиця 3

* Замість ½ таблетки препарату Укрлів®, 500 мг, можна застосовувати 1 таблетку препарату Укрлів®, 250 мг.

Особливості застосування

Прийом препарату Укрлів®, таблеток по 500 мг, слід здійснювати під наглядом лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування функціональні показники роботи печінки (АСТ, АЛТ та ГГТ) слід контролювати кожні 4 тижні, а надалі – один раз на три місяці. Це дозволяє визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів із ПБЦ, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів із ПБЦ на пізніх стадіях.

Застосування для розчинення холестеринового жовчного каміння.

Для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні, а також для своєчасного виявлення будь-яких ознак кальцифікації каміння в залежності від розміру каміння, слід проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні пацієнта стоячи та лежачи на спині (під ультразвуковим контролем) через 6-10 місяців після початку лікування.

Укрлів®, таблетки по 500 мг, не слід застосовувати, якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або при кальцифікації каміння, порушення скоротливого жовчного міхура або частих печінкових кольк.

Жінки, які приймають Укрлів®, таблетки по 500 мг для розчинення жовчного каміння, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшувати утворення каменів у жовчному міхурі.

Лікування пацієнтів з ПБЦ на пізній стадії.

Вкрай рідко повідомлялося про декомпенсацію цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад, таких, як свербіж. У таких випадках дозу урсодеоксихолевої кислоти потрібно знизити до 250 мг на добу, потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».

При появі діареї слід зменшити дозування; якщо діарея не припиняється, слід припинити.

З боку шлунково-кишкового тракту: пастоподібні випорожнення, діарея, сильний абдомінальний біль у правому підребер'ї.

З боку печінки та жовчного міхура: кальцифікація жовчних каменів; декомпенсація цирозу печінки.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання (кропив'янка).

У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодеоксихолієвої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість прийнятої дози екскретується з фекаліями.

У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити.

Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу рідини і електролітів.

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів.

Тривала терапія високими дозами урсодеоксихолієвої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було пов'язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Укрлів, діюча речовина якого - урсодеоксихолієва кислота, - знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання в кишечнику та знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчного каміння.

Вважають, що ефект урсодеоксихолієвої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільної цитопротекторної нетоксичної урсодеоксихолієвої кислоти, поліпшенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляції.