Ультракаин Д-С форте розчин для ін'єкцій в картриджах по 1,7 мл, 100 шт.

По 1,7 мл у картриджі; по 10 картриджів у картонній комірковій упаковці; по 10 картонних осередкових упаковок у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина, практично вільна від домішок.

Ультракаїн® Д-С форте - місцевий анестетик амідного типу, який застосовують у стоматології для інфільтраційної та провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період – 1-3 хвилини), сильний знеболюючий ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 75 хвилин.

Вважається, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенційно залежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Клінічні дослідження, у яких було задіяно до 210 пацієнтів, показали, що застосування дітям віком від 3,5 до 16 років препаратів Ультракаїн® Д-С у дозах до 5 мг/кг артикаїну та Ультракаїн® Д-С форте в дозі до 7 мг/кг артикаїну забезпечувало надійне місцеве знеболювання при введенні шляхом інфільтраційної (для нижньої щелепи) та провідникової (для верхньої щелепи) анестезії.

Тривалість анестезії була однаковою у всіх вікових групах і залежала від кількості введеного анестетика.

Рівень зв'язування артикаїну з білками плазми становить 95%. Після ін'єкції під слизову оболонку ротової порожнини період напіввиведення становить 25,3 ± 3,3 хвилини. 10% артикаїну метаболізується в печінці, переважно під дією естераз, що містяться у плазмі крові та тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.

У дітей загальна експозиція після проведення інфільтраційної анестезії з вестибулярної сторони була подібною до дорослих, проте максимальна концентрація в сироватці крові досягалася швидше.

Доклінічні дані безпеки.

Результати доклінічних стандартних досліджень з фармакології безпеки, хронічної токсичності, репродуктивної токсичності та генотоксичності свідчать про відсутність особливої ​​небезпеки для людини при застосуванні терапевтичних доз. У дозах, що перевищують терапевтичні, Артикаїн має кардіодепресорну дію і може виявляти судинорозширювальний ефект. Епінефрін пригнічує ефекти симпатоміметиків.

Під час досліджень ембріотоксичності артикаїну не спостерігалося збільшення частоти фетальної смертності або виникнення вад розвитку при щоденному введенні препарату в дозі до 20 мг/кг (щури) та 12,5 мг/кг (кролики). Епінефрін продемонстрував токсичну дію на репродуктивну функцію у тварин у дозах від 0,1 до 5 мг/кг (це в кілька разів перевищує максимальну дозу епінефрину, що потрапляє в організм при застосуванні препарату Ультракаїн® Д-С форте), який виявлявся виникненням вроджених вад розвитку та порушенням матково-плацентарного кровообігу.

Під час досліджень ембріофетотоксичності артикаїну та епінефрину не спостерігалося збільшення частоти вад розвитку при щоденному підшкірному введенні артикаїну в дозах до 80 мг/кг (щури) та 40 мг/кг (кролики).

Під час дослідження впливу препарату на фертильність та ранній ембріофетальний розвиток у щурів не спостерігалося жодного негативного впливу на фертильність самок та самців при застосуванні доз, що спричиняють токсичні явища у батьківських особин.

Засоби для місцевої анестезії. Аміди. Артикаїн, комбінації. Код АТХ N01B B58.

Комбінації різних анестетиків мають адитивний ефект і більш впливають на серцево-судинну систему та ЦНС.

Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу (наприклад, епінефрину) можуть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (див. розділ «Протипоказання»).

Препарат Ультракаїн® Д-С форте заборонено застосовувати пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (див. розділ «Протипоказання»).

Епінефрін може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижується дія пероральних протидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні анестетики, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, викликаючи шлуночкову аритмію після введення препарату Ультракаїн® Д-С форте.

Слід пам'ятати, що у пацієнтів, які отримують лікування антикоагулянтами засобами (наприклад, гепарином, ацетилсаліциловою кислотою), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу. Такі пацієнти взагалі мають підвищену схильність до кровотеч.

діючі речовини: Артикаїн гідрохлорид, епінефрін (адреналін) гідрохлорид;
1 мл артикаїну гідрохлориду 40 мг та епінефрину (адреналіну) гідрохлориду 0,012 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), на , вода для ін'єкцій.

Тільки стоматолог повинен вирішувати, відколи після введення препарату Ультракаїн® Д-С форте пацієнт знову може керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Страх, пов'язаний із очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, проте відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїну не викликає помітного погіршення здатності керувати транспортним засобом.

Вагітність. Досліду застосування артикаїну вагітним жінкам немає, за винятком його застосування під час пологів. У ході досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або непрямого негативного впливу артикаїну на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Дослідження на тваринах показали, що адреналін у дозах, високих за максимальні рекомендовані, має токсичний вплив на репродуктивну функцію (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Епінефрін та Артикаїн проходять через плацентарний бар'єр, хоча Артикаїн проходить значно меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрації артикаїну у сироватці крові новонароджених становили приблизно 30% його концентрації у крові матері. При випадковому внутрішньосудинному введенні матері епінефрін (адреналін) може зменшувати швидкість кровотоку в матці. Застосування препарату Ультракаїн® Д-С форте під час вагітності можливе лише після ретельного аналізу співвідношення користь-ризик.

Переважні препарати Ультракаїн® Д-С, оскільки вони містять менше епінефрину (1: 200000), ніж Ультракаїн® Д-С форте.

Годування грудьми. У зв'язку зі швидким зменшенням плазмових концентрацій і швидким виведенням артикаїну з організму він не виявляється в грудному молоці в кількостях, які мають клінічне значення . Епінефрін проникає у грудне молоко, проте він також швидко розпадається. При нетривалому застосуванні препарату немає необхідності припиняти годування груддю.

Фертильність.

Дослідження на лабораторних тваринах, яким вводили Артикаїн 40 мг/мл + епінефрин 0,01 мг/мл, не виявили жодного негативного впливу на фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). При застосуванні препарату в терапевтичних дозах негативного впливу препарату на фертильність людини не очікується.

Лікарський засіб Ультракаїн® Д-С форте слід вводити дітям у мінімальній кількості, що дозволяє досягти належного знеболювання; кількість препарату, що вводиться, слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.
Застосування цього препарату дітям до 1 року не вивчали.

Хірургічні втручання на слизовій оболонці та кістках, що вимагають більш інтенсивної ішемії; хірургічні втручання на пульпі зуба (ампутація та екстирпація); видалення парадонтитних або зламаних зубів (остеотомія); тривалі хірургічні втручання; черезшкірний остеосинтез; видалення кіст; хірургічні втручання на слизовій оболонці ясен; резекція верхівки кореня зуба.

Ультракаїн® Д-С форте не можна застосовувати при підвищеній чутливості до діючих речовин епінефрину та артикаїну, а також до сульфітів (мета бісульфіту (Е 223) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

У зв'язку з наявністю у складі препарату Ультракаїн® Д-С форте артикаїну його не можна застосовувати у разі:

• підвищеної чутливості до інших місцевих анестетиків амідного типу;
• важких порушень утворення серцевих імпульсів або порушень провідності (AV-блокади II-III ступеня, вираженої брадикардії);
• гостра декомпенсована серцева недостатність (гостра застійна серцева недостатність);
• тяжкої артеріальної гіпотензії.

У зв'язку з наявністю у складі препарату Ультракаїн® Д-С форте епінефрину його не можна застосовувати:

• пацієнтам із закритокутовою формою глаукоми;
• пацієнтам з гіпертиреозом;
• пацієнтам із пароксизмальною тахікардією або абсолютною аритмією з тахікардією;
• пацієнтам, які недавно (від 3 до 6 місяців тому) перенесли інфаркт міокарда;
• пацієнтам, які недавно (до 3 місяців тому) перенесли операцію аортокоронарного шунтування;
• пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або важкої брадикардії)
• пацієнтам із феохромоцитомою;
• пацієнтам з тяжкою артеріальною гіпертензією;
• при одночасному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, оскільки їх діючі речовини можуть посилювати серцево-судинні ефекти адреналіну. Це може спостерігатися протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

Протипоказане введення препарату.

У зв'язку з наявністю епінефрину у складі препарату Ультракаїн® Д-С форте його не слід застосовувати для анестезії кінцівок (наприклад пальців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії.

Ультракаїн® Д-С форте не можна застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів. У таких пацієнтів запровадження препарату Ультракаїн® Д-С форте може спровокувати гостру алергічну реакцію із симптомами анафілаксії, наприклад бронхоспазм.

У разі неускладненого видалення щипцями зуба верхньої щелепи за відсутності запалення достатньо ввести з вестибулярного боку в перехідну складку 1,7 мл препарату на кожен зуб. Іноді для досягнення повної анестезії може бути потрібна додаткова вестибулярна ін'єкція 1-1,7 мл препарату. У більшості випадків немає потреби виконувати хворобливу палатинальну ін'єкцію.

Якщо необхідно зробити розріз на небі або накласти на нього шви, тоді для створення депо анестетика з боку неба достатньо ввести 0,1 мл препарату.

При множинних екстракціях сусідніх зубів кількість вестибулярних депо-ін'єкцій у більшості випадків можна зменшити.

У разі неускладненого видалення щипцями премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна не проводити мандибулярну анестезію, оскільки інфільтраційна анестезія, яка забезпечується при введенні 1,7 мл препарату на кожен зуб, зазвичай є достатньою. Якщо це не дозволяє досягти повного знеболювання, спочатку виконується додаткова ін'єкція вестибулярна в дозі 1-1,7 мл. І тільки тоді, коли це також не дало повної анестезії, показано стандартну нижню щелепну анестезію.

Залишки, що утворюються після відкривання ампул/використання картриджів, необхідно утилізувати.

Для хірургічних втручань слід підібрати дозування Ультракаїну® Д-С форте залежно від серйозності та тривалості операції.

Протягом одного курсу лікування дорослим можна вводити до 7 мг ультракаїну (артикаїну) на 1 кг маси тіла. Після попереднього проведення аспіраційної проби дози до 500 мг (що становить 12,5 мл розчину для ін'єкцій) добре переносилися.

Діти.

Лікарський засіб Ультракаїн® Д-С форте слід вводити дітям у мінімальній кількості, що дозволяє досягти належного знеболювання; кількість препарату, що вводиться, слід коригувати індивідуально, залежно від віку та маси тіла дитини. Не можна перевищувати максимальну дозу, яка становить 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

Застосування цього препарату дітям до 1 року не вивчали.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки та нирок.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок можливе збільшення концентрації артикаїну у плазмі крові. За таких пацієнтів слід виявляти особливу обережність та застосовувати мінімальну дозу, необхідну для досягнення достатньої глибини анестезії.

Спосіб введення та тривалість застосування.

Ультракаїн® Д-С форте призначений для введення під слизову оболонку ротової порожнини.

Для уникнення внутрішньосудинного введення препарату перед ін'єкцією завжди рекомендується проводити аспіраційну пробу. Аспіраційну пробу проводять два етапи, тобто повернувши голку на 90° або ще краще на 180°. Якщо використовуються картриджі, то для виконання цієї проби найбільше підходять шприци «Юніджет® K» або «Юніджет® K варіо».

Розвитку серйозних системних реакцій, що виникають внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення препарату, в більшості випадків можна уникнути, якщо застосовувати таку техніку виконання ін'єкції після здійснення аспірації повільно вводять 0,1-0,2 мл, а потім, не раніше ніж через 20-30 секунд, повільно вводять решту препарату. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини.

Застосування відповідних шприців (для інфільтраційної анестезії - «Юніджет® K» або «Юніджет® K варіо»; для інтралігаментарної анестезії - «Ультраджет&reg ; Для ін'єкцій не можна використовувати пошкоджений картридж.

Для уникнення інфікування (наприклад, передачі вірусу гепатиту) для набору розчину завжди використовувати нові стерильні голки та шприци.

Цей лікарський засіб не можна застосовувати, якщо він каламутний або змінив забарвлення.

Для класифікації частоти виникнення побічних ефектів застосовують такі категорії: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10 000, <1/1 000) дуже рідко (<1/10 000) частота невідома (частоту не можна розрахувати за наявними даними).

З боку імунної системи.

Частота невідома: можуть виникати реакції гіперчутливості (алергічні та псевдоалергічні). Вони можуть виявлятися у вигляді набряку та/або запалення в місці ін'єкції, а також незалежно від місця ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, набряку обличчя на зразок ангіоневротичного набряку, включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або щік, набряку голосових зв'язок з виникненням відчуття кома в горлі та утрудненням ковтання, кропив'янки та утруднення дихання, яке може перейти в анафілактичний шок.

З боку нервової системи.

Часто парестезії, гіпестезія, головний біль, зумовлений переважно наявністю епінефрину.

Нечасто: запаморочення.

Частота невідома:

• При застосуванні надмірних доз препарату або при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява дозозалежних реакцій з боку центральної нервової системи: занепокоєння, нервозність, ступор (який іноді може прогресувати до непритомності), кома, порушення дихання, яке іноді прогресує до зупинки дихання , тремор м'язів, мимовільні м'язові скорочення, які іноді прогресують до генералізованих судом.
• Теоретична можливість ураження нервів існує при проведенні будь-яких стоматологічних втручань через порушення техніки ін'єкційного введення або внаслідок особливостей анатомічної будови ін'єкційної ділянки. У таких випадках можливе ураження лицевого нерва та виникнення парезу лицевого нерва. Це може призвести до зниження смакової чутливості.

З боку органів зору.

Частота невідома: під час ін'єкції місцевого анестетика (або невдовзі після неї) в область голови можливий також розвиток порушення зору (нечіткість зору, двоїння в очах, мідріаз, сліпота), яке, як правило, є тимчасовим.

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто тахікардія.

Частота невідома: серцеві аритмії, підвищення артеріального тиску, артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність та шок (який може загрожувати життю).

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота, блювання.

Порушення загального стану та реакції у місці введення препарату.

Частота невідома: при ненавмисній внутрішньосудинній ін'єкції в місці введення препарату можуть з'явитися зони ішемії, іноді прогресують до виникнення некрозу тканин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Особливі застереження.

У поодиноких випадках, особливо у хворих на бронхіальну астму, препарат може викликати реакції гіперчутливості у зв'язку з наявністю в його складі натрію метабісульфіту. Ці реакції клінічно можуть виявлятися блюванням, проносом, стридорозним диханням, гострим нападом астми, розладами свідомості або шоком.

Педіатрична популяція.

Згідно з опублікованими результатами досліджень, профіль безпеки у дітей віком від 4 до 18 років був подібний до профілю безпеки у дорослих. Однак частіше (до 16% дітей) спостерігалися випадкові ушкодження м'яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин, особливо у дітей віком від 3 до 7 років. У ретроспективному дослідженні, яке включало 211 дітей віком від 1 до 4 років, лікування зубів проводилося із застосуванням до 4,2 мл лікарських засобів Ультракаїн® Д-С або Ультракаїн® Д-С форте, при цьому не надходило повідомлень про побічні ефекти.

Симптоми передозування.

Ознаки порушення ЦНС: занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості, прискорене дихання, тахікардія, підвищення артеріального тиску, що супроводжується почервонінням обличчя, нудотою, блюванням, тремором, мимовільними м'язовими скороченнями, тоніко-клонічними судомами.

Ознаки пригнічення ЦНС: запаморочення, зниження слуху, втрата здатності говорити, ступор, втрата свідомості, м'язова атонія, вазомоторний параліч (слабкість, блідість шкірних покривів), задишка, смерть в результаті паралічу дихального центру.

Ознаки пригнічення серцево-судинної діяльності: брадикардія, аритмія, фібриляція шлуночків, зниження артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.

Невідкладні заходи та антидоти.

При появі перших ознак побічної реакції або токсичної дії (наприклад, запаморочення, рухового збудження або ступору) слід припинити ін'єкцію та перевести пацієнта у горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів пацієнта, контролювати пульс та артеріальний тиск.

Навіть тоді, коли симптоми інтоксикації не здаються важкими, рекомендується встановити катетер для забезпечення негайного доступу, якщо він буде потрібним.

При порушеннях дихання в залежності від тяжкості стану рекомендується застосовувати кисень, а також у разі потреби ─ штучне дихання. Якщо потрібно, проводять інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легень.

Мишкові м'язові скорочення або генералізовані судоми купірують внутрішньовенним введенням спазмолітичних засобів короткої дії (наприклад, суксаметонія хлориду, діазепаму). Також рекомендується застосовувати штучне дихання (кисень).

Зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія можна усунути шляхом переведення пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоці, незалежно від причини, після припинення ін'єкції слід вжити невідкладних заходів, а саме:

• перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками, а також забезпечити прохідність дихальних шляхів (інсуфляція кисню);
• почати внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину;
  застосувати внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад 250-1000 мг преднізолону або відповідної кількості його похідного, наприклад метилпреднізолону);
• відновити обсяг циркулюючої крові (додатково в разі потреби застосовують плазмозамінники, альбумін людини).

У разі загрози циркуляторного колапсу та наростаючої брадикардії проводять негайну внутрішньовенну ін'єкцію епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину епінефрину 1: 1000 до 10 мл (замість цього можна застосовувати розчин епінефрину 1: 10000) і повільно ввести 0,25-1 мл цього розчину (містить 0,025-0,1 мг епінефрину), контролюючи частоту пульсу та артеріальний тиск (увага: можливе виникнення аритмії серця). Не вводьте більше 1 мл цього розчину (0,1 мг епінефрину) під час однієї ін'єкції. Якщо цієї кількості епінефрину недостатньо, то його рекомендується додавати інфузійних розчинів (швидкість інфузії коригується відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії та тахіаритмії можна усунути застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних бета-блокаторів, таких як пропранолол (дивіться розділ «Протипоказання»). У таких випадках необхідно застосування кисню та контроль за кровообігом.

У разі підвищення артеріального тиску хворим на артеріальну гіпертензію, якщо необхідно, слід застосовувати периферичні вазодилататори.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Ультракаїн Д-С форте – комбінований препарат для місцевої анестезії (інфільтраційної та регіональної)