Уримак капсули по 0,4 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.

Капсули пролонгованої дії тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з непрозорою кришечкою коричнево-зеленого кольору та непрозорим корпусом оранжевого кольору, з написами: "CL 23" - на кришечці та «0.4» - на корпусі капсул, що містять сипкі сферичні гранули від білого до майже білого кольору.

Тамсулозину гідрохлорид вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні &lpha;1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це знижує тонус гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та покращує виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції і подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, ослаблення струменя сечі, наявність залишкового сечовипускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання). >

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату. Ці ефекти тривалий час зберігаються при довгостроковому лікуванні та значною мірою стримують необхідність проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань тамсулозину гідрохлориду не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Всмоктування. Тамсулозин добре всмоктується із травного тракту, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після їди. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин гідрохлорид в один і той же час після їди. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Розподіл. У чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозин гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α-1-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9% дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після одноразового прийому дози тамсулозину гідрохлориду після їди та при стабільній концентрації в плазмі крові періоди напіввиведення становлять приблизно 10 та 13 годин.

Засоби, що застосовуються в урології. Код АТХ G04C A02.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дози тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводить до збільшення максимальної концентрації (С max) та площі під кривою «концентрація-час» (AUC) до 2,2 та 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення максимальної концентрації та AUC у 1,3 та 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адренорецепторами може посилювати гіпотензивну дію.

діючі речовини: 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: полісорбат 80, триацетин, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, желатинова капсула желатин, індиго (Е 132), заліза заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е 172), діоксид титану (E 171), натрію лаурилсульфат.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводилися. Однак пацієнтів потрібно попередити про можливість виникнення запаморочення, непритомності.

Препарат не застосовується у жінок.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції спостерігалися у післяреєстраційному періоді.

Препарат не застосовують дітям.
Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям віком до 18 років не оцінювалися.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи лікарсько-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Особливі заходи безпеки.

У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може спричинити збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким заплановано операцію з видалення катаракти та глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогодні точно не встановлені.

Під час підготовки до операції хірурги-офтальмологи повинні дізнатися, приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP2D6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Повідомлялися випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід бути обережними при застосуванні тамсулозину у пацієнтів, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Рекомендована доза - 1 капсула щодня, після сніданку; капсулу слід ковтати повністю, не розжовуючи, оскільки це перешкоджатиме модифікованим вивільненням активного інгредієнта, запиваючи молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи.

Особливості застосування

Як і при застосуванні інших 1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити такі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози. При необхідності також проводять тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) на початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначити пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із застосуванням тамсулозину гідрохлориду таким пацієнтам не проводилося.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт, носова кровотеча.

З боку травного тракту: запор, діарея, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку шкіри: висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку статевої системи: пріапізм; розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції.

З боку органу зору: нечіткість зору, порушення зору.

З боку шкіри: мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення: астенія.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час вживали тамсулозин (див. Розділ «Особливі заходи безпеки»).

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин.

Післяреєстраційний досвід: крім вищезазначених побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом зазначених вище спонтанних випадків, частоту повідомлень та роль тамсулозину в цих випадках не може бути достовірно встановлена.

Симптоми.

Передозування гідрохлорид тамсулозином може потенційно викликати тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації артеріального тиску та частоти серцевих скорочень пацієнта слід покласти у горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники та, при необхідності, судинозвужувальні препарати. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою пов'язується з білками плазми.

Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктуванню, наприклад, викликати блювоту. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також прийняти активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад, сульфат натрію.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Цей фармацевтичний препарат відноситься до групи засобів, які застосовуються для лікування захворювань простати (гіперплазії доброякісного типу).