Урсолізин капсули по 300 мг, 100 шт.

По 10 капсул у блістері; по 10 блістерів у картонній коробці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: жорсткі желатинові капсули білого кольору, що містять білий порошок (при зберіганні можливе утворення конгломератів).

Діюча речовина препарату – це жовчна кислота, яка фізіологічно присутня у жовчі людини у вигляді холевої або хенодезоксихолевої кислот.  Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, запобігаючи його абсорбції в кишечнику та знижуючи секрецію холестерину до жовчі.  Вважається, що розчинення жовчного каміння відбувається завдяки холестеринової дисперсії та утворенню рідких кристалів.

Вважається, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, а також поліпшенням секреторної здатності гепатоцитів та процесами імун.

Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується у тонкій та верхній здухвинній кишках шляхом пасивного транспортування, а в термінальній здухвинній кишці – шляхом активного транспортування. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота в печінці підлягає майже повній кон'югації з гліцином та таурином і виводиться із жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60%.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація урсодезоксихолевої кислоти до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною та призводить до пошкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна кількість, яка в печінці сульфатується і таким чином детоксикується, після чого виводиться із жовчю та фекаліями.

Біологічний період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 днів.

Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Кошти, що застосовуються при біліарній патології.

Код АТХ А05А А02.

Препарат не можна застосовувати одночасно з холестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроксид алюмінію та/або оксид алюмінію (смектит), оскільки в кишечнику ці препарати пов'язують урсодезоксихолеву кислоту і таким чином уповільнюють її всмоктування та знижують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з вищезгаданих речовин, є обов'язковим, їх слід приймати щонайменше за 2 години до або після прийому урсодезоксихолевої кислоти.

Препарати урсодезоксихолевої кислоти можуть посилювати всмоктування циклоспорину із кишечника. Тому у пацієнтів, які застосовують циклоспорин, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові та коригувати дозу циклоспорину за необхідності.

У деяких випадках урсодезоксихолева кислота може зменшувати всмоктування ципрофлоксацину.

У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасний прийом урсодезоксихолевої кислоти (500 мг на добу) та розувастатину (20 мг на добу) призводив до деякого підвищення рівнів розувастатину у плазмі крові.(C _max ) Клінічне значення цієї взаємодії та подібних взаємодій інших статинів невідоме.

Було показано, що урсодезоксихолева кислота зменшує максимальні концентрації в плазмі крові (C _max ) та значення площі під кривою (AUC) для нітрендипіну кальцієвого антагоніста. Рекомендується ретельно контролювати наслідки одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти.

Крім того, повідомлялося про взаємодію з дапсоном, що призводило до зниження терапевтичного ефекту останнього.

Ці дані разом із результатами досліджень in vitro вказують на можливу індукцію урсодезоксихолевою кислотою ізоферментів цитохрому Р450 ЗА.   Однак у контрольованих клінічних дослідженнях було показано, що урсодезоксихолева кислота не має значного індукційного впливу на ізоферменти цитохрому Р450 ЗА. 

Естрогени та препарати, що знижують рівень холестерину в сироватці крові, такі як клофібрат, сприяють утворенню жовчного каміння і таким чином знижують ефективність урсодезоксихолевої кислоти при її застосуванні для розчинення жовчного каміння.

діюча речовина : кислота урсодезоксихолева;

1 капсула містить урсодезоксихолеву кислоту - 300 мг;

інші складові: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, титану діоксид (Е 171).

Вплив препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігався.

У дослідженнях на тваринах не було показано жодного впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані щодо впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність людини відсутні.

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти під час вагітності немає. Препарати урсодезоксихолевої кислоти не слід застосовувати в період вагітності, якщо це необов'язково необхідно.

Жінкам репродуктивного віку препарат можна призначати лише при застосуванні надійних засобів контрацепції: рекомендується застосування негормональних контрацептивів або гормональних контрацептивів із низьким вмістом естрогенів. Однак пацієнткам, які застосовують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчного каміння, слід застосовувати лише ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчного каміння. Перед початком лікування слід виключити можливість вагітності.

Згідно з рядом задокументованих випадків у грудних грудей рівні урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці дуже низькі і тому, ймовірно, у грудних дітей, не слід очікувати розвитку побічних реакцій.

Принципових обмежень застосування препаратів урсодезоксихолевой кислоти дітям немає, але капсули не слід застосовувати дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та/або має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати препарати урсодезоксихолевої кислоти в іншій лікарській формі (наприклад, суспензія).

• Розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного каменю(ів);
• лікування біліарного рефлюкс-гастриту;
• симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

• Підвищена чутливість до жовчних кислот або будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу;
• гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток;
• непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура);
• часті епізоди жовчних кольок;
• рентгеноконтрастне кальцифіковане каміння жовчного міхура;
• порушення скоротливості жовчного міхура.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при проковтуванні капсул, рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі, наприклад, суспензії.

Для розчинення холестеринового жовчного каміння

Рекомендована доза становить 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла. Капсули потрібно ковтати повністю, запиваючи водою, 1 раз на добу ввечері перед сном. Капсули слід приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчного каміння час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчного каміння не спостерігається після 12 місяців прийому, слід припинити терапію.

Успіх лікування слід перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулася кальцифікація каміння. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту

Дозування препарату та тривалість лікування визначають лікар для кожного пацієнта індивідуально. Зазвичай слід приймати 1 капсулу на добу ввечері перед сном протягом 10-14 днів.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла і становить 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування капсули слід приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня.При покращенні показників функції печінки добове дозування можна приймати 1 раз на день увечері.

Капсули потрібно ковтати повністю, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватися регулярності прийому.

Застосування препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилюватися свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу на добу. Після зникнення симптомів погіршення слід поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижневу добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного дозування.

УДХК є найбільш добре переносимим препаратом. У більшості клінічних досліджень діарея була найчастішим небажаним явищем, що спостерігалося під час лікування УДХК у пацієнтів із жовчнокам'яною хворобою, із зареєстрованою частотою 2–9%. Механізм цього побічного ефекту не з'ясований. Проте дослідники припустили, що бактеріальна конверсія УДХК в хенодезоксихолеву кислоту, яка є потужною секреторною речовиною, могла призводити до розвитку цього побічного ефекту. У хворих з первинним біліарним цирозом біль у правому верхньому квадранті (біль у правому підребер'ї) був найбільш поширеним побічним ефектом. Також є повідомлення про шкірні реакції у хворих з первинним біліарним цирозом. Найбільш поширеним дерматологічним проявом було загострення сверблячки, хоча в інших дослідженнях УДХК продемонструвала ефективність у зменшенні виразності сверблячки у пацієнтів з ПБХ (Kotb M.A. et al., 2012).

При передозуванні препарату можлива діарея. Взагалі інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки при збільшенні дози рівень всмоктування урсодезоксихолевої кислоти зменшується і більша частина введеної дози буде виводитися з фекаліями.

У разі розвитку діареї дозу препарату необхідно знизити, а у разі стійкої діареї терапію слід припинити.

Проведення специфічних заходів не потрібне; Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично з відновленням балансу рідини та електролітів.

Додаткова інформація щодо окремих груп пацієнтів

Тривалая терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних побічних реакцій.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Препарат Урсолизин відноситься до групи лікарських засобів, що застосовуються при біліарній патології, а саме до жовчних кислот та їх похідних. Діючою речовиною Урсолізину є урсодезоксихолієва кислота (УДХК), яка визначає спектр його застосування.