Урсоност капсули при захворюванні печінки та жовчовивідних шляхів по 300 мг, 50 шт.

По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула білого або майже білого кольору, що містить дрібнозернистий порошок білого або майже білого кольору.

Кислота урсодеоксихолева (УДХК) являє собою 7-епімер хенодеоксихолева кислоти та жовчної кислоти, фізіологічно присутній у жовчі людини в концентрації порівняно із загальною кількістю жовчних кислот.
УДХК пригнічує печінковий синтез та секрецію холе у кишечнику. Ймовірно, вона має слабку інгібуючу дію на синтез та секрецію в жовч ендогенних жовчних кислот і не впливає на виділення фосфоліпідів у жовч.
При постійному прийомі препарату концентрація УДХК у жовчі досягає максимального значення приблизно через 3 тижні. Незважаючи на нерозчинність у водному середовищі, холестерин може бути солюбілізований щонайменше двома різними способами у присутності дигідроксижовчних кислот. Крім солюбілізуючого холестерину в міцелах, УДХК має унікальну дію, що викликає розчинення холестерину у вигляді рідких кристалів у водному середовищі. Таким чином, незважаючи на те, що введення високих доз (наприклад, 15-18 мг/кг/сут) не призводить до концентрації УДХК, що перевищує 60% загальної кількості пулу жовчних кислот, збагачена УДХК жовч ефективно розчиняє холестерин. Загальний ефект УДХК полягає у збільшенні концентрації жовчі, при якому відбувається насичення її холестерином.
Різні механізми дії УДХК спрямовані на те, щоб знизити кількість камнеутворюючого холестерину, виділяється в жовч, а також солюбілізувати його, що сприяє розчиненню жовчних холестерину.
Після припинення прийому УДХК концентрація жовчної кислоти в жовчі падає експоненційно, знижуючись приблизно до 5% - 10% від її нормального рівня приблизно через 1 тиждень.

Близько 90% терапевтичної дози УДХК всмоктується у тонкому кишечнику після перорального прийому. Після абсорбції УДХК через портальну вену надходить у печінку і піддається первинному метаболізму (тобто існує великий ефект першого проходження), де вона кон'югується з гліцином або таурином і потім секретується в печінкові жовчні протоки. УДХК у жовчі концентрується у жовчному міхурі та вивільняється у дванадцятипалу кишку з жовчного міхура через загальні протоки через скорочення жовчного міхура, які є фізіологічною реакцією на їжу. У системному кровотоку з'являються лише слідові кількості УДХК, дуже мала її виводиться із сечею.

Область терапевтичних ефектів препарату знаходиться в печінці, жовчі та просвіті кишечника.
Крім кон'югації, УДХК не метаболізується печінкою або слизовою оболонкою кишечника. Незначна кількість препарату піддається бактеріальній деградації з кожним циклом печінкової циркуляції. УДХК може бути як окислена, так і відновлена ​​на 7-вуглеці, що дає відповідно 7-кетолітохолеву кислоту (7-КЛХ) або литохолеву кислоту (ЛХК). Крім того, має місце бактеріальна каталізуючи декон'югація гліко- та тауроурсодезоксихолевої кислоти в тонкому кишечнику. Вільні УДХК, 7-КЛХ та ЛХК є нерозчинними у водних середовищах, і велика кількість цих сполук виводяться з дистальних відділів кишечника з калом.

Реабсорбована вільна УДХК відновлюється печінкою.80% ЛХК, що утворюється в тонкій кишці, виділяються з фекаліями, але 20%, що всмоктуються, сульфатованих по 3-гідроксильній групі в печінці до відносно нерозчинних кон'югатів літохолилу, які виводяться з жовчю та розчиняються у фекаліях.

Поглинена 7-КЛХ стереоспецифічна розщеплюється в печінці до Хенодіол.
ЛХК утворюється шляхом 7-дегідроксилювання дигідроксижовчних кислот (УДХК та хенодіол) у просвіті кишечника. Реакція 7-дегідроксиллювання представляється альфа-специфічною, тобто хенодіол більш ефективно піддається 7-дегідроксилюванню, ніж УДХК, а для еквімолярних доз УДХК та Хенодіол рівні ЛХК, присутній у жовчі, не змінюються.

Під час дослідів на тваринах зафіксовано, що накопичення ЛХК призводить до ураження печінки через недостатню активність сульфатації ЛХК. Людина має здатність сульфатувати ЛХК. У деяких пацієнтів у ході досліджень відзначали пошкодження печінки, проте воно не було пов'язане з терапією УДХК. Це пояснюється тим, що у деяких людей може бути знижена здатність до сульфатування, але це явище не вивчене.

Засоби, що застосовуються для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Код АТХ А05А А02.

Секвестранти жовчних кислот, такі як холестирамін та колестипол, можуть впливати на дію УДХК, зменшуючи її всмоктування. Було показано, що антациди на основі алюмінію адсорбують жовчні кислоти in vitro, отже можуть знижувати всмоктування УДХК. Естрогени, оральні контрацептиви та клофібрат (а також інші препарати, що знижують рівень ліпідів) збільшують секрецію печінкового холестерину та можуть знижувати ефективність УДХК.
Урсоност може посилювати всмоктування циклоспорину в кишечнику. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові та в разі необхідності змінювати дозу.
В окремих випадках УДХК може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Спостерігалося зниження максимальної концентрації антагоніста кальцію нітрендипіну в плазмі крові (Сmax ) та площі під кривою (AUC) при одночасному його застосуванні з УДХК. При взаємодії з дапсоном відзначалося зменшення терапевтичного ефекту УДХК. Ці спостереження та результати досліджень in vitro свідчать про потенціал УДХК індукувати ферменти типу цитохрому Р450 3А. Але контрольовані клінічні дослідження показали, що УДХК не має суттєвого індуктивного ефекту для ферментів типу цитохрому Р450 3А.
Естрогенні гормони та агенти, що знижують концентрацію холестерину в крові, такі як клофібрат, можуть сприяти утворенню жовчного каміння, надає ефект, протилежний УДХК, які застосовуються для розчинення жовчного каміння.

Діюча речовина: ursodeoxycholic acid;
1 капсула містить 300 мг кислоти урсодеоксихолева;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Не спостерігалося впливу на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу під час вагітності, особливо у І триместрі.

Дослідження на тваринах свідчать про тератогенний ефект на ранніх стадіях вагітності.
Не слід застосовувати УДХК у період вагітності, якщо в цьому немає особливої ​​необхідності. Жінкам репродуктивного віку можна застосовувати Урсоност тільки якщо вони користуються випробуваними засобами контрацепції. Рекомендуються негормональні контрацептиви або пероральні засоби контрацепції з низьким вмістом естрогенів.

Якщо пацієнти приймають УДХК як засіб для розчинення жовчного каміння, слід використовувати тільки ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню жовчного каміння. Перед початком лікування необхідно виключити ймовірність вагітності. Немає відомостей про проникнення Урсоноста в грудне молоко. Тому не слід застосовувати препарат у період годування груддю. Якщо лікування УДХК є обов'язковим, то грудне вигодовування слід припинити.

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Урсоност призначають пацієнтам з рентгеннегативними, некальцифікованими камінням жовчного міхура <20 мм у найбільшому діаметрі, для яких може бути проведена факультативна холецистектомія, включаючи пацієнтів з високим хірургічним ризиком через системне захворювання, пацієнтів похилого віку. або пацієнтів, які відмовляються від операції.
Урсоност призначають для запобігання утворенню жовчного каміння у пацієнтів з ожирінням, які планують швидко скинути вагу.

• Пацієнти з кальцифікованим холестериновим або рентгенконтрастним камінням.
• Пацієнти з невідкладними показаннями до проведення холецистектомії, включаючи неремітуючий гострий холецистит, холангіт, обструкцію жовчних шляхів, жовчнокам'яний панкреатит або пацієнти з жовчно-кишковими фістулами.
• Алергія на жовчні кислоти.

При проведенні досліджень, характер та частота побічних реакцій були однаковими у всіх групах. Нижче наведені побічні реакції та стани, що зустрічаються найчастіше:
Загальні розлади:
грипоподібні симптоми, алергія.
З боку шлунково-кишкового тракту:< /em>
біль у животі, диспепсія, запор, діарея, нудота, блювання, холецистит.
З боку дихальної системи:
бронхіт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку опорно-рухового апарату:
артралгія, артрит, біль у спині.
З боку нервової системи:
запаморочення, головний біль.
З боку шкіри та придатків:
випадання волосся.
З боку сечостатевої системи:< br />інфекції сечовивідних шляхів.
Реакції підвищеної чутливості:
дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив'янку.