Утрожестан капсули по 100 мг, 30 шт.

По 15 м’яких капсул у блiстерi, по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

Капсули.
Основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: капсули 100 мг: круглi, м’якi, желатиновi капсули трохи жовтуватого кольору, якi мiстять бiлувату олiйну суспензiю.

Фармакологічні властивості препарату обумовлені прогестероном - одним із гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрію у жінок.

Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку запліднених яйцеклітин. Зменшує збудливість та скорочення мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активності.

Надає блокуючу дію на секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізу гонадотропних гормонів та овуляцію.

Пероральне застосування

Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату у травному тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1-3 години після прийому препарату (після 1 години – 4,25 нг/мл, після 2 годин – 11,75 нг/мл, після 4 годин – 8,37 нг/мл, після 6 годин - 2 нг/мл та 1,64 нг/мл після 8 годин). Основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20-гідрокси, 4-прегнанолон і 5-дигидропрогестерон. Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3-, 5-прегнанендиол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування

Після введення в піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найвищий рівень у плазмі крові досягається через 1-3 години після застосування.

При середній приписаній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан дозволяє досягти та підтримувати фізіологічний та стабільний рівень плазмового прогестерону (в середньому на рівні 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан стимулює адекватне дозрівання ендометрію, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (понад 200 мг на добу), що поступово збільшуються, вагінальний спосіб застосування дозволяє досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного такого під час першого триместру вагітності.

Метаболізм метаболіти в плазмі та сечі ідентичні метаболітам, виявленим у ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника: у плазмі говориться, головним чином, про 20-гідрокси, &-4--прогнанолон і 5α Екскреція з сечею здійснюється на 95% у формі глюкуронових метаболітів, основним компонентом яких є 3, 5-прегнанендиол (прегнандіол).

Гормони статевих залоз. Гестагени. Код АТХ G03D A04.

Під час гормональної терапії менопаузи естрогенами рекомендується призначення прогестерону не пізніше ніж на дванадцятий день циклу.

Якщо при лікуванні загрози передчасних пологів Утрожестан комбінується з бета-адреноміметиками, дози останніх можна знизити.

Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, викликаючи підвищення або зниження концентрації прогестерону в плазмі та, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

Потужні індуктори печінкових ферментів, а саме: барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампіцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвін, викликають підвищений метаболізм на печінковому рівні.

Деякі антибіотики (ампіциліни, тетрациклін) можуть викликати зміни кишкової мікрофлори, наслідком чого є зміна печінкового стероїдного циклу.

Відомо, що такі взаємодії препаратів індивідуальні і можуть суттєво відрізнятися у різних груп пацієнтів, тому однозначно прогнозувати будь-які клінічні прояви подібних взаємодій неможливо. Усі прогестини можуть зменшувати толерантність до глюкози, що може вимагати підвищення добової дози інсуліну та інших антидіабетичних засобів у хворих на цукровий діабет.

Біодоступність прогестерону може бути зменшена через куріння та збільшена через алкоголь.

Дiюча речовина: прогестерон;
1 капсула мiстить прогестерону мiкронiзованого 100 мг;
Допомiжнi речовини: олія соняшникова, лецитин соєвий, желатин, глiцерин, титану дiоксид (Е 171), вода очищена.

Водiям транспорту та операторам машин: можливi сонливiсть i запаморочення, пов’язанi з прийомом препарату внутрiшньо.

Застосування капсул перед сном дозволяє уникнути цих неприємних наслідків.

Випадки сонливості і запаморочення спостерігалися тільки під час перорального застосування препарату.

Застосування Утрожестану не протипоказане під час вагітності, в тому числі в перші тижні (див. розділ «Показання» (Акушерські показання)). 

За перiод застосування препарату не спостерігалося жодного випадку несприятливої дiї препарату на плiд. 

При застосуваннi препарату у другому та третьому триместрах вагiтностi потрібен контроль функцiї печiнки. 

Надходження прогестерону в грудне молоко докладно не вивчалось. Отже, його призначення слід уникати під час годування груддю.

Існують дані про можливий розвиток гіпоспадії, при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичайного викидня, або загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності, про що повинна бути поінформована пацієнтка.

Клінічні дані щодо застосування препарату дітям відсутні.

Порушення, пов'язані з дефіцитом прогестерону.

Пероральне застосування

Гінекологічні:

• порушення, пов'язані з дефіцитом прогестерону, а саме:
  • передменструальний синдром;
  • порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція);
  • фіброзно-кістозна мастопатія;
  • передклімактичний період;
• замісна гормонотерапія в менопаузи (у поєднанні з естрогенною терапією);
• безпліддя при лютеїновій недостатності.

Акушерські:

• профілактика звичного викидня або загрози викидня на тлі лютеїнової недостатності;
• загроза передчасних пологів. 

Інтравагінальне застосування

• зниження здатності до запліднення при первинній або вторинній безплідності при частковій або повній недостатності лютеїну (дизовуляція, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, програма донація яйцеклітин). Профілактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатності;
• профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі;
• неможливість або обмеження прийому внутрішньо препарату.

• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• важкі порушення функцій печінки;
• підозрювана або підтверджена неоплазія грудей або статевих органів;
• недіагностовані вагінальні кровотечі;
• невдалий або неповний аборт;
• тромбофлебіт, тромбоемболічні порушення;
• крововиливи в мозок;
• порфірія.

Симптоми передозування можуть проявлятися симптоматикою побічних реакцій, в тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшенням тривалості циклу, метрорагією.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу або вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону, підвищену чутливість до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові.

У таких випадках слід:

• зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону ввечері перед сном протягом 10 діб за цикл у разі сонливості або скороминущого запаморочення;
• перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, 19-а доба замість 17-ї) в разі його скорочення або кров’яних виділень;
• перевірити, чи достатній рівень естрадіолу у пацієнтки, яка одержує замісну гормональну терапію в передменопаузі.

Зберiгати у недоступному для дiтей мiсці при температурi не вище 25 °С.

Утрожестан капсули - гормони статевих залоз.