Утрожестан капсули по 200 мг, 14 шт.

Капсули 200 мг – по 7 м’яких капсул у блiстерi; по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: 

капсули по 200 мг: овальні, м'які, желатинові капсули трохи жовтуватого кольору, що містять білу масляну суспензію.

Фармакологiчнi властивостi препарату зумовленi прогестероном – одним з гормонiв жовтого тiла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрiя у жiнок. Викликає перехiд слизової оболонки матки з фази пролiферацiї у секреторну фазу, а пiсля заплiднення сприяє її переходу в стан, необхiдний для розвитку заплiдненої яйцеклiтини. Зменшує збудливiсть та скоротливiсть мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активностi. Виявляє блокуючу дiю на секрецiю гiпоталамiчних факторiв вивiльнення ЛГ та ФСГ, пригнiчує утворення гiпофiзом гонадотропних гормонiв та овуляцiю.

Пероральне застосування

Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату у травному тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1-3 години після прийому препарату (після 1 години – 4,25 нг/мл, після 2 годин – 11,75 нг/мл, після 4 години – 8,37 нг/мл, після 6 годин - 2 нг/мл та 1,64 нг/мл після 8 годин). Основними метаболітами прогестерону в плазмі є 20-гідрокси, 4-прегнанолон і 5-дигидропрогестерон. Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3-, 5-прегнанендиол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування

Після введення в піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найвищий рівень у плазмі крові досягається через 1-3 години після застосування.

При середній приписаній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан дозволяє досягти та підтримувати фізіологічний та стабільний рівень плазмового прогестерону (в середньому на рівні 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан стимулює адекватне дозрівання ендометрію, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (понад 200 мг на добу), що поступово збільшуються, вагінальний спосіб застосування дозволяє досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного такого під час першого триместру вагітності.

Гормони статевих залоз. Гестагени. Код АТХ G03D A04.

При гормональній терапії менопаузи естрогенами нагально рекомендується призначення прогестерону не пізніше ніж на 12-у добу циклу.
Якщо при лiкуваннi загрози передчасних пологiв Утрожестан комбiнується з бета-адреномiметиками, дози останнiх можна знизити.
Одночасне застосування інших препаратів може змінити метаболізм прогестерону, викликаючи підвищення або зниження концентрації прогестерону в плазмі і, відповідно, призвести до зміни дії препарату.

Потужні індуктори печiнкових ферментiв, а саме: барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампiцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвiн, спричиняють підвищений метаболізм на печінковому рівні.
Деякі антибіотики (ампіцилiни, тетрацикліни) можуть спричиняти зміни кишкової мікрофлори, наслідком чого є зміна ентерогепатичного стероїдного циклу.
Відомо, що такі взаємодії препаратів індивідуальні і можуть істотно відрізнятися у різних груп пацієнтів, тому однозначно прогнозувати будь-які клінічні прояви подібних взаємодій не є можливим. Всі прогестини можуть зменшувати толерантнiсть до глюкози, що може потребувати пiдвищення добової дози iнсуліну та iнших антидiабетичних засобiв у хворих на цукровий дiабет.
Біодоступність прогестерону може бути зменшена через куріння та збільшена через алкоголь.

діюча речовина: прогестерон;

1 капсула містить прогестерону мікронізованого 200 мг;

допоміжні речовини: олія соняшникова, лецитин соєвий, желатин, гліцерин, титану діоксид (Е 171), вода очищена.

Водiям транспорту та операторам машин: можливi сонливiсть i запаморочення, пов’язанi з прийомом препарату внутрiшньо.
Застосування капсул перед сном дозволяє уникнути цих неприємних наслідків.
Випадки сонливості і запаморочення спостерігалися тільки під час перорального застосування препарату.

Застосування Утрожестану не протипоказане під час вагітності, в тому числі в перші тижні (див. розділ «Показання» (Акушерські показання)).
За перiод застосування препарату не спостерігалося жодного випадку несприятливої дiї препарату на плiд.
При застосуваннi препарату у другому та третьому триместрах вагiтностi потрібен контроль функцiї печiнки.
Надходження прогестерону в грудне молоко докладно не вивчалось. Отже, його призначення слід уникати під час годування груддю.
Існують дані про можливий розвиток гіпоспадії, при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичайного викидня, або загрози викидня на фоні лютеїнової недостатності, про що повинна бути поінформована пацієнтка.

Клінічні дані щодо застосування препарату дітям відсутні.

Порушення, пов'язані з дефіцитом прогестерону.

Пероральне застосування

Гінекологічні порушення, пов'язані з дефіцитом прогестерону, а саме:

• передменструальний синдром;

• порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція);

• фіброзно-кістозна мастопатія;

• передклімактеричний період;

• замісна гормонотерапія в менопаузі (у поєднанні з естрогенною терапією);

• безпліддя при лютеїновій недостатності.

Акушерські:

• профілактика звичного викидня або загрози викидня на тлі лютеїнової недостатності;

• загроза передчасних пологів.

Інтравагінальне застосування

• Зниження здатності до запліднення при первинній або вторинній безплідності при частковій або повній недостатності лютеїну (дизовуляція, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, програма донації яйцеклітин). Профілактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатності;

• профілактика передчасних пологів у жінок із короткою шийкою матки або у жінок із наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі;

• неможливість або обмеження прийому внутрішньо препарату.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• важкі порушення функцій печінки;
• підозрювана або підтверджена неоплазія грудей або статевих органів;
• недіагностовані вагінальні кровотечі;
• невдалий або неповний аборт;
• тромбофлебіт; тромбоемболічні порушення;
• крововиливи в мозок;
• порфірія.

Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.

Пероральне застосування

У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг на 1 або 2 прийоми (200 мг увечері, перед сном, і 100 мг вранці, якщо виникає така необхідність).

При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, порушення менструального циклу, передменопауза, фіброзно-кістозна мастопатія): приймають протягом 10 днів (зазвичай з 17 по 26 день циклу включно).

При замісній гормонотерапії менопаузи оскільки окремо естрогенотерапія не рекомендується, прогестерон необхідно застосовувати як доповнення до неї останні 2 тижні кожного курсу, що йдуть за однотижневу будь-яку замісну терапію, в ході якої може спостерігатися кровотеча відміни.

При загрозі передчасних пологів: приймають 400 мг Утрожестану через кожні 6-8 годин до зникнення симптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникнення симптомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої (наприклад, 200 мг 3 рази на добу). У цій дозі препарат можна застосовувати до 36 тижнів вагітності.

Застосування прогестерону після 36 тижнів вагітності рекомендується.

Інтавагінальне застосування

Капсули глибоко вводити в піхву в положенні лежачи на спині.

Перед кожним застосуванням препарату необхідно ретельно вимити руки, щоб не залишилося миючого засобу на руках.

У середньому доза становить 200 мг прогестерону на добу (1 капсула по 200 мг або 2 капсули по 100 мг, 2 прийоми, вранці та ввечері, які вводять глибоко у піхву, при необхідності за допомогою аплікатора). Дозу можна збільшити залежно від реакції пацієнта.

При частковій недостатності лютеїнової фази (дизовуляція, порушення менструального циклу) добова доза становить 200 мг протягом 10 днів (зазвичай з 17 по 26 день циклу).

При повній недостатності лютеїнової фази [повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітин)]: доза прогестерону становить 100 мг тринадцятої та чотирнадцятої доби циклу переносу. З 15 по двадцять п'ята доба циклу доза прогестерону становить 200 мг, розділених на два прийоми (вранці і ввечері). Починаючи з 26-ї доби, у разі ранньої діагностики вагітності, доза збільшується, поступово (щотижня) на 100 мг прогестерону на добу, досягаючи максимуму 600 мг прогестерону на добу, розділених на три прийоми. У цьому дозу слід дотримуватись до 60-го дня.

Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення: лікування проводиться, починаючи з вечора дня перенесення ембріона, з розрахунку по 600 мг на добу в 3 прийоми (200 мг одноразово через кожні 8 годин).

У разі загрози викидня або для профілактики звичних викиднів через лютеїнову недостатність: 200-400 мг на добу (100-200 мг на один прийом через кожні 12 годин) до 12 тижнів вагітності.

Профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі доза становить 200 мг на добу і застосовується увечері перед сном з 22 по 36 тиждень вагітності.

Особливості застосування

Лікування в рекомендованих дозах не має контрацептивного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча.

У разі маткових кровотеч не призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема під час обстеження ендометрію.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із затримкою рідини (наприклад, гіпертонія, захворювання серцево-судинної системи, нирок, у хворих на епілепсію, мігрень, бронхіальну астму), з депресією в анамнезі, з цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, фоточутливістю.

Перед призначенням препарату слід ретельно обстежити пацієнтів з наявністю новоутворень у сімейному анамнезі та пацієнтів з рецидивуючим холестазом або постійним відчуттям свербежу у період вагітності, порушенням функції печінки, серцевої або ниркової недостатності, фіброцистною мастопатією, епілепсією, астмом, астмом розсіяним склерозом, системним червоним вовчаком.

Через тромбоемболічні ускладнення та метаболічні порушення не можна повністю виключити, необхідно припинити прийом препарату у разі появи:

• зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння в очах, судинні ураження сітківки, проптоз, набряк диска зорового нерва;

• тромбоемболічних венозних або тромботичних ускладнень, незалежно від ділянки ураження;

• сильний головний біль, мігрені.

У разі появи аменореї в процесі лікування слід підтвердити або виключити вагітність, яка може бути причиною аменореї.
При вагінальному застосуванні препарату можливі маслянисті виділення пов'язані з лікарською формою препарату.

Більше половини ранніх мимовільних абортів викликано генетичними ускладненнями. До того ж інфекційні прояви та механічні порушення можуть бути причиною ранніх абортів; єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону тоді була затримка вигнання мертвого яйця. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене для випадків, коли секреція прогестерону є недостатньою.

Перед початком лікування пацієнт повинен пройти ретельне медичне та точне гінекологічне обстеження, включаючи внутрішньопіхвові та мамологічне обстеження, мазок Папаніколау, з урахуванням даних анамнезу, протипоказань та запобіжні заходи при застосуванні. Під час лікування рекомендується проходити регулярні огляди лікаря. Жінкам, які отримують замісну гормональну терапію, слід ретельно оцінити всі ризики/користування, пов'язані з терапією.

У пацієнток із постменопаузальними симптомами, які отримують або отримували замісну гормональну терапію (ЗГТ), існує слабке або помірне збільшення ймовірності діагностування раку молочної залози. Це може бути пов'язано з ранньою діагностикою пацієнтів або фактичною користю ЗГТ, а також їх комбінацією. Ризик діагностики раку молочної залози зростає із збільшенням тривалості лікування та відновлюється до первісних значень за п'ять років після припинення прийому ЗГТ. Рак молочної залози, що діагностується у пацієнток, які отримують або нещодавно отримували ЗГТ, менш інвазивний, ніж той, що виникає у жінок, які не пройшли лікування ЗГТ. Лікар повинен обговорити вищу ймовірність розвитку раку молочної залози з пацієнтками, які отримуватимуть довгострокову гормональну терапію, оцінюючи переваги ЗГТ.

Препарат не повинен прийматися з їжею, а повинен прийматись перед сном. Одночасне вживання їжі збільшує біодоступність препарату.

При пероральному застосуванні спостерігалися такі явища:  

Також можуть спостерігатися такі прояви побічних реакцій як зміна лібідо, дискомфорт у грудях, передменструальні симптоми, гіпертермія, безсоння, алопеція, гірсутизм, венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, затримка рідини, зміна ваги, шлунково-.

Сонливість та/або запаморочення спостерігаються у разі супутньої гіпоестрогенії. Зменшення дози або збільшення дози естрогену відразу усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку місячного циклу, особливо до 15-го дня, можуть відбуватися скорочення циклу або випадкові кровотечі.

При вагінальному застосуванні препарату можливі реакції гіперчутливості, включаючи печіння, свербіж, гіперемія, а також поява маслянистих виділень.

Симптоми передозування можуть проявлятися симптоматикою побічних реакцій, у тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшенням тривалості циклу, метрорагія.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу чи вторинну появу ендогенної секреції прогестерону, підвищеної чутливості до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові.

У таких випадках достатньо:

• зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону ввечері перед сном протягом 10 діб за цикл у разі сонливості або швидкоплинного запаморочення;

• перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, дев'ятнадцяту добу замість 17-ї) у разі його скорочення або кров'яних виділень;

• перевірити, чи достатній рівень естрадіолу у пацієнтки, чи отримує заміщену гормональну терапію в пременопаузі.

Зберiгати у недоступному для дiтей мiсці при температурi не вище 25 °С.

Препарат прогестерону