Валдикардин краплі оральні флакон 50 мл

Фармакодинаміка. валокордин - комбінований препарат, що містить фенобарбітал і етілбромізовалеріанат (етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти). в залежності від дози обидві ці речовини надають седативний, гіпнотичний ефект, а в високих дозах - наркотичну дію. як і інші похідні барбітурової кислоти, фенобарбітал гальмує інгібіторну систему ретикулярної формації. етілбромізовалеріанат має як спазмолітичні, так і седативну дію. при концентрації, яка міститься в валокордин, етілбромізовалеріанат діє як синергист фенобарбіталу (швидке прояв ефекту).

Фармакокінетика. Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Близько 35% зв'язується з білками плазми крові, частина, яка не пов'язана з білками, фільтрується в нирках. Реабсорбція відбувається при низькому рівні pH. Зворотній дифузія не відбувається завдяки лужності сечі. Приблизно 30% фенобарбіталу виводиться в незміненому вигляді з сечею, і тільки невелика його частина окислюється в печінці. При тривалому застосуванні виникає накопичення активної речовини в плазмі крові, а також індукція ферментів печінки. В результаті цієї індукції прискорюється процес окислення фенобарбіталу та інших лікарських засобів. Бром з етілбромізовалеріаната виділяється дуже повільно з організму. Якщо препарат застосовується протягом тривалого часу - виникає його накопичення в ЦНС, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

1 мл розчину (24 краплі) містить фенобарбіталу 18,4 мг, етилового ефіру α-бромізовалеріанової кислоти 18,4 мг; допоміжні речовини: олія м'яти перцевої, олія хмелю, натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, спирт етиловий 96%, вода очищена.

Снодійні та седативні засоби. Функціональні розлади серцево-судинної системи, неврози з дратівливістю і відчуттям страху, психосоматично обумовлена тривожність, стани збудження з вираженими вегетативними проявами, порушення засинання.

Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якого компонента препарату, гостра печінкова порфірія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, цукровий діабет, депресія, міастенія. лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозної та наркотичної залежності (в тому числі в анамнезі), при респіраторних захворюваннях з задишкою, обструктивним синдромом, вираженою артеріальною гіпотензією, при гострому інфаркті міокарда, при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Дорослим всередину під час їжі по 18-24 краплі 3 рази на добу, при безсонні можна збільшити дозу до 36 крапель. Тривалість застосування визначає лікар.

З боку нервової системи: астенія, слабкість, порушення координації рухів, ністагм, атаксія, галюцинації, парадоксальне збудження, безсоння (у пацієнтів похилого віку), зниження концентрації уваги, стомлюваність, загальмованість реакцій, головний біль, когнітивні порушення. в окремих випадках може відзначатися сонливість і легке запаморочення, сплутаність свідомості. З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні засобів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту. Повідомлялося про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопении, остеопорозі та переломах у пацієнтів, які отримують тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм, за допомогою якого фенобарбітал впливає на метаболізм кісткової тканини, не встановлено. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, запор, тяжкість в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, анемія. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія. Дуже рідко: алергічні реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, набряк обличчя, висип, свербіж. Важкі шкірні побічні реакції, які були зареєстровані при застосуванні фенобарбіталу: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, синдром Лайєлла, риніт, кон'юнктивіт, акне, пурпура, сльозотеча.

Симтоми. гострі (від легких до середньотяжких) отруєння барбітуратами: запаморочення, втома, глибокий сон, від якого пацієнта неможливо пробудити. Можуть відзначатися реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висип. Гостре важке отруєння: глибока кома, що супроводжується гіпоксією тканин, поверхневе дихання, спочатку прискорене, а потім уповільнене, посилене серцебиття, аритмія, гіпотонія, брадикардія, судинний колапс, зниження або втрата рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість, порушення серцевої діяльності , зниження температури тіла, зниження ЧСС, зменшення діурезу. При ненаданні своєчасної медичної допомоги можливий летальний результат в результаті судинної недостатності, дихального паралічу або набряку легенів. Тривалий прийом препаратів, що містять бром, може привести до отруєння бромом, яке характеризується такими симптомами: сплутаність свідомості, атаксія, апатія, депресивний настрій, кон'юнктивіт, застуда, акне або пурпура. Лікування. Випадки гострого отруєння валокордин слід лікувати так, як і отруєння іншими снодійними засобами та барбітуратами в залежності від тяжкості симптомів отруєння. Пацієнта необхідно госпіталізувати у відділення інтенсивної терапії. Дихання і кровообіг вимагають стабілізації. Дихальна недостатність вимагає проведення штучного дихання, шок купірують введенням плазми та плазмозамінників. У разі, якщо пройшло багато часу після прийому препарату, необхідно промити шлунок (в шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз і / або гемоперфузію. Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину харчової солі з одночасним введенням салуретичних засобів. При виникненні реакцій гіперчутливості призначити десенсибілізуючі препарати.

Валокордин - комбінований препарат з переважно седативною дією. також він має деяким снодійним і спазмолітичну ефектом. його терапевтичний ефект пояснюється синергічну дію компонентів, що входять до його складу. валокордин - препарат, відомий ще з 50-х років хх століття, коли він почав випускатися і застосовуватися в германии при лікуванні функціональних та психосоматичних захворювань серцево-судинної системи (koll jf, louis a., 1957), у хворих з неврозами, невротичними розладами , підвищеною тривожністю, збудженням, що супроводжується вираженими вегетативними реакціями, почуттям страху і підвищеною дратівливістю (marshall w., 1956). на території ссср валокордин з'явився в 1963 р і незабаром завоював популярність. незважаючи на успіхи фармацевтичної промисловості та відсутність доказової бази про його ефективності та безпеки, препарат досить поширений. Терапевтичні ефекти діючих речовин препарату Валокордин фенобарбітал Згідно АТС-класифікацією відноситься до протиепілептичною лікарських засобів з групи барбітуратів. Раніше фенобарбітал широко застосовувався для лікування неврозів, безсоння і з метою полегшення тривожних станів (Rickels K., Downing RW, 1974). Барбітурати, зокрема фенобарбітал, мають широкий спектр клінічного застосування, проте на сьогодні найчастіше застосовується в якості протисудомної терапії (Suddock JT, Cain MD., 2018). Фенобарбітал також рекомендується для лікування епілептичного статусу (Falco-Walter JJ, Bleck T., 2016). В результаті дослідження, проведеного в Китаї, було встановлено, що внутрішньовенне застосування фенобарбіталу демонструє кращий клінічний результат в лікуванні епілептичного статусу, ніж застосування вальпроєвої кислоти (Su Y. еt al., 2016). Незважаючи на це, його широке застосування обмежується побічними ефектами (Hocker S. et al., 2018). Фенобарбітал завдяки своїм протисудомну і седативним властивостям також застосовується в терапії алкогольного синдрому відміни поряд з бензодіазепінами (Oks M. еt al., 2018). Але все ж у разі синдрому алкогольної абстиненції він не є препаратом вибору, оскільки згідно з численними дослідженнями бензодіазепіни в цьому випадку демонструють кращу ефективність при меншій кількості побічних ефектів (Hammond DA et al. 2017). Фенобарбітал може бути застосований для терапії безсоння, але відомо, що застосування даного препарату в якості снодійного лікарського засобу викликає залежність (Gupta RN, 1985). Фенобарбітал знижує черепно-мозкову тиск. Однак цей препарат може викликати гіпотензію, несприятливо впливаючи на постачання головного мозку киснем, тому він протипоказаний при лікуванні черепно-мозкових травм. В цьому випадку виникає гіпоксія головного мозку нівелює будь-яку клінічну користь фенобарбіталу (Roberts I., Sydenham E., 2012). Механізм дії фенобарбіталу пов'язаний зі збільшенням в рецепторах ГАМК кількості відкритих іонних хлоридних каналів (збільшується відтік іонів хлору), це призводить до підвищення чутливості даних рецепторів до ГАМК. Таким чином, фенобарбітал надає неселективний пригнічуючий ефект на ЦНС. Він гіперполярізірует клітинну мембрану, тим самим підвищуючи поріг для виникнення потенціалу дії. Цей механізм пояснює його протисудомний ефект (Suddock JT, Cain MD, 2018). Фенобарбітал - гідрофільний, його метаболізм відбувається в печінці. Виділяється переважно нирками (Suddock JT, Cain MD, 2018). Фенобарбітал індукує цитохром Р450, це необхідно враховувати при призначенні з пероральними контрацептивами. Фенобарбітал за рахунок індукції цитохрому Р450 прискорює метаболізм естрогенів і прогестинів, а значить, послаблює ефект пероральних протизаплідних засобів, що може привести до виникнення небажаної вагітності (Sabers A., 2008). У дослідженнях було доведено, що фенобарбітал знижує рівень стероїдів і теофіліну через систему метаболізму Р450 (Sayer WJ, 1975). Таким чином, хворі, які отримують комбіноване пероральне лікування в зв'язку з патологією легких, можуть відчути неефективність терапії легеневого захворювання, пов'язану з субтерапевтіческіх рівнем теофіліну і / або кортикостероїдів в крові. Пацієнти повинні обов'язково бути проінформовані про потенційні ризики прийому Валокордину до початку проведення терапії. Етилбромізовалеріанат Це діюча речовина препарату Валокордин діє як синергист фенобарбіталу. Він виявляє седативну дію, деякий снодійне в основному за рахунок загального зниження збудливості та тривожності (Носаль М.А., Носаль І.М., 1960). Також етілбромізовалеріанат проявляє спазмолітичний ефект (Пастушенков Л.В., 1989). Масло м'яти перцевої Масло м'яти перцевої як допоміжна речовина, що входить до складу препарату Валокордин, має м'який судинорозширювальну властивість. Також воно виявляє седативну і спазмолітичну дію. Крім того, в народній медицині застосовується як жовчогінний і протиблювотний засіб, знижує ймовірність виникнення нудоти та підвищену кислотність шлункового соку (Носаль М.А., Носаль І.М., 1960). масло хмелю Має заспокійливу, седативну, протисудомну, знеболюючу і спазмолітичну властивостями (Пастушенков Л.В. і співавт., 1990). У фітотерапії воно застосовується не тільки як м'яке заспокійливий засіб, а й для лікування безсоння, запальних захворювань шлунка, жовчного міхура і печінки (Носаль М.А., Носаль І.М., 1960), а місцево - для полегшення сверблячки та болю при захворюваннях шкіри. Масло м'яти перцевої і масло хмелю в препараті Валокордин містяться в невеликих концентраціях і не є компонентами, переважно визначальними його терапевтичну дію. Побічні ефекти та можливі ускладнення Побічні ефекти та ускладнення при прийомі Валокордину частіше виникають при безконтрольному застосуванні, перевищенні дози, тривалості прийому і / або самолікуванні. Найбільш поширені побічні ефекти - порушення координації рухів, сонливість, втрата апетиту, депресивний настрій, дратівливість, біль в кістках, суглобах і м'язах, рідше - ураження печінки, порушення дихання та кома. Описано як випадки виникнення синдрому Стівена - Джонсона при прийомі фенобарбіталу, так і фіксованої полиморфной бульозної еритеми при прийомі Валокордину (Savcak VI, 1987). Особливо схильні до прояву побічних ефектів хворі похилого віку. Існує інформація про лікування 61 хворого похилого та старечого віку в зв'язку з отруєнням фенобарбіталом, що входять до складу Валокордину. Було встановлено, що гостре отруєння фенобарбіталом у пацієнтів похилого та старечого віку частіше супроводжується розвитком ускладнень з боку ЦНС, дихальної (пневмонії) і серцево-судинної системи, ніж у більш молодих пацієнтів. Також у таких пацієнтів частіше відзначаються більш важкий клінічний перебіг і більш високий ризик розвитку несприятливого результату, отруєння (Livanov GA et al., 2018). Ризик виникнення ускладнень у пацієнтів з ХОЗЛ також вище (Suddock JT, Cain MD, 2018). Під час прийому барбітуратів і комбінованих препаратів, що містять речовини цієї групи, вживати алкоголь суворо заборонено. Це пов'язано з тим, що існує можливість пригнічення дихального центру. Алкоголь підсилює гальмівну дію фенобарбіталу на ЦНС. Валокордин не рекомендується застосовувати хворим з хронічним алкоголізмом або наркоманією. Також необхідно попереджати хворих, які приймають Валокордин, про можливе зниження швидкості реакцій і порушення координації. Це особливо важливо при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не рекомендується застосовувати Валокордин хворим з депресією, оскільки фенобарбітал може посилювати її прояви. При безконтрольному прийомі препарату, значному перевищенні дози можливий розвиток токсичної дії фенобарбіталу. До його симптомів відносяться когнітивні порушення, запаморочення, м'язова слабкість, полідипсія, олігурія, гіпотермія (зниження температури тіла), мідріаз, нудота, блювота, брадикардія, пригнічення дихання. Виразність даних симптомів може значно варіювати (Suddock JT, Cain MD, 2018). Можливі розвиток коми та летальний результат внаслідок вираженого пригнічення дихання і гіпотензії. Валокордин при тривалому застосуванні за рахунок вмісту фенобарбіталу сприяє прогресуванню остеопорозу. Необхідно дотримуватися обережності та не призначати тривало Валокордин хворим з остеопорозом. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе звикання, а також розвиток синдрому відміни при припиненні прийому даного препарату. У зв'язку з цим в деяких країнах, наприклад, в США, ОАЕ і Естонії, Валокордин як містить фенобарбітал препарат включений в список препаратів, заборонених до ввезення на територію країни. У разі передозування - лікування симптоматичне. Терапія залежить від симптомів і ступеня їх вираженості, може включати респіраторну підтримку (інтубацію і ШВЛ), корекцію брадикардії і гіпотензії (призначення вазопресорів, колоїдних і кристалоїдних розчинів внутрішньовенно для відновлення об'єму рідини), форсований діурез або гемодіаліз (Palmer BF, 2000). висновки Валокордин - препарат з більш ніж піввіковий історією. Сьогодні він теж застосовується як седативний лікарський засіб, для полегшення кардиалгий, безсоння, збудження, занепокоєння і тривожності. Однак слід інформувати хворих про можливість виникнення серйозних побічних ефектів при зловживанні даним препаратом. Тому необхідно пам'ятати, що до складу препарату входить фенобарбітал, який володіє широким спектром небажаних побічних ефектів, також можливий розвиток звикання, виникнення синдрому відміни, токсичних уражень і навіть гострого отруєння фенобарбіталом при передозуванні Валокордину. Пацієнти повинні бути попереджені про можливі лікарські взаємодії, оскільки фенобарбітал здатен знижувати терапевтичний ефект багатьох препаратів, серед яких - непрямі антикоагулянти та деякі антибіотики та протигрибкові препарати. Жінки репродуктивного віку, які застосовують оральні контрацептиви, повинні бути попереджені про ослаблення їх ефекту при одночасному застосуванні з даним препаратом. Також необхідно пам'ятати, що під час застосування Валокордину вживання алкоголю категорично заборонено в зв'язку з посиленням токсичних ефектів фенобарбіталу та гноблення ЦНС. Не рекомендується застосовувати препарат разом з іншими седативними препаратами, транквілізаторами та нейролептиками через їх синергічного пригнічувала ефекту на ЦНС. Не застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю. У разі дотримання всіх рекомендацій, призначеної дози та режиму прийому Валокордин, як правило, добре переноситься.