Ванкоміцин порошок д/інф. 1000 мг фл.

По 1000 мг у флаконі зі скла, по 1 флаконі в контурній комірчастій упаковці, по 1 контурній комірчастій упаковці в пачці.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста мacca або порошок від білого до світло-коричневого кольору. Допускається пазовий відтінок.

Ванкоміцин – це трициклічний глікопептидний антибіотик, отриманий з Amycolatopsis orientalis, ефективний проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів. Бактерицидна дія ванкоміцину полягає у пригніченні синтезу бактеріальної стінки за рахунок гальмування полімеризації глікопептидів та селективного інгібування синтезу РНК-бактерій. Перехресна резистентність між ванкоміцином та іншими антибіотиками не виникає.

Ванкоміцин особливо ефективний щодо: стафілококів, включаючи Staphylococcus aureus та S. epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами); стрептококів, включаючи Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (головним чином Streptococcus faecalis), S. bovis, груп гемолітичних стрептококів, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилінрезистентні штами); Clostridium difficile (у тому числі токсикогенних штамів – збудників псевдомембранозного ентероколіту); дифтероїдів.

До ванкоміцину in vitro чутливі Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species та Bacillus species. Він неактивний in vitro щодо грамнегативних бактерій, грибів та мікобактерій.

Після введення 1 г ванкоміцину концентрація в плазмі крові через 2 години становить 23 мг/л і 8 мг/л – через 11 годину після завершення введення. Близько 55% введеного ванкоміцину зв'язується з білками плазми.

Після введення інгібуюча для мікроорганізмів концентрація препарату проявляється у плевральній, перикардіальній, асцитичній та синовіальній рідинах, у сечі, рідині перитонеального діалізу, у тканинах передсердя. Незважаючи на погане проникнення через м'яку мозкову оболонку за нормальних умов, за наявності запалення ванкоміцин добре проникає у спинномозкову рідину. Метаболізм цього препарату незначний.

Період напіввиведення становить у середньому 4-6 годин. У перші 24 години близько 75% введеної дози ванкоміцину виводиться із сечею шляхом клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією виведення ванкоміцину сповільнюється. Так, у пацієнтів із віддаленою ниркою період напіввиведення становить 7,5 дні.

Протимікробні засоби для системного застосування. Глікопептидні антибіотики. Код ATC JO1X AO1.

При одночасному або послідовному введенні ванкоміцину з іншими препаратами нейротоксичної та/або нефротоксичної дії, зокрема гентаміцином, етакроновою кислотою, амфотерицином В, стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, амікацином, тобраміцином, віоміциномілом.

Через синегічну дію з гентаміцином максимальну дозу ванкоміцину слід обмежити 500 мг через кожні 8 годин.

Одночасне призначення ванкоміцину та препаратів для анестезії підвищує ризик гіпотензії, може спричинити еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

При введенні ванкоміцину під час або після хірургічної операції дія міорелаксантів, наприклад сукцинілхоліну, може зрости або подовжитися.

Не слід змішувати ванкоміцин з препаратами амінофілін або фторурацил, оскільки властивості ванкоміцину можуть значно послаблюватися з часом.

Комбінація ванкоміцину з аміноглікозидами діє синергічно. in vitro на Staphylococcus aureus , стрептококи неентерококової групи D, ентерококи та Streptococcus species (різні види).

Лікарські засоби, що зменшують перистальтику кишечника, протипоказані при псевдомембранозному коліті.

Холестирамін знижує ефективність ванкоміцину.

речовина, що діє: vancomуcin;

1 флакон містить ванкоміцину гідрокслориду в перерахунку на ванкоміцин 500 мг або 1000 мг

допоміжні речовини: натрію гідроксід/коляна кислота розведена (можна присутності у зв'язку з необхідністю коркції.

У період лікування може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка потребує посиленої уваги.

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Препарат може застосовуватися дітям одразу після народження.

Лікування інфекцій, спричинених грамоздатними мікроорганізмами, які чутливі до препарату, в тому числі у пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цін

• ендокардит;
• сепcіc ocтеомієліт;
• інфекції центральної нервової системи;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• стафілококковий ентероколіт (для прийому всередину);
• провдомомбранозний колит (для прийому всередину).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків. Профілактика інфекцій після хірургічних процедур в порожнині рота і ЛОР-органів.

Підвищена чутливість до ванкоміцину або до будь-якого іншого компонента пропа- рату.

Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій. У будь-якому випадку ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції або внутрішньом'язово через хворобливість та можливий некроз у місці ведення.

Тривалість лікування залежить від терапевтичних показань, за яких застосовується препарат.

Внутрішньовенне застосування препарату.

Розчинити вміст флакона по 500 мг на 10 мл або вміст флакона по 1 г на 20 мл води для ін'єкцій.

Після розведення розчин препарату у флаконах залишається стабільним протягом 24 годин при температурі 25°С або протягом 96 годин у холодильнику при температурі від +2°С до +8°С.

Необхідне подальше розведення: до розчину, що містить 500 мг або 1 г ванкоміцину, слід додати щонайменше 100 мл або 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5% розчину глюкози для ін'єкцій відповідно. Отриманий розчин залишається стабільним протягом 48 годин у холодильнику при температурі від +2 до +8°С або протягом 24 годин при температурі 25°С.

З мікробіологічної точки зору розчин бажано ввести негайно після розведення.

Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Водний розчин ванкоміцину можна також розводити такими інфузійними розчинниками:

- розчин Рінгера лактатний,

- розчин Рінгера лактатний та 5% розчин глюкози,

- розчин Рінгера ацетатний.

Розчини ванкоміцину, отримані за допомогою вищезгаданих розчинників, можуть зберігатися в холодильнику при температурі від +2°С до +8°С протягом 96 годин.

Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутній осад або зміна кольору.

Препарат вводять безперервно внутрішньовенно. крапельно протягом 60 хв.

Пацієнти із звичайною функцією нирок.

Дорослі: 500 мг кожні 6 годин або 1000 мг кожні 12 годин. Розчин вводити внутрішньовенно інфузійно не менше 60 хв. Максимальна разова доза – 1000 мг, максимальна добова доза – 2 г.

Діти.

Новонароджені до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім – по 10 мг/кг маси тіла кожні 12 годин.

Новонароджені від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, а потім – по 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин.

Діти від 1 місяця: звичайна доза ванкоміцину становить 10 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 2 г.

Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дітей не повинна перевищувати 2,5-5 мг/мл.Розчин слід вводити щонайменше 60 хв.

Пацієнти похилого віку: може знадобитися зниження дози через зумовлене віком зниження ниркової функції.

Пацієнти з надмірною масою тіла: може знадобитися коригування стандартної добової дози.

Пацієнти з печінковою недостатністю: не потребують коригування добової дози.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Слід відкоригувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну за таблицею нижче.

Коли відома концентрація креатиніну в сироватці крові, слід застосовувати нижченаведену формулу (з урахуванням статі, маси тіла та віку пацієнта) для визначення кліренсу креатиніну.

Розрахований кліренс креатиніну (мл/хв) тільки визначають, а точний показник кліренсу креатиніну слід вимірювати.

Жінки: 0,85 x значення, отримане за наведеною вище формулою.

Початкове дозування препарату має становити 15 мг/кг маси тіла, у тому числі для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

При анурії початкова доза ванкоміцину 15 мг/кг маси тіла призначається для досягнення терапевтичної сироваткової концентрації. Підтримуюча доза становить 1,9 мг/кг/добу.

Для пацієнтів із значною нирковою недостатністю рекомендується призначати 250-1000 мг 1 раз на день із перервою у декілька днів.

Режим дозування під час проведення гемодіалізу

Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза насичення становить 1000 мг, підтримуюча доза – 1000 мг кожні 7-10 днів. При застосуванні полісульфонових мембран для проведення гемодіалізу необхідно збільшення підтримуючої дози ванкоміцину.

Зміст креатиніну в сироватці крові має бути постійним показником функції нирок. Інакше отримані показники кліренсу креатиніну є недійсними.Рекомендується спостереження за концентрацією ванкоміцину у сироватці крові у випадках, коли ризик токсичності перевищує зазначені показники: через 2 години після інфузії 1 г препарату пік концентрації становить 20-50 мг/л, а мінімальна концентрація до введення наступної дози – 5-10 мг/л . У разі перевищення цих показників рекомендується перегляд дозування.

Введення всередину

Ванкоміцин погано всмоктується після перорального застосування, тому його можна призначати у такий спосіб тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.

Розчин для застосування всередині готують додаванням до вмісту флакону ванкоміцину по 500 мг 30 мл води. Отриманий розчин можна застосовувати перорально або через назальний зонд. Для покращення смаку до розчину можна додати солодкий сироп із смаковими добавками.

Дорослі: звичайна добова доза становить 500-1000 мг, розподілених на 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Діти: звичайна добова доза становить 40 мг/кг маси тіла, розподілених на 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Особливості застосування.

Швидке введення препарату у формі болюсної ін'єкції (протягом кількох хвилин) може спричинити значну артеріальну гіпотензію, включаючи шок, зрідка із зупинкою серця, тому для зменшення ризику розвитку гіпотензивних реакцій слід контролювати артеріальний тиск пацієнта під час введення лікарського засобу.Ванкоміцин слід застосовувати лише внутрішньовенно через небезпеку розвитку некрозу м'яких тканин.

Для запобігання розвитку побічних реакцій розчин ванкоміцину слід вводити не менше 60 хвилин.

Ризик виникнення тромбофлебіту може бути зменшений за рахунок повільного введення розведеного розчину (2,5-5 мг/мл) та зміни місця введення препарату.

Слід зазначити, що побічні реакції, пов'язані зі швидкістю введення препарату, можуть проявитися за будь-якої концентрації та швидкості введення та зникнути після завершення введення препарату.

Слід з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку, хворим з порушеним слухом або при супутньому застосуванні інших ототоксичних препаратів, таких як аміноглікозиди.

При тривалому лікуванні ванкоміцином слід періодично контролювати показники крові, сечі, функції нирок.

Моніторинг функцій печінки слід проводити постійно, оскільки захворювання печінки при прийомі ванкоміцину можуть загострюватися у зв'язку з підвищенням рівня білірубіну, АСТ, АЛТ, лужної фосфатази та зрідка підвищення лактатдегідрогенази та гамма-глютамінтрансферази.

Частота ускладнень, пов'язаних з інфузією (включаючи артеріальну гіпотензію, припливи, гіперемію, кропив'янку та свербіж), зростає при супутньому введенні анестетиків, тому анестезію рекомендується розпочинати після завершення інфузії ванкоміцину.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати хворим з алергічними реакціями на тейкопланін, оскільки описані випадки перехресних алергічних реакцій. У деяких пацієнтів із запальними захворюваннями слизової оболонки кишечника можлива значна системна абсорбція при внутрішньому прийомі ванкоміцину.

Тому існує ризик розвитку побічних реакцій, пов'язаних із парентеральним застосуванням ванкоміцину.

З особливою обережністю слід застосовувати ванкоміцин недоношеним дітям через незрілість ниркової системи, що призводить до зростання сироваткової концентрації ванкоміцину.

Рекомендується контролювати рівень концентрації ванкоміцину у сироватці недоношених новонароджених та дітей грудного віку.

Під час лікування ванкоміцином існує ризик розвитку ототоксичного ефекту, тому препарат слід з обережністю застосовувати хворим з порушеним слухом або при супутньому застосуванні інших ототоксичних препаратів, таких як аміноглікозиди.

Тривале застосування ванкоміцину може призвести до розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів.

Ретельне спостереження за пацієнтом має велике значення.

Якщо під час терапії має місце суперінфекція (вторинне інфікування на тлі інфекційного захворювання, що триває), слід вжити відповідних заходів. Є повідомлення про випадки псевдомембранозних колітів, викликаних Clostridium difficile, серед пацієнтів, які застосовували ванкоміцин внутрішньовенно.

Повідомлялося, що пацієнти з опіками мають вищі показники загального кліренсу ванкоміцину, тому потребують більш частого застосування зі збільшенням дози. Під час застосування ванкоміцину рекомендується індивідуальне визначення дози та уважне спостереження за станом.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія*, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

*Можлива оборотна нейтропенія. Вона зазвичай починається через 1 тиждень чи пізніше після введення терапії ванкоміцином або після отримання загальної дози 25 г або більше.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, флебіт, васкуліт, зупинка серця (ці реакції переважно пов'язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку дихальної системи: диспное, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, кропив'янка, екзантема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла, IgА-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​шум або дзвін у вухах, зниження гостроти слуху, вертиго.

Ототоксичний вплив спостерігався частіше при застосуванні препарату у високих дозах або при одночасному введенні з іншими лікарськими засобами, що мають ототоксичну дію, а також при знижених функціях нирок або ушкодженнях слуху.

З боку імунної системи: анафілактоїдна реакція (реакція, пов'язана з інфузією), реакції гіперчутливості, анафілактоїдний шок (реакція, пов'язана з інфузією).

Інфекції та інвазії: псевдомембранозний коліт.

Результати лабораторних досліджень: підвищений рівень креатиніну в сироватці крові, підвищений рівень сечовини сироватки, підвищення рівнів АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтранспептидази, білірубіну, лейцин-амінопептиду.

З боку кістково-м'язової системи: м'язові спазми (реакція, пов'язана з інфузією).

З боку нервової системи: запаморочення, парестезія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит*, азотемія, ГНН.

*Можливо ослаблення функції нирок (яке зазвичай супроводжується збільшенням рівня сироваткового креатиніну або азоту сечовини сироватки), в основному після застосування великих доз лікарського засобу. Інтерстиціальний нефрит трапляється рідко. У більшості випадків такі побічні ефекти відмічені у пацієнтів, які приймали одночасно з ванкоміцином. аміноглікозиди або не мали дисфункції нирок в анамнезі. При припиненні лікування ванкоміцину азотемія зникала майже в усіх пацієнтів.

Загальні розлади та ускладнення в місці введення: медикаментозна лихоманка, озноб, зміни в місці ін'єкції, включаючи біль, запалення, подразнення, некроз тканин, болі та спазми м'язів грудей та спини, зростання резистентних бактерій та грибів, медикаментозні висипання та систем (DRESS-синдром), сльозотеча, запалення слизових, почервоніння верхньої частини тіла та обличчя.

Передозування характеризується посиленням побічних явищ.

Рекомендується лікування, спрямоване на підтримку адекватної клубочкової фільтрації. Ванкоміцин погано виводиться шляхом діалізу. Надлишок ванкоміцину видаляють гемофільтрацією та гемодіалізом із застосуванням полісульфонових мембран. Специфічний антидот невідомий.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин ванкоміцину (приготований шляхом розчинення порошку в стерильній воді для ін'єкцій та подальшого розведення 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, що може зумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими компонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, крім тих, сумісність із якими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування та змішування розчинів ванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином, амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

Ванкоміцин – це трициклічний глікопептидний антибіотик, отриманий з Amycolatopsis orientalis, ефективний проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів.