Вазар таблетки в/о 160 мг блістер № 90

По 160 мг №90 (10х9) у блістерах

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

при тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не чинив істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натщесерце – на концентрацію тригліцеридів і глюкози в сироватці крові.

у дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла <35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), та у дітей з масою тіла ≥35 кг при застосуванні 20, 80 та 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) наприкінці 2 тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. Загалом три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний АТ на 8, 10, 12 мм рт.ст. від вихідного рівня відповідно.

після перорального застосування валсартану в таблетках максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години, у вигляді розчину – через 1-2 години. Середня абсолютна біодоступність таблеток і розчину становить 23% і 39% відповідно. Їжа знижує експозицію (як визначено AUC) валсартану приблизно на 40% і максимальну концентрацію в плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50%, хоча концентрації валсартану в плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після прийому препарату, аналогічні в групах прийому препарату натщесерце і після їжі. Однак зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час їжі, так і натщесерце.

у пацієнтів з серцевою недостатністю (таблетки 40 мг, 80 мг і 160 мг)< / p> < p>середній час досягнення Cmax та період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та здорових добровольців аналогічні. Величини AUC і Cmax валсартану майже пропорційні підвищенню дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить близько 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.

в ході дослідження за участю 26 дітей з артеріальною гіпертензією (віком від 1 до 16 років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза-0,9-2 мг/кг, максимальна доза-80 мг), кліренс (л/год /кг) валсартан був порівнянний у всьому віковому діапазоні від 1 до 16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий же препарат.

Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

Код АТС С09С А03.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) препаратами груп АРА, іАПФ або аліскіреном

Супутнє застосування препаратів групи АРА, у тому числі валсартану, з іншими препаратами, що діють на РААС, пов'язане зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, синкопе, гіперкаліємії та змін функції нирок (включаючи ГНН) порівняно з монотерапією. Подвійна блокада РААС у зв'язку з комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, АРА або аліскірену таким чином не рекомендується. Якщо терапія за допомогою подвійної блокади РААС вважається абсолютно необхідною, її слід проводити лише під наглядом спеціаліста та за дотримання ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів та кров'яного тиску.

Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШГФ <60 мл/хв/1,73 м2) протипоказано (див. розділ «Протипоказання». /p>

Одночасне застосування АРА, включаючи валсартан, або іАПФ з аліскіреном, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом 1-го та 2-го типів.

Інгібітори АПФ, включаючи валсартан, та АРА не слід застосовувати одночасно пацієнтами з діабетичною нефропатією.

Одночасне застосування не рекомендовано

Літій

Про зворотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та токсичності повідомлялося протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану та літію така комбінація не рекомендована.Якщо комбінація вважається необхідною, рекомендується проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові. Якщо також використовується діуретик, ризик токсичності літію може додатково збільшуватись.

Калій

Калійсзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, тріамтерен, амілорид), добавки калію, замінники солі, що містять калій та інші лікарські засоби, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо), можуть призвести до збільшення рівня калію у сироватці. крові, у пацієнтів із серцевою недостатністю. – до підвищення рівня креатиніну. Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, вважається за необхідне у поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні потрібна обережність

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту >3 г/добу та неселективні НПЗЗ

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з НПЗЗ можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II та НПЗЗ може призвести до підвищеного ризику погіршення функції нирок та підвищення рівня калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контроль ниркової функції, а також відповідна гідратація пацієнта.

Транспортери

За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме.Одночасне застосування інгібіторів захоплення транспортера (наприклад, рифампіцину, циклоспорину) або транспортера виведення (наприклад, ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватись належних заходів на початку або в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.

Інші

У ході досліджень взаємодії лікарських засобів з валсартаном не спостерігалося клінічно значущих взаємодій валсартану з такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.

діюча речовина: валсартан;

1 таблетка містить валсартан 40 мг або 80 мг, або 160 мг, або 320 мг;

інші складові: магнію стеарат, натрію кроскармелозу, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактози моногідрат;

суміш:

для 40 мг – Opadry II 85G32407 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172));

для 80 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));

для 160 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));

для 320 мг – Opadry II 85G20236 коричневий (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид
(Е 171), макрогол 3350, лецитин, барвник Sunset Yellow (Е 110), заліза оксид червоний
(Е 172)).

Досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводилися. Слід враховувати, що при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення чи слабкості.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АІІРА) протипоказане протягом усього періоду вагітності, а також жінкам які планують вагітність.

Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не переконливі, проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, ризик тератогенного впливу може існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування антагоністами рецепторів
ангіотензину ІІ потрібно негайно припинити і, якщо необхідно, слід розпочати альтернативне лікування дозволене до застосування вагітними.

Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували АІІРА, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.

Стан новонароджених, матері яких застосовували АІІРА, слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.

Через відсутність інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю, Вазар не рекомендується застосовувати у даний період.

Фертильність

Валсартан у дозах до 200 мг/кг/добу не спричиняв небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза до 200 мг/кг/добу у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг/м² (розрахунки проводились для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).

Вазар можна застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей від 6 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг)

Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 та 320 мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.

Постинфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин – 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 та 160 мг).

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (AПФ), або як допоміжну терапію з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.

• Підвищена чутливість до валсартану чи до будь-якої допоміжної речовини.
• Тяжка печінкова недостатність, біліарний цироз та холестаз.
• Період вагітності та жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування у період вагітності та годування груддю»).
• Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²).

Вазар можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.

Дозування

Артеріальна гіпертензія (тільки таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг)

Рекомендована початкова доза Вазару становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до
160 мг та до максимальної – 320 мг.

Вазар можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда(тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12 годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати у формі таблетки 40 мг, яку можна поділити на рівні частини.

Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.

Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

Серцева недостатність (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Рекомендована початкова доза Вазару становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг та 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2-х тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.

Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.

Застосування окремим групам пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність

Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²) протипоказане.

Цукровий діабет

Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.

Печінкова недостатність

Вазар протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.

Артеріальна гіпертензія у дітей

Діти та підлітки віком від 6 років

Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг
1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені у таблиці 1.

Дози вище зазначених не досліджувалися, тому їх застосування не рекомендується

Діти віком до 6 років

Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6 років не встановлені.

Застосування дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.

Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю

Як і дорослим, Вазар протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей

Вазар не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

У дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією частота побічних реакцій при прийомі плацебо відповідала такій при прийомі валсартану. Частота виникнення побічних реакцій не пов’язана з дозою або тривалістю лікування, а також показано відсутність зв’язку зі статтю, віком або расою пацієнта.

Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином, починаючи з найчастіших: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/100000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частоти побічні реакції зазначені у порядку зменшення серйозності.

Побічні реакції, для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій, вказані з частотою «невідомо».

Побічні реакції при лікуванніартеріальної гіпертензії

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо– зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: невідомо – підвищення калію у сироватці крові, гіпонатріємія.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.

Порушення з боку судинної системи:  невідомо – васкуліт.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння: нечасто – кашель.

Порушення з боку травного тракту: нечасто – біль у животі.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну у сироватці крові.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо – міалгія.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо – ниркова недостатність і порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.

Загальні розлади: нечасто – підвищена втомлюваність.

Реакції, які спостерігалися у хворих з артеріальною гіпертензією незалежно від причинного зв’язку з валсартаном: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.

Діти

Артеріальна гіпертензія

За винятком окремих порушень з боку травного тракту (наприклад біль у животі, нудота, блювання) та запаморочення, не було визначено значущих відмінностей щодо типу, частоти та серйозності небажаних реакцій між профілем безпеки для дітей віком від 6 років та раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.

Нейрокогнітивна оцінка та оцінка розвитку дітей віком від 6 до 16 років не виявили клінічно значущого загального негативного наслідку після лікування валсартаном строком до 1 року.

На даний момент є дані щодо застосування валсартану 90 дітям віком від 1 до 6 років тривалістю 1 рік. При цьому було зареєстровано два летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися у популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідкового зв’язку з валартаномвстановлено не було. Інший досвід застосування 75 дітям віком від 1 до 6 років – ніякого істотного підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків під час лікування валсартаном не спостерігалося.

Гіперкаліємія частіше спостерігалася у дітей віком від 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.

Профіль безпеки у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю відрізняється від загального профілю безпеки, що спостерігався у хворих з артеріальною гіпертензією. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням.

Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю(за даними застосування дорослим пацієнтам)

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і харчування: нечасто – гіперкаліємія; невідомо – підвищення калію у сироватці крові, гіпонатріємія.

Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто – синкопе, головний біль.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.

Порушення з боку серця: нечасто – серцева недостатність.

Порушення з боку судинної системи часто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; невідомо – васкуліт.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння: нечасто – кашель.

Порушення з боку травного тракту: нечасто – нудота, діарея.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – підвищення показників функції печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – ангіоневротичний набряк; невідомо – висипання, свербіж.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо – міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – ниркова недостатність та порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові; невідомо – підвищення рівня азоту сечовини у крові.

Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасто – астенія, підвищена втомлюваність.

Симптоми. Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.

Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи, також слід провести корекцію об’єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, постінфарктний стан, серцеву недостатність.