Вазопамід 1.5 мг №30 таблетки

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.

Таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, від білого до майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою.

Індапамід – сульфонамідний діуретик з індоловим кільцем, фармакологічно споріднений з тіазидними діуретиками і призначається для лікування гіпертензії.

Індапамід діє на рівні нирок та судин.

Індопомід пригнічує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу та меншою мірою екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез.

Антигіпертензивна дія індапаміду триває 24 години при незначному діуретичному ефекті.

Більш того, його антигіпертензивна дія зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів з артеріальною гіпертензією на гемодіалізі.

Антигіпертензивна дія індапаміду пов'язана з покращенням еластичності артерій та зменшенням резистентності артеріол та загального периферичного опору судинам.

Індапамід діє на рівні судин шляхом:

• зменшення скоротливої здатності гладких м'язів судин, що пов'язано із змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);
• стимуляції синтезу простагландину PGE ₂ і простацикліну PGI ₂ ( вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Більш того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та довгої) за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамід :

• не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин ЛПНГ та холестерин ЛПВЩ),
• не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування недостатньо ефективне, збільшувати дозу не рекомендується.

Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду у шлунково-кишковому тракті, де він швидко та повністю всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається через 12 годин після прийому внутрішньо одноразової дози 1,5 мг. При повторному прийомі препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі в інтервалі між прийомами доз зменшується.

Вживання їжі уповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв'язування з білками плазми приблизно 79% може сорбуватись еритроцитами. рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Проникає через гістогематичні бар'єри (у тому числі плацентарні) та у грудне молоко. Зазнає біотрансформації в печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками – 70% і через кишечник – 22%. Період напіввиведення становить 14-24 години.

Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів із нирковою недостатністю. У хворих похилого віку не спостерігається кумуляції препарату.

Діуретики з помірно вираженою діуретичною активністю, за винятком тіазидів. Сульфонаміди, прості. Індопамід. Код ATX C03B A11.

Рекомендовані комбінації

Літій. Можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як при безсольовій дієті). Якщо потрібне призначення діуретика, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі та скоригувати його дозу.

Діуретики. Не рекомендується одночасне застосування індапаміду з діуретиками, які можуть спричинити гіпокаліємію (буметанід, фуросемід, піретанід, тіазиди та ксипамід).

Комбінації, які потребують обережності

Препарати, які можуть спричинити виникнення torsades de pointes (пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу пірует):

• антиаритмічні препарати класу Iа (квінідин, гідроквінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• деякі антипсихотичні препарати:
• фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин);
• бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд);
• бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші лікарські засоби: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

При застосуванні індапаміду з переліченими вище лікарськими засобами підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема torsades. de pointes (Гіпокаліємія є фактором ризику). Перед призначенням такої комбінації перевіряють рівень калію та за необхідності коригують його. Слід контролювати клінічний стан пацієнтів, рівень електролітів у плазмі та проводити ЕКГ. За наявності гіпокаліємії слід застосовувати препарати, що не призводять до виникнення пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует.

Нестероїдні протизапальні препарати (для системного застосування), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та ацетилсаліцилову кислоту у великих дозах (≥ 3 г/добу):

• можуть зменшувати антигіпертензивний ефект індапаміду;
• у зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс та перевірити функцію нирок.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Можливе виникнення раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії).

Артеріальна гіпертензія. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування діуретика призвело до зниження рівня натрію, необхідно: або за 3 доби до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретика і потім у разі необхідності відновити терапію діуретиком або починати прийом інгібітору АПФ. початкової дози. поступовим збільшенням дози.

Застійна серцева недостатність. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю приступати до застосування інгібітору АПФ слід з мінімальної дози і, можливо, після зниження дози попередньо призначеного діуретика, який виводить калій.

У будь-якому випадку необхідно проводити контроль функції нирок (креатиніну плазми) під час перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Препарати, одночасне застосування з якими може викликати гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоїди (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, проносні препарати, що стимулюють перистальтику, підвищують ризик виникнення ефект). Слід контролювати та за необхідності проводити корекцію калію в плазмі крові, особливо при одночасної терапії серцевими глікозидами. Рекомендується призначати проносні препарати, які не стимулюють перистальтику.

Серцеві глікозиди. Наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Слід контролювати рівень калію в плазмі крові та ЕКГ-контроль та за необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. На початку терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта та контролювати функцію нирок.

Комбінації, які потребують особливої уваги

Алопурінол. Одночасне застосування з індапамідом може призвести до підвищення частоти реакцій гіперчутливості до алопуринолу.

Препарати наперстянки. Зниження рівня калію в крові, що призводить до збільшення токсичних ефектів препаратів наперстянки. Необхідно контролювати рівень калію в крові та ЕКГ, а також за необхідності переглянути терапію.

Комбінації, які потребують уваги

Калійсзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен)

Якщо існує доцільність призначення такої комбінації деяким пацієнтам, не виключається можливість виникнення гіпокаліємії (особливо у хворих на цукровий діабет або з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Слід контролювати рівень калію в плазмі крові та ЕКГ-контроль та за необхідності переглянути терапію.

Метформін. Підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу при розвитку функціональної ниркової недостатності внаслідок прийому діуретиків, особливо петльових. Не слід призначати метформін, якщо рівень креатиніну в плазмі крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби. При виникненні дегідратації, викликаної прийомом діуретиків, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз йодоконтрастних засобів. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики. Посилення антигіпертензивного ефекту та ризику розвитку ортостатичної гіпотензії за рахунок адитивного ефекту.

Солі кальцію. Можливо виникнення гіперкальціємії внаслідок зниження елімінації кальцію із сечею.

Діюча речовина: indapamide;

1 таблетка пролонгованої дії, покрита плівковою оболонкою, містить індапаміду 1,5 мг;

інші складові: лактоза, моногідрат; повідон; гіпромелозу; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

плівкова оболонка: Опадрай білийII 85 F 18378, що містить полівініловий спирт, макрогол 3350, титану діоксид (E 171), тальк.

Індапамід не впливає на пильність. Але у разі виникнення небажаних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»), у тому числі симптомів, пов'язаних зі зниженням АТ, особливо на початку лікування або у комбінації з іншим антигіпертензивним засобом, здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами може бути порушеною.

Вагітність

Дані щодо застосування індапаміду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 випадків). Наслідком тривалого застосування тіазидного діуретика під час ІІІ триместру вагітності може бути зниження обсягу циркулюючої крові вагітної жінки та матково-плацентарного кровонаповнення, що може спричинити фетоплацентарну ішемію та затримку розвитку плода. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого токсичного впливу на репродуктивність. Як запобіжний захід бажано уникати застосування індапаміду під час вагітності.

Період годування груддю

Дані про проникнення індапаміду/метаболітів у грудне молоко недостатні. Можуть розвинутись гіперчутливість до похідних сульфонамідів та гіпокаліємія. Ризик для новонароджених/немовлят виключати не можна. Індапамід відноситься до тіазидоподібних діуретиків, застосування яких при годівлі грудьми пов'язують із зменшенням або навіть пригніченням лактації. Індапамід протипоказаний у період годування груддю.

Фертильність

Дослідження репродуктивної токсичності показали відсутність впливу на фертильність самців та щурів. Впливу на фертильність людини не очікується.

Препарат не застосовувати дітям через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності застосування для цієї групи пацієнтів.

Ессенційна гіпертензія у дорослих.

• Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамідів або до будь-яких інших компонентів препарату;
• важка ниркова недостатність;
• печінкова енцефалопатія та тяжке порушення функції печінки;
• гіпокаліємія.

Для перорального застосування.

Рекомендована доза – 1 таблетка (1,5 мг) на добу, переважно вранці. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою.

Застосування більш високих доз не призводить до збільшення антигіпертензивного ефекту, але діуретичний ефект зростає.

Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Максимальна добова доза – 1 таблетка.

Ніркова недостатність

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики є найбільш ефективними, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення незначне.

Літній вік 

У пацієнтів похилого віку рівень креатиніну в плазмі повинен відповідати віку, масі тіла та статі. Пацієнтам похилого віку Вазопамід можна призначати, якщо функція нирок не порушена або порушення незначне.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

При тяжкому порушенні функції печінки лікування препаратом протипоказане.

Особливості застосування

У пацієнтів з порушеннями функції печінки застосування тіазидоподібних діуретиків може спричинити виникнення енцефалопатії, особливо при порушеннях електролітного балансу. У такому разі застосування діуретиків слід негайно припинити.

У пацієнтів похилого віку креатинін плазми повинен бути на рівні, відповідному віку, масі тіла та статі пацієнтів. Пацієнтам похилого віку індапамід може призначатися, якщо функція нирок не порушена або порушення нирок незначні.

Ніркова недостатність та діуретики. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення функції незначні (креатинін плазми нижче рівня 25 мг/л, тобто 220 мкмоль/л у дорослих). Гіповолемія, спричинена втратою води та натрію внаслідок застосування діуретиків, на початку лікування призводить до зниження гломерулярної фільтрації. Це може призвести до підвищення рівня сечовини в крові та креатиніну плазми. Ця функціональна транзиторна ниркова недостатність не має наслідків у осіб з нормальною функцією нирок, але може погіршити існуючу ниркову недостатність.

Фоточутливість. Повідомляли про випадки реакцій фоточутливості у пацієнтів, які приймали тіазидні та тіазидоподібні. діуретики. У разі виникнення таких реакцій лікування діуретиками рекомендується припинити. Якщо необхідно знову призначити діуретики, рекомендується захистити вразливі ділянки від сонця або джерел штучного ультрафіолету.

Допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, синдромом глюкозогалактози, недостатністю лактази. Лаппа не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Баланс води та електролітів

Рівень натрію в плазмі

Необхідно контролювати рівень натрію в плазмі перед початком лікування і далі регулярно під час лікування. Зниження рівня натрію в плазмі може бути спочатку безсимптомним, тому регулярний моніторинг необхідний. Моніторинг рівня натрію слід проводити частіше у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з цирозом печінки. Будь-який діуретик може спричинити гіпонатріємію, що іноді має серйозні наслідки. Гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до виникнення дегідратації та ортостатичної гіпотензії; супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота і виразність цього явища низькі).

Рівень калію в плазмі

Зниження рівня калію плазми з виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазидних та тіазидоподібних діуретиків. Ризик виникнення гіпокаліємії (3,4 ммоль/л) слід попередити у певних категорій пацієнтів високого ризику, таких як пацієнти похилого віку, пацієнти, які недостатньо харчуються та/або пацієнти, які приймають багато ліків, пацієнти з цирозом печінки, що супроводжується набряками. та асцитом, пацієнти з ішемічною хворобою серця та пацієнти з серцевою недостатністю. У цьому випадку гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів та ризик виникнення аритмій.

Пацієнти, що мають подовжений QТ-інтервал вродженого або ятрогенного генезу, також відносяться до груп ризику. У таких пацієнтів гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть викликати розвиток тяжких нарушень серцевого ритму, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу пірует, яка може бути летальною.

У всіх вищезазначених випадках необхідний більш частий контроль рівня калію в крові. Перший аналіз слід зробити протягом першого тижня лікування. При виявленні гіпокаліємії потрібна її корекція.

Рівень глюкози в крові

У пацієнтів з цукровим діабетом особливо важливо контролювати глюкозу крові за наявності гіпокаліємії.

Рівень кальцію в плазмі

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики можуть зменшувати екскрецію кальцію із сечею та призводити до незначного та тимчасового підвищення рівня кальцію в плазмі крові. Виникнення гіперкальціємії може бути пов'язане з недіагностованим гіперпаратиреоїдизмом. У таких випадках слід припинити лікування та обстежити функцію паращитовидних залоз.

Рівень сечової кислоти в крові

У пацієнтів із підвищеним рівнем сечової кислоти може бути тенденція до збільшення кількості нападів подагри.

У спортсменівіндапамід може викликати позитивну реакцію під час проведення допінг-контролю.

Більшість небажаних ефектів як клінічних, так і з боку лабораторних показників є дозозалежними. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики, у тому числі індапамід, можуть викликати небажані ефекти, зазначені за такою частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (&ge 1/1000 – 1/100, рідко (1/10 000 – 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (не можна визначити з доступних даних).

З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: рідко – запаморочення (вертиго), підвищена стомлюваність, біль голови, парестезія; частота невідома – непритомність (можливо, пов'язана з гіпокаліємією).

З боку органів зору: частота невідома – міопія, розмитість зору, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, артеріальна гіпотензія; частота невідома – torsade de pointes – пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу пірует, яка може бути летальною.

З боку травного тракту: нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко – ниркова недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – порушення функції печінки; частота невідома – при печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії, гепатит, підвищені показники ферменту печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості , головним чином з боку шкіри, у пацієнтів, схильних до алергічних та астматичних реакцій: часто – макропапульозні висипання; нечасто – пурпуру; дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний некроліз шкіри, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – можливе загострення існуючого системного червоного вовчаку. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості.

Лабораторні показники:частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ; підвищення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові під час лікування тіазидними та тіазидоподібними діуретиками; раціональність призначення цих діуретиків слід ретельно зважити перед призначенням пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів

Метаболічні порушення: гіпокаліємія (концентрація калію ≤ 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 10% досліджених пацієнтів і рівень калію <3,2 ммоль/мл спостерігався у 4% пацієнтів через 4&ndash ;6 тижнів лікування. Через 12 тижнів лікування середнє зниження концентрації калію становило 0,23 ммоль/л; дуже рідко – гіперкальціємія; частота невідома – зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема серйозної, у певних категорій пацієнтів високого ризику, гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до дегідратації та ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлору може спричинити вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота і виразність цього явища – низькі).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу дозвільними органами є важливою процедурою. Це дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення «користь/ризик» застосування цього лікарського засобу.

Індапамід не чинив токсичності в дозах до 40 мг, що у 27 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу.

Симптомигострого отруєння здебільшого виявляються у вигляді порушень водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія); нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, судоми, сонливість, запаморочення, поліурія або олігурія аж до анурії (викликаної гіповолемією).

Лікування: швидке виведення препарату шляхом промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Індапамід діє на рівні нирок та судин.

Антигіпертензивна дія індапаміду триває 24 години при незначному діуретичному ефекті.