Велаксин капсули по 37,5 мг, 28 шт.

По 14 капсул у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Капсули пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули CONI–SNAP 3, самозакриті, з безбарвним прозорим корпусом 43000 та кришкою світло-помаранчевого кольору L 530, без маркування.

Антидепресантний ефект венлафаксину пов’язаний з посиленням нейротрансмітерної активності центральної нервової системи.

Венлафаксин та його основний метаболіт O-десметилвенлафаксин (ОДВ) є аспартатними потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, вони також пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами.

Венлафаксин та ОДВ при одноразовому або багаторазовому введенні знижують бета-адренергічні реакції. Вони однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансміттера. Венлафаксин не пригнічує активність МАО.

Венлафаксин не має спорідненості з оплатними, бензодіазепіновими, фенциклідиновими або N-метил-d-аспартатними (NMDA) рецепторами, він також не впливає на вівельнення норадреналіну з тканин головного мозку.

Абсорбція

Принаймні 92% при одноразовому пероральному прийомі венлафаксину абсорбується. Після прийому капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину максимальні плазмові концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються в межах між 6,0 ± 1,5 та 8,8 ± 2,2 годин відповідно.

Швидкість абсорбції венлафаксину з капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину повільніша, ніж його швидкість елімінації. Таким чином, даний період напіввиведення після прийому капсул пролонгованого вивільнення венлафаксину (15 ± 6 годин) фактично є періодом напівабсорбції замість цього періоду напіврозподілу (5 ± 2 години), що спостерігається після прийому таблеток негайного вивільнення.

Після застосування рівних денних доз венлафаксину у вигляді таблеток негайного вивільнення або капсул пролонгованого вивільнення вплив як венлафаксину, так і ОДВ був схожий для двох лікарських форм, а коливання концентрації в плазмі крові були трохи нижчими після лікування капсулами з пролонгованим вивільненням. Таким чином, капсули з пролонгованим вивільненням венлафаксину забезпечують повільну швидкість абсорбції, але такий самий обсяг абсорбції, як і таблетки негайного вивільнення.

Метаболізм

Венлафаксин та його метаболіти виводяться з організму головним чином нирками.

Приблизно 87% венлафаксину виводиться із сечею протягом 48 годин у незміненому вигляді венлафаксину, некон'югованого ОДВ, кон'югованого ОДВ або інших другорядних метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту В-десметилвенлафаксину збільшено у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

Прийом капсул пролонгованої дії з їжею не впливає на абсорбцію венлафаксину або подальше утворення ОДВ.

Спеціальні групи пацієнтів.

Підлога та вік пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення венлафаксину був продовжений приблизно на 30% і кліренс зменшений приблизно на 50%, а період напіввиведення ОДВ був продовжений приблизно на 60% і кліренс знижений приблизно на 30%.

У таких пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення венлафаксину після перорального застосування був продовжений приблизно на 50%, кліренс був знижений приблизно на 24% (у хворих з порушеною функцією нирок з рівнем клубочкової фільтрації 10-70 мл/хв). У пацієнтів, які перебувають на діалізі, період напіввиведення венлафаксину був продовжений приблизно на 180%, кліренс був знижений приблизно на 57%.

Так само період напіввиведення ОДВ був продовжений приблизно на 40%, незважаючи на те, що кліренс був незмінений у пацієнтів з нирковою недостатністю (10-70 мл/хв). У пацієнтів, які перебувають на діалізі, період напіввиведення ОДВ був продовжений приблизно на 142%, кліренс був знижений приблизно на 56%. У таких пацієнтів потрібна корекція дози.

Антидепресанти. Код АТX N06A X16.

Ддіюча речовина: венлафаксин;
1 капсула містить 37,5 мг венлафаксину (що відповідає 42,42 мг венлафаксину гідрохлориду);
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію хлорид, кремнію діоксид колоїдний безводний, етилцелюлоза, тальк, диметикон, калію хлорид, коповідон, ксантанова камедь, заліза оксид жовтий (Е 172);
склад желатинової капсули: еритрозин (Е 127), індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Вагітність
Дослідження щодо застосування венлафаксину з участю вагітних жінок не проводили. Дослідження впливу на репродуктивну активність у тварин є недостатніми. Потенційний ризик для людини невідомий. Венлафаксин збільшує ризик персистувальної гіпертензії легень новонароджених. У разі застосування венлафаксину матір’ю до пологів у новонародженого можливий синдром відміни препарату. Застосування венлафаксину вагітним жінкам протипоказано.

Годування груддю
Венлафаксин і його метаболіт OДВ проникають у грудне молоко у значній кількості, що може спричинити тяжкі побічні реакції у немовляти; тому застосування венлафаксину при годуванні груддю протипоказано. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Безпеку та ефективність застосування препарату дітям не досліджували, тому цій віковій категорії пацієнтів препарат не слід застосовувати.

• Лікування великих депресивних епізодів.
• Профілактика великих депресивних епізодів.
• Генералізовані тривожні розлади (ГТР).
• Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія).

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії (АТ 180/115 та вище до початку терапії).
• Закритокутова глаукома.
• Порушення сечовипускання у зв’язку з недостатнім відтоком сечі (наприклад захворювання передміхурової залози).
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність.
• Одночасне застосування з незворотними інгібіторами моноамінооксидаз (ІМАО) протипоказане через ризик виникнення серотонінового синдрому, що супроводжується такими симптомами як збудження, тремор та гіпертермія.

Капсулу приймати під час їжі, ковтаючи її цілою та запиваючи водою. Капсулу слід розкривати, роздавлювати, розжовувати, класти у воду. Приймати 1 раз на добу приблизно в той же час, вранці або ввечері.

Депресія.

Рекомендована доза Велаксин® для лікування депресії становить 75 мг один раз на добу. При необхідності після завершення 2 тижнів дозу можна збільшити до 150 мг 1 раз на добу з метою досягнення подальшого клінічного покращення. При необхідності дозу можна збільшити до 225 мг на добу при легких формах депресії та до 375 мг на добу при важких формах. Будь-яке підвищення дози необхідно здійснювати на 37,5-75 мг кожні 2 тижні або більше часу, але не менше ніж через 4 дні.

При призначенні дози 75 мг антидепресивна дія спостерігалася після завершення 2 тижнів лікування.

ГТР та соціальна фобія.

Рекомендована добова доза для лікування особливих типів тривожності, включаючи соціофобію, становить 75 мг 1 раз на добу. При необхідності досягнення клінічного поліпшення після 2-х тижнів лікування можливе підвищення дози до 150 мг 1 разів у добу. За потреби дозу можна збільшити до 225 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшувати на 75 мг на добу кожні 2 тижні або більше часу, але не менше ніж через 4 дні.

При призначенні дози 75 мг початок анксіолітичної дії спостерігався через 1 тиждень лікування.

Підтримуюча терапія/профілактика рецидивів.

За рекомендаціями фахівців лікування епізоду депресії має тривати не менше 6 місяців.

Для підтримуючої терапії, а також з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії зазвичай слід застосовувати ті ж дози, які виявилися ефективними при звичайному епізоді депресії. Лікар повинен регулярно, не рідше 1 разу на 3 місяці, контролювати ефективність тривалої терапії Велаксин®.

Припинення введення венлафаксину.

Для припинення лікування венлафаксином рекомендується поступове зниження доз, якщо венлафаксин застосовували протягом більше 6 тижнів, рекомендується зниження дозування не менше 2 тижнів.

Час, необхідний для поступового зниження дози, залежить від дози, тривалості лікування, а також від індивідуальної чутливості пацієнта.

Ниркова або печінкова недостатність.

При нирковій недостатності, коли швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) становить 30 мл/хв, корекція дози не потрібна, якщо 30 мл/хв - необхідно знижувати добову дозу венлафаксину на 50%. Пацієнтам, які отримують гемодіаліз, слід знижувати добову дозу венлафаксину на 50%. Для застосування препарату слід почекати завершення процедури гемодіалізу.

При помірній печінковій недостатності добову дозу венлафаксину знижувати на 50%. В окремих випадках можливе зниження дози на понад 50%.

Особи похилого віку.

Особам похилого віку знижувати дозу препарату виключно через вік хворого не слід.

Лікування необхідно проводити обережно, за аналогією з іншими препаратами. При індивідуальному доборі дози слід дотримуватись особливої ​​обережності у разі її підвищення.

Підтримуюча/безперервна/тривала терапія.

Відповідно до загальноприйнятих принципів, лікування гострої фази важкої депресії необхідно продовжувати протягом декількох місяців або тривалого терміну. При особливих типах тривожності, включаючи соціофобію, пацієнти можуть страждати протягом тривалого часу, тому вони потребують тривалої терапії.

Припинення введення венлафаксину.

Для припинення лікування венлафаксином рекомендується поступове зниження доз, якщо венлафаксин застосовували протягом більше 6 тижнів, рекомендується зниження дозування не менше 2 тижнів.

Час, необхідний для поступового зниження дози, залежить від дози та тривалості лікування.

З боку крові та лімфатичної системи: екхімози (крововиливи в шкіру або в слизову оболонку), шлунково-кишкова кровотеча; кровотеча зі слизових оболонок, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, дисразія (включаючи агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія).

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в крові, синдром неадекватної секреції АДГ (СНСАГ).

З боку обміну речовин та харчування: підвищення рівня холестерину в крові, зменшення маси тіла, збільшення маси тіла, гіпонатріємія, зниження апетиту.

З боку психіки: незвичайні сновидіння, зниження лібідо, безсоння, нервова збудливість, седативний ефект, сплутаність свідомості, деперсоналізація, апатія, галюцинації, тривожне збудження, маніакальні реакції, делірій (мариння), і суїцидальна поведінка (про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомлялося під час терапії венлафаксином або відразу після припинення терапії), фобії, порушення мови (в т. ч. дизартрія), манія, гіпоманія, бруксизм, аномальні оргазми (жінки), апатія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення (вертиго), гіпертонус м'язів, тремор, парестезії, ступор, позіхання, міоклонус, порушення рівноваги та координації (атаксія), акатизія, судоми, нейролептичний злоякісний синдром (НЗС), серотонінергічний синдром, екстрапірамідні реакції (включаючи дистонію та дискінезію), пізня дискінезія.

З боку органу зору: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, глаукома.

З боку органів слуху та лабіринтні порушення: дзвін у вухах (тинітус).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (включаючи torsades de pointes), артеріальна гіпертензія, вазодилатація (переважно) , ортостатична гіпотензія, синкопе, артеріальна гіпотензія, аритмії, кровотеча.

З боку дихальної системи: зевота, легенева еозинофілія, задишка (задишка).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, зниження апетиту, анорексія, запор, блювання, порушення смаку, діарея, панкреатит, диспепсія, біль у животі.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, відхилення від норми показників функції печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: потовиділення (включаючи нічне потіння), висипання, алопеція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, кропив'янка, реакції світлочутливості, висипання, ангіо набряк, екхімози.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: рабдоміоліз, артралгія, міалгія, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання (переважно утруднення), нетримання сечі (поллакіурія), затримка сечі.

З боку статевих органів і молочних залоз: патологічна еякуляція/оргазм у чоловіків, відсутність оргазму, розлади ерекції (імпотенція), порушення менструального циклу, пов'язані зі збільшенням нерегулярних кровотеч (наприклад, метрорагія), патологічний оргазм у жінок, галакторея, зниження лібідо.

Загальні порушення: астенія (підвищена стомлюваність), гарячка, підвищення температури.

Синдром відміни. Припинення лікування венлафаксином (особливо раптове) зазвичай призводить до синдрому відміни. Найчастіше при різкому припиненні лікування венлафаксином спостерігалися такі побічні реакції як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння та глибокий сон), тривожне збудження або страх, нудота та/або блювання, тремор, головний біль та грип діарея, серцебиття, посилене потовиділення, емоційна нестабільність. Ризик розвитку симптомів відміни залежить від кількох факторів, у тому числі тривалості лікування та дози, а також від швидкості зниження дози. Симптоми зазвичай виникають у перші кілька днів після припинення лікування, але зареєстровано кілька випадків появи таких симптомів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом дози препарату. Зазвичай ці реакції слабкі або помірні і проходять протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими (2-3 місяці і більше). Тому при припиненні лікування рекомендується поступово зменшувати дозу венлафаксину протягом кількох тижнів або місяців залежно відпотреб хворого.

Дослідження: збільшення холестерину в крові, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, електрокардіографічна коригована пролонгація QT, збільшення часу кровотечі, підвищення рівня пролактину в крові.

Ознаки передозування венлафаксину (у вигляді монотерапії або у комбінації з алкоголем та/або іншими препаратами):

• зміни на електрокардіограмі (подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, подовження комплексу QRS);
• синусова і шлуночкова тахікардія;
• брадикардія;
• артеріальна гіпотензія;
• зміна рівня свідомості (від сонливості до коми);
• судоми;
• мідріаз;
• блювання;
• вертиго.

Ці симптоми і відхилення зазвичай завершувалися самостійно.

Лікування передозування.
Лікування передозування включає підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватного забезпечення киснем і належної вентиляції.
Рекомендується тривалий моніторинг частоти серцевих скорочень і показників життєво важливих функцій, загальна підтримуюча і симптоматична терапія. Можливе застосування активованого вугілля. Не рекомендується викликати блювання через ризик аспірації.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування та профілактики великих депресивних епізодів.