Зоксон таблетки 4 мг № 30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Зоксон 4: майже білі довгасті таблетки розміром приблизно 12 х 6 мм з розподільчою рискою і гравіюванням «ZX» та «4» з одного боку.

Доксазозин є потужним та селективним антагоністом постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження системного артеріального тиску. Препарати ЗОКСОН 4 призначені для перорального застосування 1 раз на добу пацієнтам, хворим на ессенціальну артеріальну гіпертензію.

Було продемонстровано, що препарати ЗОКСОН 4 не спричиняють небажаних метаболічних ефектів і їх можна застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом, подагрою або інсулінорезистентністю. 

Препарати ЗОКСОН 4 також можна призначати пацієнтам із бронхіальною астмою, гіпертрофією лівого шлуночка та пацієнтам літнього віку. Застосування препаратів сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічує агрегацію тромбоцитів та посилює активність тканинного активатора плазміногена. Крім того, застосування препаратів ЗОКСОН 4 підвищує чутливість до інсуліну у тих пацієнтів, у яких така чутливість є порушеною.

Також у довгострокових дослідженнях було продемонстровано, що на додаток до антигіпертензивної дії застосування препаратів ЗОКСОН 4 спричиняє помірне зниження концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів у плазмі крові, а отже – даний препарат може бути особливо корисний пацієнтам, хворим на артеріальну гіпертензію та гіперліпідемію.

Застосування препаратів ЗОКСОН 4 пацієнтам, хворим на симптомну доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), призводить до значного покращення уродинаміки та зменшення симптомів. Вважається, що ефект препарату при ДГПЗ досягається за рахунок селективної блокади α1-адренорецепторів, розташованих у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Всмоктування.

При пероральному застосуванні у людини (чоловіки молодого віку або люди літнього віку будь-якої статі) доксазозин швидко всмоктується з біодоступністю на рівні приблизно ⅔ дози.

Біотрансформація/виведення.

Приблизно 98 % доксазозину зв’язується з білками плазми крові. Було показано, що доксазозин екстенсивно метаболізується в організмі людини та у досліджуваних експериментальних тварин, і виводиться з організму переважно з калом.

Середній період напіввиведення препарату з плазми становить 22 години, що дає можливість приймати препарат 1 раз на добу.

При пероральному застосуванні препаратів ЗОКСОН 4 концентрація метаболітів препаратів у плазмі крові є низькою. Концентрація у плазмі крові найактивнішого метаболіту 6’-гідроксідоксазозину у людини в 40 разів нижча за плазмову концентрацію первинної сполуки, що свідчить про те, що антигіпертензивна дія препарату зумовлена переважно доксазозином.

На даний час існують лише обмежені дані щодо застосування препаратів пацієнтам із порушеннями функції печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидину). У клінічному дослідженні з участю 12 пацієнтів із помірною печінковою дисфункцією однократне застосування доксазозину призвело до підвищення AUC на 43 % та зменшення видимого кліренсу при пероральному застосуванні на 40 %. Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки препарати ЗОКСОН 4 слід застосовувати з особливою обережністю.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори α-адренорецепторів. Код АТХ С02С А04.

Інгібітори фосфодіестерази-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл)

Сумісне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 у деяких пацієнтів може спричинити симптоматичну гіпотензію. Дослідження доксазозину у лікарських формах із тривалим вивільненням діючої речовини не проводили.

Доксазозин значною мірою зв’язується з білками плазми (на 98 %). Результати дослідження in vitro із використанням плазми крові людини свідчать, що препарат не впливає на зв’язування досліджуваних препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин) з білками.

Не відзначалося несприятливої взаємодії при одночасному застосуванні доксазозину та тіазидних діуретиків, фуросеміду, блокаторів β-адренорецепторів, нестероїдних протизапальних засобів, антибіотиків, пероральних цукрознижувальних засобів, урикозуричних засобів та антикоагулянтів у клінічних умовах. Проте дані формальних досліджень із вивчення лікарської взаємодії відсутні.

Доксазозин потенціює гіпотензивну дію інших α-адреноблокаторів, а також інших антигіпертензивних засобів.

Відомо, що одноразове застосування доксазозину у дозі 1 мг в перший день чотиридобового курсу перорального застосування циметидину (400 мг двічі на добу) призводило до підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10 % і не спричиняло жодних статистично значущих змін середньої Cmax та середнього періоду напіввиведення доксазозину. Таке підвищення середнього рівня AUC доксазозину на 10 % на тлі застосування циметидину знаходиться у межах міжіндивідуальної варіабельності (27 %) середніх рівнів AUC доксазозину порівняно з плацебо.

Діюча речовина: доксазозин;

1 таблетка містить доксазозину мезилату 4,85 мг, що еквівалентно 4 мг доксазозину відповідно;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, целюлоза мікрокристалічна гранульована, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат.

Здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами може погіршитися, особливо на початку лікування.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією.

Через відсутність на даний час належних та добре контрольованих досліджень щодо вивчення застосування препарату вагітним безпечність застосування доксазозину у період вагітності залишається невстановленою. Тому препарат слід застосовувати лише тоді, коли потенційні переваги лікування, з точки зору лікаря, виправдовують потенційний ризик.

У дослідженнях на тваринах препарат не проявляв тератогенної дії, хоча його застосування у дуже високих дозах призводило до зниження тривалості життя плода.

Застосувати доксазозин у період годування груддю протипоказано. При необхідності застосування доксазозину годування груддю слід припинити.

Безпека та ефективність застосування доксазозину дітям не досліджувалися.

Артеріальна гіпертензія

Лікування артеріальної гіпертензії. Більшості пацієнтів препарат можна застосовувати для контролю артеріального тиску як монотерапію. У випадку, коли не вдається досягти належного контролю артеріального тиску при застосуванні препарату як монотерапія, цей препарат можна застосовувати у комбінації з такими антигіпертензивними засобами – тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Лікування обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Призначати пацієнтам з ДГПЗ як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску.

• підвищена чутливість до похідних хіназоліну (наприклад, празозину, теразозину, доксазозину) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• випадки ортостатичної гіпотензії в анамнезі;
• ДГПЗ та супутня обструкція верхніх сечовивідних шляхів, хронічні інфекції сечовивідних шляхів та наявність каменів у сечовому міхурі;
• годування груддю (тільки при показанні для лікування артеріальної гіпертензії);
• артеріальна гіпотензія у пацієнтів із ДГПЗ.

Доксазозин як монотерапія протипоказаний пацієнтам із переповненням сечового міхура або анурією із прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.

Препарат можна приймати як вранці, так і ввечері.

Артеріальна гіпертензія

Лікування, як правило, слід розпочинати препаратом Зоксон 2, який містить меншу кількість діючої речовини. Препарат приймати 1 раз на добу: початкова доза становить 1 мг (1/2 таблетки препарату Зоксон 2) протягом 1-2 тижнів, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкопе (див. розділ «Особливості застосування»). Після 1-2 тижнів дозу можна підвищити до 2 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2) на добу, якщо необхідно. При недостатній ефективності добову дозу можна поступово збільшувати з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта на лікування, яке оцінюється залежно від досягнення бажаного рівня артеріального тиску.

У більшості випадків застосовувати дозу 2-4 мг на добу (1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препарату Зоксон 4), яку приймати 1 раз на добу. Якщо необхідно, дозу препарату можна підвищити до 8 мг або до максимальної рекомендованої дози – 16 мг.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Лікування, як правило, слід розпочинати препаратом Зоксон 2, який містить меншу кількість діючої речовини. Рекомендована початкова доза становить 1 мг (1/2 таблетки), яку приймати 1 раз на добу, щоб звести до мінімуму ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії та/або синкопе.

Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки пацієнта та симптомів ДГПЗ дозу у подальшому можна підвищити до 2 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2), потім до 4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 4) і до максимальної рекомендованої дози – 8 мг. Рекомендований інтервал титрування дози становить 1-2 тижні. Звичайна рекомендована доза препарату становить 2-4 мг на добу (1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препарату Зоксон 4), яку приймати 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок

Оскільки фармакокінетичні параметри доксазозину у пацієнтів із порушеннями функції нирок залишаються незмінними, таким пацієнтам коригування дози не потрібне.

Препарат не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки

На даний час інформація щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидину), є обмеженою. Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам із ознаками порушень функції печінки препарат слід призначати з обережністю.

Пацієнти літнього віку

Рекомендується застосовувати звичайні дози для дорослих.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та запиваючи водою або безалкогольними напоями.

У хворих на артеріальну гіпертензію найчастіше зустрічалися побічні реакції ортостатичного типу (які у рідкісних випадках супроводжувалися втратою свідомості) або неспецифічні побічні реакції.

У пацієнтів із ДГПЗ спостерігався такий самий профіль побічних реакцій, як і у хворих на артеріальну гіпертензію.

Для оцінки частоти виникнення побічних дій використовується наступна класифікація: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (неможливо оцінити на підставі існуючих даних).

Основним симптомом передозування доксазозину є артеріальна гіпотензія. Пацієнта слід негайно покласти на спину, опустивши голову вниз. Лікування є симптоматичним, спрямованим на стабілізацію показників гемодинаміки та життєво важливих функцій організму. Якщо симптоматичних заходів недостатньо, для лікування шоку першочергово слід застосувати плазмозамінники. Після цього при необхідності слід застосувати судинозвужувальні засоби. Слід спостерігати за станом функції нирок та при необхідності застосовувати підтримуючі заходи. Враховуючи високий ступінь зв’язування доксазозину з білками плазми, гемодіаліз не показаний.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують при лікуванні артеріальної гіпертензії та обструкції сечовивідних шляхів, а також симптомів, пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.