Агапурин СР 400 мг N20 таблетки

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшающуюся способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с последующим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследование влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярную летальность и/или заболеваемость не проводилось.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата АГАПУРИН®^Т СР 400 мг происходит в течение 10-12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, поэтому его системная доступность составляла всего 20-30%.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин (метаболит I) выявляется в плазме крови в концентрации в два раза выше концентрации исходного вещества, с которым он находится в обратимом биохимическом равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов –; 1,0-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет примерно 1,6 часа.

Вывод происходит в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; только 4 % выходит с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения более длительный, и абсолютная биодоступность растет.

Периферические вазодилататоры. Код АТX С04А D03.

При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие АД.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение АД может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пороральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В этой связи может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксив /ЛАС], тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

действующее вещество: пентоксифиллин; 1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: ядро: гипромелоза, повидон 40, тальк, стеарат магния;

оболочка: краситель белый Sepifilm 752 (гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоля (макрогол) стеарат, титана диоксид (Е 171)), диметикон, макрогол 6000.

Не влияет.

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормление грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить кормление грудью.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АГАПУРИН®^Т СР 400 мг нельзя назначать детям.

Продолжение дистанции безболевого хода у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировка походки, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из компонентов препарата.
• Острый инфаркт миокарда.
• Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение.
• Язвы желудка и/или кишечные язвы.
• Геморрагический диатез.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.
• Если во время лечения пентоксифилином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Дозировка препарата АГАПУРИН®^Т СР 400 мг устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует проглатывать целыми (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого пациента.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота).

Если не назначена другая дозировка применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата АГАПУРИН®^Т СР 400 мг 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.

Дозировку для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени требуется снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом частном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначена другая дозировка, применять по 1 таблетке препарата АГАПУРИН®^Т СР 400 мг 2 или 3 раза в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение либо только пероральное, либо комбинированное пероральное и парентеральное (в/в инфузия), либо только парентеральное (в/в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы препарата должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Примечание: при ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, оперативные вмешательства в анамнезе на кишечнике), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Ниже приведены случаи побочных реакций. Частота возникновения неизвестна.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головные боли, внезапное вспотевание, тошнота) следует установить венозный катетер. Наряду с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение жидкости, эпинефрин (адреналин) -1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения – восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения заболеваний сосудистой системы.