Амифена IC таблетки по 500 мг, 20 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой (для дозировки 500 мг) формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Мефенаминовая кислота – НПВП, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Простагландины участвуют в ряде патологических процессов, включая воспаление, модуляцию болевой реакции, дисменорею, меноррагию и гипертермию. Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств, мефенаминовая кислота ингибирует простагландинсинтетазы (ЦОГ (ЦОГ)), что приводит к замедлению синтеза простагландинов и снижению их уровней. Существуют данные о том, что фенаматы подавляют действие уже синтезированных простагландинов.

Мефенаминовая кислота способна подавлять синтез других медиаторов воспаления (серотонин, кинины и т.д.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции.

Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В механизме обезболивающего действия существенную роль играет местное воздействие мефенаминовой кислоты на очаг воспаления и ее способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин) наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после перорального применения. Уровень концентрации в крови пропорционален дозе. У взрослых пиковый уровень 10 мг/л достигается через 2 часа после перорального применения мефенаминовой кислоты в дозе 1000 мг. Связывание с альбуминами крови составляет 90%.

Метаболизм

Мефенаминовая кислота преимущественно метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2C9 в печени, сначала в 3-гидроксиметильное производное (метаболит I), а затем в 3-карбоксильное производное (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуронидов.

Пациентам с медленным метаболизмом с участием CYP2C9, а также пациентам, у которых ожидается медленный метаболизм с участием CYP2C9 учитывая метаболизм других субстратов CYP2C9, мефенаминовую кислоту следует применять с осторожностью, поскольку у таких пациентов возможны аномально высокие уровни мефенаминовой кислоты в плазме крови вследствие снижения метаболического клиренса.

Выведение

52% введенной дозы мефенаминовой кислоты выделяется с мочой (6% – в неизмененном виде, 25% – в виде метаболита II, 21% – в виде метаболита II). Анализ фекалий в течение 3-дневного периода обнаружил 10-20% дозы, главным образом, в виде неконъюгированного метаболита II. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа.

Нестероидные противовоспалительные средства. Фенаматы. Мефенаминовая кислота. Код АТХ М01А G01.

Одновременное применение мефенаминовой кислоты с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы крови, может требовать коррекции доз.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2). Следует избегать совместного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту (аспирин)), поскольку это может привести к увеличению риска развития побочных эффектов.

Антиагрегационным лекарственные средства, кортикостероиды. Повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин). Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении мефенаминовая кислота может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина и, следовательно, может снижать эффективность профилактического лечения сердечно-сосудистых заболеваний аспирином. Однако из-за ограничений этих экспериментальных данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию нельзя сделать четких выводов относительно влияния мефенаминовой кислоты при ее регулярном применении.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Считается опасным принимать НПВС в комбинации с такими антикоагулянтами, как варфарин или гепарин, без непосредственного медицинского наблюдения.

Препараты лития. Снижение почечного клиренса лития и повышение плазменных уровней лития. Пациенты, принимающие мефенаминовую кислоту и препараты лития, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков развития литиевой токсичности.

Антигипертензивные средства и диуретики. Наблюдается снижение гипотензивного и мочегонного эффектов. Диуретики могут увеличить нефротоксичность НПВП.

Ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Снижение гипотензивного эффекта и повышение риска нарушения функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов в начале и во время сопутствующей терапии следует контролировать функцию почек. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Аминогликозиды. Снижение функции почек у пациентов с повышенным риском нарушения функции почек, снижение элиминации аминогликозидов и повышение их концентрации в плазме крови.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин. Риск нефротоксичности циклоспорина может быть увеличен при одновременном применении с НПВС.

Пероральные гипогликемические средства. Ингибирование метаболизма препаратов сульфонилмочевины, удлинение периода полувыведения и повышению риска гипогликемии.

Метотрексат. Выведение метотрексата может быть снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови и усилению его токсического эффекта.

Мифепристон. НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, НПВС могут снижать его терапевтический эффект.

Хинолоновые антибиотики. Результаты исследований на животных свидетельствуют, что НПВП могут увеличить риск развития судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Зидовудин. При совместном применении зидовудина и НПВС существует повышенный риск гематологической токсичности. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у больных гемофилией ВИЧ-инфицированных пациентов в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Такролимус. Возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)). Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид. Снижение метаболизма и элиминации НПВС и их метаболитов.

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект мефенаминовой кислоты.

Действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать головокружение, сонливость, повышенную утомляемость, нарушение зрения, судороги.

Препарат не применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

• Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
• Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.
• Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в т. ч. вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.
• Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

• Гиперчувствительность к мефенаминовой кислоте или к любому другому компоненту препарата.
• Из-за риска перекрестной чувствительности мефенаминовую кислоту не следует применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина), ибупрофена или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе.
• Активная или рецидивирующая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения).
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Заболевания органов кроветворения.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Лечение боли после аортокоронарного шунтирования.
• Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Период беременности и кормления грудью.
• Возраст до 5 лет.

Применять препарат следует под наблюдением врача, который определяет дозу и продолжительность лечения. Побочные эффекты мефенаминовой кислоты могут быть сведены к минимуму при применении минимальной эффективной дозы препарата в течение короткого периода.

Препарат предназначен для перорального применения. Препарат следует применять во время или после приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет

Принимать по 250-500 мг 3-4 раза в сутки.

По показаниям и при хорошей переносимости дозу можно повысить до максимальной – 3000 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу следует снизить до 1000 мг в сутки.

Дети в возрасте от 5 до 12 лет

Принимать по 250 мг 3-4 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Коррекция дозы не требуется.

При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

При дисменорее препарат следует применять с первого дня менструальной боли. Продолжительность применения препарата определяет врач.

При меноррагии препарат следует применять с первого дня сильного кровотечения. Продолжительность применения препарата определяет врач.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и более.

При применении мефенаминовой кислоты частыми побочными эффектами являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение диареи как в течение первых дней применения мефенаминовой кислоты, так и после нескольких месяцев ее непрерывного приема. У пациентов, которые не прекратили применение мефенаминовой кислоты, после появления диареи отмечались случаи проктоколит. В случае развития диареи необходимо немедленно прекратить прием мефенаминовой кислоты. В таком случае следует применять этот препарат снова.

Психические нарушения: спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нервозность, слабость, раздражительность, возбуждение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, неврит зрительного нерва, размытое зрение, парестезии, судороги асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз, оборотная потеря цветового зрения, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: боль в ушах, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность (были зарегистрированы в связи с приемом НПВС) аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, синкопе.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. гемолитическая анемия, оборотная после отмены приема мефенаминовой кислоты апластическая анемия), гипоплазия костного мозга, снижение гематокрита, транзиторная лейкопения с риском инфекции, сепсиса; увеличение времени кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура, ДВС, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, одышка, одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста; анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в эпигастральной области, боли в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, геморрагической гастрит, колит, энтероколит, язва с кровотечением или без нее, панкреатит, стеаторея.

Со стороны пищеварительной системы: предельное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, холестатическая желтуха, умеренная гепатотоксичность, гепатит, гепаторенальный синдром.

Нарушение метаболизма: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия, гематурия, цистит, олигурия или полиурия, протеинурия, аллергический гломерулонефрит, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, неолигуричная почечная недостаточность (особенно при обезвоживании), почечная недостаточность, включая почечный папиллярный некроз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, отек гортани, отек лица, мультиформная эритема, буллезные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона повышенное потоотделение, сыпь, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции гиперчувствительности (были зарегистрированы в связи с приемом НПВС), к которым могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая сыпь разных типов, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, и реже – эксфолиативный и буллезный дерматоз, включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритема.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, пирексия.

Лабораторные исследования: положительная реакция на наличие желчных пигментов в моче у пациентов, принимающих мефенаминовую кислоту, может быть обусловлена приемом препарата.

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенаминовая кислота может индуцировать тонико-клонические судороги при передозировке). В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома. В случае значительного отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Применение активированного угля целесообразно, если прошло более 1 часа после приема чрезмерной дозы мефенаминовой кислоты. В качестве альтернативы следует рассмотреть промывание желудка у взрослых в течение 1 часа после приема потенциально опасной для жизни дозы мефенаминовой кислоты. Необходимо обеспечить форсированный диурез, ощелачивание мочи. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. Необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после применения потенциально токсической дозы мефенаминовой кислоты. Частые или длительные судороги следует лечить с помощью введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты и ее метаболитов с белками плазмы крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Средство с противовоспалительным и обезболивающим действием.