Амизон® табл. п/о 0,25 г блистер № 40

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке или по 20 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Механизм действия Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа. Энисамиум йодид эффективно ингибировал репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2. Фармакодинамика Энисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro. Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхоэпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректального адено Caco-2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращал время выделения вируса гриппа из-за носовых смыв хорьков по сравнению с контрольной группой плацебо. Клиническая эффективность В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1). Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, получавших Амизон®, по сравнению с плацебо (табл. 2). Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо. Таблица 1. Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном® (количество пациентов/ %) Сутки Кашель Ринит Слабость Головная боль Амизон® Плацебо Амизон® Плацебо Амизон® Плацебо Амизон® Плацебо 0 59 98,3 % 40 100 % 56 93,3 % 37 92,5 % 59 98,3 % 40 100 % 56 93,3 % 34 85 % 3 58 96,7 % 40 100 % 50 83,3 % 35 87,5 % 42 70 %** 39 97,5 % 31 51,7 % 25 62,5 % 7 39 65 % 38 95 % 13 21,7 % 29 72,5 % 17 28,3 % 22 55 % 6 10 %* 13 32,5 % 14 4 6,7 % 22 55 % 0 2 5 % 1 1,7 % 7 17,5 % 0 3 7,5 % Таблица 2. Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов/ %) Сутки Вирусные антигены Антигены вируса гриппа Амизон® Плацебо Амизон® Плацебо 0 60 (100 %) 40 (100 %) 33 (66 %) 22 (55 %) 3 17 (28,3 %) 29 (72,5 %) 8 (13 %) 16 (40 %) 7 1 (1,7 %) 6 (15 %) 1 (1,7 %) 1 (2,5 %) Результаты клинического исследования третьей фазы показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и клинически эффективным, что было продемонстрировано в виде: сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня; сокращение длительности катаральных и конституциональных симптомов; уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств; уменьшение количества дней нетрудоспособности; уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо. Большая эффективность энисамиума наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Абсорбция Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме крови достигался через 1,6–2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, в то время как относительная биодоступность составляла менее 5 %. Равновесное состояние при пероральном приеме 500 мг трижды в сутки и 1000 мг дважды в сутки достигалось через 3 дня. Кумуляция препарата не обнаружена. Исследование на собаках показало, что при пероральном введении йодида энисамиума 35 % примененной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов составила менее 5 %. Пища заметно снижала биодоступность энисамиума йодида. Средние значения Cmax и AUCinf при применении 1500 мг после еды были снижены соответственно на 46,8 % и 26,6 % по сравнению с такими показателями при применении 1500 мг натощак. Средний показатель tmax увеличивался после еды: при приеме натощак – 0,75 часа, после приема пищи – 2,75 часа. Распределение Степень связывания энисамиума йодида с белками сыворотки у человека низкая. Биотрансформация Исходное соединение (энисамиум йодид) частично подлежит конверсии путем гидроксилирования, а также связывания с глюкуроновой кислотой (менее 5 %). CYP 2D6, вероятно, играет несущественную роль в метаболизме энисамиума йодида. Другие изученные ферменты цитохрома Р450 не оказывают существенного влияния на процессы метаболического превращения исходного соединения. Элиминация Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизмененном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченого енисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составляла 32-35 %. Медиана периода полувыведения однократных доз энисамиума йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часа и от 6,00 до 7,34 часа после многократного введения в течение 10 дней. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Пациенты с поражением печени и почек Фармакокинетика энисамиума йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако на основе результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а также низкий уровень метаболизма энисамиума йодида, у субъектов с органическим поражением печени и почек не следует ожидать существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) этого лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими заболеваниями маловероятно.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Код ATХ J05A Х17.

Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель. Следует избегать одновременного применения йодосодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодосодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

действующее вещество: амизон® (энисамиум йодид); 1 таблетка содержит амизона® (энисамиума йодида) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кальция стеарат; Оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Прием препарата Амизон® не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Противопоказано к применению препарата в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиума йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не прояви ли прямого или опосредованного воздействия на репродуктивную функцию/фертильность. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиума йодида в организм новорожденного/младенца

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Амизон® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Таблетки энисамиума йодида глотают не разжевывая за 2 часа до приема пищи. Максимальная разовая доза – 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза – 2000 мг (2 г). Лечение. Взрослыме энисамиумом йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки. Детям старше 12 лет энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения – 7 дней. Профилактика. Взрослым и детям в возрасте от 16 лет – по 250 мг (0,25 г) в сутки в течение 3–5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2–3 суток в течение 2–3 недель; детям в возрасте 6–12 лет – по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2–3 недель; детям в возрасте от 12 до 16 лет – по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3 недель.

Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головные боли и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщалось однократно и исчезало спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема йонида энисамиума. В плацебо-контролируемом исследовании фазы III были зарегистрированы слабо выраженные желудочно-кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле. Учитывались только побочные явления, чаще отмечавшиеся в группе енисамиума йодида, по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем у двух человек. В таблице 3 представлены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и послерегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Таблица 3. Класс системы органов Очень часто Часто Нечасто Частота неизвестна* Исследование Повышенные уровни стимулирующего гормона щитовидной железы в крови Повышение АД Общие расстройства Утомляемость Инфекции и инвазии Фолликулит Назофарингит Ринит Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Одышка Со стороны крови и лимфатической системы Лимфаденопатия Со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Со стороны органов зрения Отек век Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия Со стороны кожи и подкожной клетчатки Эритема Отек лица Зуд лица Отек Зуд Сыпь Папулезная сыпь Крапивница Со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея Сухость во рту Расстройства вкуса Диспепсия Тошнота Рвота Боль в животе * Сообщение в послерегистрационном периоде Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.

Никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон® не было получено в клинических исследованиях и во время послерегистрационного применения. Специфического антидота нет.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.