Арифон ретард таблетки от повышенного давления по 1,5 мг, 30 шт.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Механизм действия

Индапамид - сульфонамидный диуретик с индоловим кольцом, фармакологически родственный тиазидным диуретикам и назначается для лечения артериальной гипертензии.

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени - калия и магния, повышая таким образом диурез.

Фармакодинамические эффекты

Клинические исследования II-III фазы с применением индапамида в качестве монотерапии показали, что антигипертензивный эффект индапамида продолжается в течение 24 часов. Диуретический эффект был умеренным. Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективное, повышать дозу не рекомендуется.

Как было показано в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

• не влияет на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности),
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

• уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
• стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

1,5 мг индапамида содержится в таблетке пролонгированного действия, созданной на основе матрикса. Распределение индапамида в системе матрикса обеспечивает его равномерное высвобождение из таблетки.

Абсорбция

Высвобождена фракция индапамида быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько повышает скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема достигается через 12 часов, дальнейшее применение препарата уменьшает колебания уровня индапамида в плазме крови в междозового интервале. Существуют интраиндивидуальние колебания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 79%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Уровень стабильной концентрации достигается через 7 дней. Регулярное применение не вызывает кумуляции.

Вывод

Индапамид выводится с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.

Пациенты высокого риска

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Диуретики с умеренно выраженной диуретической активностью, исключая тиазиды. Сульфаниламиды, простые. Индапамид. Код АТХ C03B A11.

Нерекомендованные комбинации

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как и при бессолевой диете (снижение экскреции лития с мочой). Если требуется назначение диуретика, необходимо провести тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать дозу лития.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

• Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
• Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• Некоторые антипсихотические препараты:
  • фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
  • бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
  • бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);
• Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes - пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия и при необходимости откорректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать препараты, не влекут возникновения torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ 2, большие дозы салицилатов (≥ 3 г / сут):

• Могут снижать антигипертензивный эффект индапамида;
• В обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия. Если предварительное применение диуретика вызвало снижение уровня натрия, необходимо за 3 суток до начала лечения ингибитором АПФ (АПФ) прекратить прием диуретиков и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, что выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, которые могут вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию уровня калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать лечение.

Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек у пациента.

Комбинации, требующие особого внимания

Аллопуринол. Одновременное применение с индапамидом может привести к повышению частоты возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Если существует целесообразность назначения такой комбинации некоторым пациентам, не исключается возможность возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастные средства. В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения уровня воды / натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

действующее вещество: индапамид (indapamide)
1 таблетка содержит 1,5 мг индапамида;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (Е 464), повидон, кремния диоксид коллоидный (Е 551), магния стеарат (Е 470 В), титана диоксид (E 171), глицерин (Е 422), макрогол 6000.

АРИФОН® РЕТАРД не влияет на бдительность. Но в случае возникновения нежелательных реакций, в том числе симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при применении в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами может быть нарушена.

Беременность

Данные по применению индапамида беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев). Следствием длительного применения тиазидных диуретиков на III триместра беременности может быть снижение объема циркулирующей крови беременной женщины и маточно-плацентарного кровенаполнения, что может привести фетоплацентарную ишемию и задержку развития плода. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного токсического воздействия на репродуктивность. В качестве меры пресечения желательно избегать применения индапамида при беременности.

Кормление грудью

Данные о проникновении индапамида / метаболитов в грудное молоко недостаточны. Могут развиться гиперчувствительность к производным сульфонамидов и гипокалиемия. Риск для новорожденных / младенцев исключать нельзя. Индапамид относится к тиазидоподобных диуретиков, применение которых во время кормления грудью связывают с уменьшением или даже подавлением лактации. Индапамид не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность самцов и самок крыс. Влияния на фертильность человека не ожидается.

Безопасность и эффективность применения препарата АРИФОН® РЕТАРД детям не установлена.

АРИФОН® РЕТАРД показан при эссенциальной гипертензии у взрослых.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, других сульфаниламидам или к любым вспомогательных веществ;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени;
• гипокалиемия.

Способ применения

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Симптомы

Симптомы передозировки прежде всего имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение

Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначением активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Хранить при температуре до 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат предназначен для лечения артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.