Арилентал 15 мг №28 таблетки

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Арилентал, таблетки, по 10 мг, № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые, с гравировкой «10» с одной стороны и «ZL» с другой;

Арилентал, таблетки, по 15 мг, № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «15» с одной стороны и «ZL» с другой.

Антипсихотическое препарат (нейролептик).

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5HT1а-рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT2-рецепторов.

Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к допаминовых D2- и D3-рецепторов, серотониновых 5HT1a- и 5HT2a-рецепторов и умеренную аффинность к допаминовых D4-, серотониновых 5HT2c- и 5HT7-, α1-адренорецепторов и гистаминовых H1-рецепторов.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновых рецепторов.

В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм относительно допаминергической гипоактивности.

Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновых рецепторов.

Всасывания

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-5 ч. Биодоступность - 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.

Распределение и метаболизм

Css достигается через 14 дней. Кумуляции препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4,9 л / кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

Установлено, что дегидроарипипразола, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовых D2-рецепторов, как и арипипразол. Арипипразол подвергается пресистемном метаболизма лишь минимально. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилирования.

In vitro дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирования-CYP3A4. Активность Ариленталу главным образом обусловлена наличием неизмененного арипипразола. В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола в плазме составляет около 39% AUC арипипразола.

Вывод

Средний T 1/2 арипипразола - около 75 ч. После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Средства, действующие на нервную систему. Психолептические средства. Антипсихотические средства. Прочие антипсихотические средства. Арипипразол.

Код АТХ N05A X12.

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, что вызывает значительное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. У здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме на 52% и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при его применении в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68 % и 73 % максимальной концентрации в плазме крови (C_max) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразола соответственно и снижением на 69% и 71% C_max& AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичного действия и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1;

При одновременном приеме лития или вальпроата с арипипразолом никаких клинически значимых изменений в концентрациях арипипразола не замечалось.

Арипипразол в дозах 10-30 мг/сут значимо не влиял на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизма с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием этих ферментов. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Действующее вещество: aripiprazole;

1 таблетка содержит арипипразола - 15 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); магния стеарат.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

В период беременности Арилентал можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Нет достаточного опыта применения препарата в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

На применяется детьми.

Лечение острых приступов шизофрении и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с шизофренией. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.

Повышенная чувствительность к арипипразола и другим компонентам препарата.

Шизофрения

Рекомендуется назначать Арилентал в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. Доказана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Арилентал следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы при необходимости следует проводить с интервалом не менее 24 часов. В ходе клинических исследований продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз свыше 30 мг/сут не оценивалась, поэтому не следует превышать суточную дозу 30 мг.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов при приеме Арилентала (15 мг или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, такую ​​поддерживающую терапию следует считать эффективным. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продления поддерживающей терапии.

Не требуется изменение дозировки препарата при назначении его пациентам с почечной/печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-П).

Хотя опыт применения препарата пациентами старше 65 лет ограничен, корректировать дозу для этой категории пациентов не требуется.

Особенности применения.

Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому терапию необходимо сочетать с тщательным медицинским наблюдением. Назначать Арилентал следует в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это снизит риск передозировки.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения продолжительности терапии нейролептиками, поэтому с появлением симптомов поздней дискинезии при применении Арилентала следует снизить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, был описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и ОПН. В случае возникновения симптомов ЗНС или невыясненной лихорадки все нейролептики, в том числе Арилентал, следует отменить.

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, что может привести к гиперосмолярной коме и даже летальному исходу, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больным, у которых выявлен сахарный диабет, следует регулярно определять уровень глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациентам с факторами риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков следует определять уровень глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. Для пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходимо постоянное наблюдение за развитием симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, приводящими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензии). ) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; пациентам с судорожными приступами или заболеваниями, при которых возможны судороги; пациентам с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; пациентам с ожирением и при наличии диабета в семье.

Наиболее частыми побочными реакциями были акатизия и тошнота.

Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Были сообщения о случайной или преднамеренной передозировке арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не имевших летального исхода. Постмаркетинговый опыт разового приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола детей (прием до 195 мг).

К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и утрата быстро проходящего сознания. При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение.

Немедленно следует начать контроль показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 час после приема арипипразола, уменьшает площадь под кривой «концентрация-час» и продолжительность пребывания и уровень максимальной концентрации в крови арипипразола на 51% и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Таблетки Арилентал применяют для лечения шизофрении у взрослых.