Артоксан лиофилизат для раствора для инъекций 20 мг, 3 шт.

20 мг лиофилизата для раствора для инъекций во флаконе;

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок желтого цвета. Растворитель (вода для инъекций): прозрачный бесцветный раствор. Восстановленный раствор прозрачный раствор желто-зеленого цвета.

Теноксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. В основе механизма действия лежит неселективное блокировки активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к нарушению синтеза простагландинов и тромбоксана. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Исследования in vitro также свидетельствуют, что теноксикам может выступать акцептором активного кислорода в очаге воспаления и обладает способностью подавлять металлопротеиназы (стромелизин и коллагеназ), которые вызывают разрушение хряща.

Биодоступность теноксикама при в и пероральном применении подобные. При внутривенном введении в дозе 20 мг его уровень в плазме крови в течение 2 часов быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После этого короткого периода нет разницы в концентрации теноксикама в плазме крови при внутривенном и пероральном применении. Теноксикам значительной степени (на 99%) связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Среднее значение распределения в фазе равновесия составляет 10-12 л. При рекомендуемом режиме применения 20 мг в день равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10-15 дней. Кумуляции не наблюдается. Теноксикам полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 дозы в основном выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридилу, остальные - с желчью, в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой гидроксиметаболитов. Период полувыведения составляет 72 часа. Общий клиренс плазмы крови - 2 мл / мин. Фармакокинетика теноксикаму имеет линейный характер в исследованном интервале доз от 10 до 100 мг. Изменений фармакокинетики теноксикама в зависимости от возраста пациента обнаружено не было, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Код АТХ M01A C02.

С другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) - возможно повышение риска развития побочных реакций. Следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП. С ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами - возможно усиление клиренса и распределения теноксикаму вследствие конкуренции за места связывания с белками. Следует избегать одновременного применения этих средств из-за повышения риска развития побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта). С антикоагулянтами (варфарин) - возможно усиление эффектов последних. При одновременном применении следует контролировать эффекты антикоагулянтов, особенно на начальных стадиях лечения теноксикамом. Клинически значимых взаимодействий теноксикаму с низкомолекулярным гепарином не зафиксировано. С сердечными гликозидами - возможно усиление сердечной недостаточности, снижение индекса клубочковой фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий теноксикаму с дигоксином и препаратами наперстянки не зафиксировано. С циклоспорином - возможно усиление риска нефротоксичности. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность. С хинолонами - доклинические данные свидетельствуют, что применение НПВП повышает риск судом, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих средств возможно повышение риска судом. С литием - возможно снижение элиминации последнего. При одновременном применении этих средств следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови и предупредить пациентов о необходимости принятия достаточного количества жидкости и проинформировать о симптомах интоксикации литием. С диуретиками - возможно уменьшение натрийуретического активности диуретиков и усиление риска нефротоксичности вследствие способности НПВП задерживать ионы калия, натрия и жидкости. У лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний. Клинически значимых взаимодействий теноксикама с фуросемидом не зафиксировано, однако сообщалось о снижении гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида при одновременном применении с теноксикамом. С антигипертензивными средствами - возможно ослабление эффектов альфа-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (АПФ). Клинически значимых взаимодействий теноксикама с блокаторами кальциевых каналов, атенололом и центральными агонистами альфа-адренорецепторов не зафиксировано. С метотрексатом - возможно усиление токсичности последнего вследствие снижения его элиминации. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность. С пероральными гипогликемическими средствами - хотя сообщалось о влиянии на клинические эффекты глиборнурида, глибенкламида, толбутамида, при одновременном применении пероральных противодиабетических средств с теноксикамом следует тщательно контролировать состояние пациента. С декстрометорфаном - возможно усиление анальгетического эффекта теноксикама. С холестирамином - возможно усиление клиренса и снижение периода полувыведения теноксикама. С пробенецидом - возможно увеличение уровня теноксикама в плазме крови. Клиническое значение этого явления не установлено. С мифепристоном - возможно ослабление эффектов последнего. НПВП следует применять через 8-12 суток после окончания приема мифепристона. С ГКС - возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений и перфораций. При одновременном применении этих средств следует соблюдать осторожность. С антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) - возможно усиление риска желудочно-кишечных кровотечений. С такролимусом - возможно усиление риска нефротоксичности. С зидовудином - возможно усиление риска гематологической токсичности. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена. С пеницилинамином, препаратами золота для парентерального применения - у небольшого количества пациентов, принимавших одновременно эти средства, клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

действующее вещество: tenoxicam; 1 флакон лиофилизат для приготовления раствора для инъекций содержит теноксикама 20 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е 421) трилон Б; аскорбиновая кислота; трометамол; натрия гидроксид натрия гидроксид или кислота соляная разведенная. 1 ампула растворителя содержит 2 мл воды для инъекций.

При применении НПВП возможно развитие головокружения, сонливости, усталости и нарушений зрения. В случае развития таких реакций следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Период беременности Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%. Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. В I и II триместрах беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае применения женщинам, желающим забеременеть или в I и II триместрах беременности препарат применять в низкой эффективной дозе в течение минимального периода времени. На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом: на плод: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион; на мать и новорожденного, а также в конце беременности: возможные удлинение времени кровотечения антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов. Препарат противопоказан в III триместре беременности. Период кормления грудью Теноксикам в очень небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Фертильность Применение теноксикама может ухудшить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата которые испытывают трудности с зачатием или проходят исследования по поводу бесплодия.

Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикама детям, поэтому не следует применять этой категории пациентов.

Облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите. Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей. При указанных показаниях препарат применяют в случае невозможности применения теноксикаму в форме таблеток.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе симптомов повышенной чувствительности (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек, крапивницу) к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); Рецидивирующая язвенная болезнь / кровотечения в активной форме или рецидивы в анамнезе (2 или более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения), язвенный колит, болезнь Крона, гастрит тяжелой степени; Наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений (молотый, гематомезис) и перфораций, связанных с предшествующей терапией НПВП; Цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови; Тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность; III триместр беременности; Период кормления грудью; Возраст до (18 лет).

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного применения. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата раствор следует использовать немедленно. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки в течение первых 1-2 суток лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать каждый день в одно и то же время. Не следует превышать рекомендованные дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается. Продолжительность лечения теноксикамом острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлен до 14 суток. Пациенты пожилого возраста Препарат, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Они имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие препараты или с нарушениями функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять у пациентов пожилого возраста в самой эффективной дозе 20 мг в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение 4 недель после начала терапии. Пациенты с нарушением функции почек и / или печени Пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин нет необходимости в коррекции режима дозирования. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов. Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама пациентам с клиренсом креатинина менее 25 мл / мин недостаточно. Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама пациентам с печеночной недостаточностью недостаточно. Препарат применять с осторожностью при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Чаще всего проявляются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта - эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие. Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопенична пурпура, эозинофилия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе астма, анафилактический шок, ангионевротический отек. Со стороны метаболизма и питания: часто - анорексия; редко - метаболические нарушения (гипергликемия, увеличение / уменьшение массы тела). Со стороны психики: редко - нарушение сна, бессонница, депрессия, нервозность, чувство беспокойства, аномальные сны; частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль частота неизвестна - сонливость, парестезии, неврит зрительного нерва. Со стороны органов зрения: частота неизвестна - нарушение зрения (ухудшение зрения, затуманивание зрения), раздражение и отеки глаз. Со стороны органов слуха и лабиринта: редко - вертиго; частота неизвестна - шум в ушах. Со стороны сердца: редко - пальпитация; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Следует иметь в виду возможность развития застойной сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями кардиальной функции. Со стороны сосудистой системы: редко - тромбоз артерий (инфаркт миокарда, инсульт) частота неизвестна - васкулит, гипертензия. Длительное применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах (150 мг / сут), может увеличивать риск развития тромбоза артерий, инфаркта миокарда или инсульта. На сегодня данных, чтобы исключить такой риск для теноксикаму, недостаточно. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: редко - бронхоспазм, обострение астмы, одышка; частота неизвестна - носовое кровотечение. При применении НПВП сообщалось о развитии бронхоспазма и обострения астмы. Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - гастрит, боль в эпигастрии, боль в животе и дискомфорт, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, дистресс-синдром, стоматит; часто - желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации, пептические язвы, гематомезис, молотый, язвы во рту, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона; очень редко - панкреатит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов частота неизвестна - гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, эритема, сыпь, сыпь, крапивница редко - везикуло-буллезные реакции; очень редко - синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз частота неизвестна - фотосенсибилизация. При применении НПВП сообщалось также о повреждении ногтей и алопеции. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и мочевины частота неизвестна - нефротоксичность (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром). Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при применении средств, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов. Общие нарушения и реакции в месте инъекции нечасто - повышенная утомляемость, отеки частота неизвестна - недомогание.

Общие симптомы передозировки НПВП включают тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, головная боль, нарушение зрения, головокружение, редко - диарея. В редких случаях сообщалось о более тяжелые нарушения, такие как судороги, возбуждение, сонливость, гипотензия, апноэ, кома, электролитный дисбаланс и почечная недостаточность. Возможно также обострение бронхиальной астмы. Лечение. Следует прекратить применение препарата. Следует поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача в течение не менее 4 часов после передозировки. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не известно.