Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Препарати для серцево-судинної системи
Профілактика тромбів
АТРОГРЕЛ
Атрогрел табл. п/о 75 мг № 30
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Цены в городе
Найдено в аптеках:
от 38.10 ₴ до 64.36 ₴
Характеристики
Категория
Дозировка
75 мг
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»
Страна-производитель
Украина
Торговое название
Форма выпуска
Таблетки
Срок годности
2 года
Активные вещества
Клопидогрел
Количество в упаковке
30
Способ введенния
перорально
Код Морион
98835
Код АТС/ATX
B01A C04
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
разрешено
ВОДИТЕЛЯМ
разрешено
ДЕТЯМ
Протипоказано
Особенности
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С АЛКОГОЛЕМ
запрещено
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
без рецепта
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата по мере обновления тромбоцитов.
После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 часа после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы.
После перорального приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 часов после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 часов.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме крови не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Антитромботические средства. Код АТХ В01А С04.
Лекарственные средства, связанные с риском кровотечения: существует повышенный риск развития кровотечений из-за потенциального аддитивного эффекта. Одновременное применение лекарственных средств, связанных с риском кровотечения, следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, в том числе с варфарином, не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). Хотя применение клопидогрела в дозе 75 мг/сутки не изменяет фармакокинетику S-варфарина или международное нормализованное отношение (МНО), у пациентов, которые на протяжении длительного времени принимают варфарин, одновременное применение клопидогрела и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемостаз.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травм, операций или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa (см. раздел «Особенности применения»).
Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет ингибирующего действия клопидогрела на АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцируемую коллагеном. Тем не менее, одновременное применение 500 мг АСК дважды в сутки в течение одного дня не вызывало существенного увеличения времени кровотечения, продленного в результате приёма клопидогрела. Поскольку фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК может приводить к повышенному риску кровотечения, сопутствующее применение этих препаратов требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»). Однако есть опыт применения клопидогрела и АСК вместе в течение периода до одного года.
Гепарин: в исследовании клопидогрела, проведенном с участием здоровых добровольцев, применение клопидогрела не требовало изменения дозы гепарина и не изменяло влияния гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства: безопасность сопутствующего применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических средств и гепарина оценивали у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота появления клинически значимого кровотечения была подобной таковой, которая наблюдалась при приеме тромболитических средств и гепарина одновременно с AСК.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в исследовании с участием здоровых добровольцев сопутствующее применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований относительно взаимодействия препарата с другими НПВП до настоящего времени не выяснено, возрастает ли риск желудочно-кишечного кровотечения при применении клопидогрела со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелом (см. раздел «Особенности применения»).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): поскольку СИОЗС влияют на активацию тромбоцитов и увеличивают риск кровотечений, при сопутствующем применении СИОЗС с клопидогрелом необходима осторожность.
Другая сопутствующая терапия: так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично под действием CYP2C19, использование препаратов, снижающих активность этого фермента, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия не выяснена, поэтому следует избегать одновременного применения мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19.
К мощным или умеренным ингибиторам CYP2C19 относятся, например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, эфавиренц, хлорамфеникол.
Ингибиторы протонной помпы (ИПП): омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки при сопутствующем применении с клопидогрелом или в пределах 12 часов между приемами этих двух препаратов снижал концентрацию активного метаболита в крови на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающая доза). Это снижение сопровождалось уменьшением подавления агрегации тромбоцитов на 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза).
Ожидается, что взаимодействие эзомепразола с клопидогрелом аналогично. В результате обсервационного и клинического испытаний получены противоречивые данные относительно клинических последствий этих фармакокинетических (ФК) и фармакодинамических (ФД) взаимодействий с точки зрения развития основных кардиоваскулярных событий. В качестве меры пресечения не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол (см. раздел «Особенности применения»).
Менее выраженное снижение концентрации метаболита в крови наблюдалось при применении пантопразола или лансопразола. При одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг 1 раз в сутки плазменные концентрации активного метаболита уменьшались на 20% (нагрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза). Это снижение сопровождалось уменьшением среднего показателя подавления агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно. Полученные результаты указывают на возможность одновременного применения клопидогрела и пантопразола.
Нет доказательств того, что другие препараты, уменьшают продукцию кислоты в желудке, например, Н2-блокаторы (кроме циметидина, который угнетает активность CYP2C19) или антациды, которые влияют на антитромбоцитарную активность клопидогрела.
Комбинация с другими лекарственными средствами: был проведен ряд исследований с клопидогрелом и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. При применении клопидогрела с:
За исключением исследований по взаимодействию со специфическими лекарственными средствами, данные исследований по взаимодействию клопидогрела с лекарственными средствами, которые обычно назначают пациентам с атеротромбозом, не проводили. Однако пациенты, которые принимали участие в клинических исследованиях с клопидогрелом, применяли много сопутствующих препаратов, в т.ч. диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинически значимых взаимодействий.
Было продемонстрировано значительное снижение влияния активного метаболита клопидогрела и снижение ингибирования агрегации тромбоцитов у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших антиретровирусную терапию, усиленную ритонавиром или кобицистатом (АРТ). Хотя клиническая значимость этих выводов является неопределенной, поступали спонтанные сообщения о повторных окклюзионных событиях после деобструкции или тромботических событий у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших усиленную АРТ во время лечения клопидогрелем. Действие клопидогрела и среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов могут быть снижены при одновременном применении ритонавира. Поэтому одновременное применение клопидогрела и усиленной АРТ не рекомендуется.
действующее вещество: клопидогрел;
1 таблетка содержит: клопидогрел в виде клопидогрела бисульфата (в пересчете на 100% клопидогрел) - 75 мг;
вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, масло касторовое гидрогенизированное;
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, кармин (Е 120).
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).
Из-за отсутствия клинических данных о применении клопидогрела в период беременности не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, экскретируется ли клопидогрел в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Безопасность и эффективность применения клопидогреля детям не установлены, поэтому препарат не следует применять детям.
Профилактика проявлений атеротромбоза:
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.
Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, имеющим по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, которым противопоказано лечение антагонистами витамина К (АВК) и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Препарат назначать по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелом следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать дозой 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения.
Пациентам с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел следует назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогрела.
Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели. Польза от применения комбинации клопидогрела с АСК свыше 4 недель при этом заболевании не изучалась.
Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применять в разовой суточной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелом следует начинать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки) и продолжать его.
В случае пропуска дозы:
Фармакогенетика. Распространенность аллелей CYP2C19, вызывающих промежуточную и сниженную метаболическую активность CYP2C19, зависит от расовой/этнической принадлежности. Оптимальный режим дозирования у лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 пока еще не установлен.
Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен (см. раздел «Особенности применения»).
Печеночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен (см. раздел «Особенности применения»).
Особенности применения
Кровотечение и гематологические расстройства.
Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных реакций следует немедленно проводить развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты каждый раз при возникновении симптомов, свидетельствующих о возможном кровотечении при применении препарата. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрел следует с осторожностью применять пациентам с риском усиления кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также пациентам, получающим лечение с АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или НПВП, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2 или СИОЗС, или другими препаратами, связанными с риском развития кровотечения, такими как пентоксифиллин. Необходимо внимательно следить за возникновением у пациентов любых симптомов кровотечения, в том числе скрытого кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Если планируется хирургическое вмешательство и если антитромботический эффект является временно нежелательным, лечение клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам и стоматологам о том, что они принимают клопидогрел перед назначением им любой операции или перед применением любого нового лекарственного средства. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).
Пациентов следует предупредить, что во время лечения клопидогрелом (отдельно или в комбинации с АСК) остановка кровотечения может занять больше времени, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).
Очень редко наблюдались случаи ТТП после применения клопидогрела, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими симптомами, дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является состоянием, которое угрожает жизни и требует немедленного лечения, включая плазмаферез.
Приобретенная гемофилия.
Сообщалось о случаях приобретенной гемофилии после применения клопидогрела. В случаях подтвержденного изолированного удлинения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), сопровождающегося или не сопровождающегося кровотечением, следует рассмотреть диагноз приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны находиться под наблюдением врача и получать соответствующее лечение, применение клопидогрела следует прекратить.
Недавно перенесенный ишемический инсульт.
Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрел в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Цитохром Р450 2С19 (CYP2C19). Фармакогенетика.
У пациентов с генетически сниженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогрела в плазме крови и менее выраженный антитромбоцитарный эффект. Кроме того, у них значительно чаще возникают сердечно-сосудистые осложнения после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальным функционированием CYP2C19.
Поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично под действием CYP2C19, применение препаратов, снижающих активность этого фермента, вероятнее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено, поэтому следует избегать сопутствующего применения мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Субстраты CYP2C8.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, являющихся субстратами CYP2C8 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Перекрестная реактивность между тиенопиридинами.
Пациентов следует расспросить о наличии в анамнезе гиперчувствительности к тиенопиридинам (таким как клопидогрел, тиклопидин, прасугрель), поскольку поступали сообщения о перекрестной аллергии между тиенопиридинами (см. раздел «Побочные реакции»). Применение тиенопиридинов может привести к возникновению аллергических реакций от легкой до тяжелой степени, таких как высыпания, ангиоэдема и/или гематологических реакций, таких как тромбоцитопения и нейтропения. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции и/или гематологические реакции на один тиенопиридин, имеют повышенный риск развития такой же или другой реакции на другие тиенопиридины. Рекомендуется мониторинг на наличие признаков гиперчувствительности у пациентов с аллергией на тиенопиридины.
Нарушение функции почек.
Терапевтический опыт применения клопидогрела пациентам с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции печени.
Опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести, которые могут иметь геморрагический диатез, ограничен. Поэтому таким пациентам клопидогрел следует применять с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.
Препарат содержит масло касторовое гидрогенизированное, что может вызвать расстройство желудка и диарею.
Если пациент забыл принять дозу препарата, и прошло менее 12 часов после планового приема, препарат необходимо принять как можно быстрее, после чего следующую дозу следует принять вовремя. Если прошло более 12 часов – следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя следующую дозу препарата. Недопустимо принимать двойную дозу препарата.
Во время лечения препаратом не следует принимать алкоголь из-за повышения риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые предостережения относительно удаления остатков и отходов. Любой неиспользованный препарат или отходы нужно уничтожить в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенной побочной реакцией является кровотечение, которое чаще всего наблюдается в течение первого месяца лечения.
Кровь и лимфатическая система:
Иммунная система:
Психические нарушения:
Нервная система:
Органы зрения:
Органы слуха и вестибулярный аппарат:
вертиго.
Сосудистые нарушения:
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
носовое кровотечение;
Пищеварительный тракт:
Гепатобилиарная система:
Кожа и подкожная клетчатка:
Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия.
Костно-мышечная система, соединительная и костная ткани:
мышечно-скелетные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.
Почки и мочевыделительная система:
Общие нарушения:
Лабораторные исследования: удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими геморрагическими осложнениями.
Лечение: симптоматическое. Специального антидота нет. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения эффекты клопидогрела можно устранить трансфузией тромбоцитарной массы.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Атрогрел таблетки используются для профилактики проявлений атеротромбоза, атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.
Часто задаваемые вопросы
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв.