Бетамакс табл. п/о 100 мг № 30

По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.

Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в головном мозге как дофаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. 

В более высоких дозах сульпирид также снижает продуктивную симптоматику.

После перорального применения 50 мг сульпирида пиковая концентрация в плазме крови (0,25 мг/л) достигается через 3-6 часов.

Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25-35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 мг до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.

Сульпирид в незначительных количествах появляется в грудном молоке и может проникать через плацентарный барьер.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.

Сульпирид выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови – 7 часов.

Антипсихотические средства. Бензамиды. Код ATX N05A L01. 

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут оказывать аддитивное тормозное воздействие на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (митриптимин, H1-антигистаминные, антигипертензивные агенты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, обладающих или не имеющими антиаритмической активности.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов la и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух препаратов, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (torsades de pointes), вообще противопоказано. Однако исключение составляют метадон и другие вещества:

- противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes);

- нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) .

Противопоказания.

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) существует.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшать (резкая их отмена подвергает пациенту риск злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации.

С противопаразитарными препаратами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом следует оценить на ЭКГ состояние QT-интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен.

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, спидол, пидол, зуклопентиксол)

Высок риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С этанолом

Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности.

Азитромицин

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

С препаратами, вызывающими брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С калийнесберегающими препаратами (калийнесберегающие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа de

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и проводить клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития увеличивает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситромицин

повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль с сукральфатом. Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукральфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения концентрации внимания на управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами могут быть опасны.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемых больным с сердечной недостаточностью)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами повышен риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Действующее вещество: sulpiridum;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг или 200 мг сульпирида;

другие составляющие: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: Опадрай белый 33G28707 (гипромелоза; титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; макрогол 3000; триацетин), карнаубский воск.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости. 

Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и другими механизмами.

Беременность.

У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредованное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и постнатальное развитие. Для людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Практически во всех вариантах нарушения развития плода либо новорожденных, о которых сообщалось в контексте внедрения сульпирида в период беременности, допускаются другие объяснения, которые кажутся более возможными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида в период беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая сульпирид) во время ІІІ триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В этой связи состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Кормление грудью.

Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида детям изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью. Из-за влияния, оказываемого препаратом на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование для оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата исходя из клинического статуса ребенка.

Применение жестких форм детям в возрасте до 6 лет противопоказано, поскольку это может привести к обтурации дыхательных путей.

Краткосрочное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случае, когда обычные терапевтические мероприятия не дали результатов.

Серьезные поведенческие нарушения (ажитация, самоповреждение, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутическим синдромом.

• Повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
• Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
• Острая порфирия.
• Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и киноголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом с другими.

Для перорального применения.

Следует назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Взрослые. Краткосрочное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические мероприятия не дали результатов: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.

Дети от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждение, стереотипия) у детей от 6 лет, особенно у пациентов с аутическими синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости эту дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки).

Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, классифицированы по группам систем и органов в порядке уменьшения частоты возникновения.

Неврологические расстройства.

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидный синдром и связанные с ним нарушения:

• паркинсонизм и связанные с ним симптомы (тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация);
• акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперкинезом, частично ослабляющиеся при применении антихолинергических противопаркинсонических средств;
• гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
• акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны самопроизвольные ритмические движения, в частности язык и/или лицо (может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками); в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усугублять клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Сообщается о бессоннице и смущении.

Судороги.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром.

Общие расстройства.

Увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы.

Возможно развитие кратковременной гиперпролактинемии, исчезающей после отмены лечения и наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение молочных желез и боли в молочных железах.

Кардиологические расстройства.

Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапное летальное последствие.

Со стороны сосудов.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД.

Постуральная гипотензия.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (включая летальные случаи), эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен – частота возникновения неизвестна.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Увеличение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Макулопапулезная сыпь, крапивница.

Общие расстройства.

Реакции гиперчувствительности.

Беременность, послеродовой и перинатальный периоды.

Синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.

Симптомы.

Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться: дискинетические проявления со спазматической кривошией, протрузией языка и тризмом, помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, симптомы экстрапирамиды, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие опасность для жизни, или запятая.

Лечение.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления пациента. При развитии тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения тревожных состояний и поведенческих нарушений.