Бетанорм табл. 16 мг блистер № 30

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; таблетки по 16 мг и по 24 мг имеют распределительную риску.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. 

Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. 

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также нашел увеличение мозгового кровотока в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуемым в результате антагонизма H3-рецепторов. 

У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшения частоты приступов головокружения.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводить путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата Cmax оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связанный с белками плазмы крови, составляет менее 5%. Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТС N07C A01.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P 450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипом В МАО (например селегилин). 

Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически отразиться на эффективности одного из этих препаратов.

Действующее вещество: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка содержит: бетагистина дигидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 8 мг, 16 мг или 24 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; маннит (Е 421); кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лимонная кислота моногидрат; кислота стеариновая.

Препарат показан для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения – состояний, которые могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. 

Препарат может оказывать несущественное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Нет данных о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, препарат следует принимать только при несомненной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата не рекомендуется назначать Бетанорм детям (до 18 лет).

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

1. головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
2. снижением слуха (тугоухостью);
3. шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Феохромоцитома.

Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 8 мг:

• 1-2 таблетки 3 раза в день;

таблетки по 16 мг:

• ½-1 таблетка 3 раза в сутки;

таблетки по 24 мг:

• 1 таблетка 2 раза в день.

Принимать таблетки лучше после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. 

Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. 

Лучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста Хотя в настоящее время данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, вздутие живота и метеоризм).

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головная боль, сонливость; в тяжелых случаях – судороги, сердечно-легочные осложнения.

Лечение. Симптоматическая терапия.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Бетанорм назначается при болезни и синдроме Меньера, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе. Также бетагистин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антигистаминные препараты.