Бициллин-3 порошок для суспензии 600 000 ЕД

По 600000 ЕД во флаконах.

Порошок для  приготовления суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов.

Активный в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме тех, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; граммотрицательные: Neisseria gonorrhoеae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, которые образуют споры.

К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия.

При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции образуется высокий уровень бензилпенициллина в крови.

Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, имеет способность проникать в фибринозные ткани.

Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50-70 %), в незначительных количествах – со слюной, потом, молоком, желчью.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.
Бициллин®-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Действующее вещество: 

1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллина-1) 200000 ЕД, бензилпенициллина натриевой соли стерильной 200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной 200000 ЕД).

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), включая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

Противопоказано.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не исследовали.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходима длительная поддержка постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты;
• инфекции мочеполовой системы;
• сифилис;
• рожистое воспаление;
• обострение ревматизма.

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) и новокаину.
Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка, и тяжелые аллергические реакции.

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин®-3 вводить только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно длительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон добавить 5-6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, или 0,25-0,5 % раствора новокаина, перемешать до образования равномерной суспензии и вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина®-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Особенности применения

Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаин) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов, и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить длительное время при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут повлечь за собой церебральные нарушения, судороги, запятую.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться при длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для угнетения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий следует использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, озноб, артралгию, отеки, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Возможно токсическое действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение: симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов.

Бициллин-3 активен в отношении грамположительных микроорганизмов.