Диамакс капсулы по 50 мг, 30 шт.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 1. Корпус и крышка красного цвета. Содержимое капсул - порошок или гранулы желтого цвета.

Диацереин проявляет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства при лечении остеоартрита. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, терапевтический эффект которого длится в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин и его активный метаболит реин проявляют противовоспалительный эффект, в то же время они не ингибируют синтез простагландинов и, следовательно, не имеют гастродуоденальных побочных эффектов.

Диацереин ингибирует синтез и высвобождение различных провоспалительных цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейкина 18 и фактора некроза опухоли альфа), протеолитических ферментов (например, коллагеназы стромелизина), свободных радикалов кислорода и других факторов, которые участвуют в воспалительном процессе сустава. Диацереин стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты, которые являются основными компонентами хряща.

Диацереин замедляет прогрессирование деструкции синовиальной вещества и суставов на основе вышеупомянутых механизмов действия.

После приема 100 мг (2х50 мг) диацереина в сутки в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме крови (max) составляет 4,9 мкг / мл и достигается через 2,6 часа. Одновременный прием с пищей приводит к увеличению биодоступности (AUC увеличивается примерно на 25%) и задержки абсорбции. Все фармакокинетические параметры дозонезависимые.

Метаболизируется для однократной дозы между 50 и 200 мг.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови очень высокое (99%), реин имеет высокое сродство к связыванию с альбумином.

Метаболизм. Диацереин, принятый внутрь, быстро и полностью деацетилируется и метаболизируется в реин.

Вывод. Период полувыведения реину после повторного приема диацереина - примерно 7,5 часа. Примерно 30% общей дозы выводится с мочой, из которых 20% - в неизмененном виде и 80% - в виде сульфо- и глюкоконьюгатнои формы.

Повторные дозы диацереина приводят к незначительным накоплений. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) AUC и период полувыведения увеличиваются в 2 раза, выведение с мочой уменьшается примерно на 50%. Таким образом, для пациентов необходимо снижение дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТХ М01А Х21.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии.

При одновременном применении диацереина диуретики (петлевые и тиазидные) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину. Антациды следует принимать отдельно от диацереина, лучше с промежутком в 1-2 часа, для лучшей биодоступности диацереина.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы Реино (активный метаболит диацереину) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофен, напроксен, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, тольбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реину в плазме и моче.

действующее вещество: диацереин;
1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110).

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.

Беременность

Из-за отсутствия данных прием лекарственного средства в период беременности противопоказан.

Период кормления грудью

Диацереин противопоказано принимать кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.

Безопасность и эффективность применения препарата не были установлены для детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.

Лечение диацереина не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию на диацереину.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и / или производных антрахинона в анамнезе болезни печени наличные или в анамнезе воспалительные кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона); кишечная непроходимость или псевдонепрохиднисть; боль в животе неопределенного происхождения; период беременности и кормления грудью.

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.

В течение первых 2-4 недель лечения препарат назначают, принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приемом пищи, запивая водой. Начиная с 2-4-й недели лечения дозу препарата следует увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, вследствие чего препарат следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительная симптоматическая действие сохраняется в течение 3-х месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендуется длительный курс лечения (не менее 3 месяцев), который может быть повторен, если появляются симптомы.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Диацереин не рекомендуется пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанных с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереину пациентам пожилого возраста не выявлено, поэтому никаких изменений в рекомендованной дозы не требуется (см. Раздел «Фармакодинаимка»), однако необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендованную дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мг / мл) суточную дозу следует уменьшить на 50% от рекомендованной дозы (что соответствует 50 мг в сутки).

Особенности применения

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические нарушения (частые опорожнения, мягкие стул, метеоризм), диарея, боль в животе, обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также окрашивание мочи, что не имеет клинического значения. В отличие от НПВС, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт.

В состав этого лекарственного средства входит желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Побочные реакции определены по частоте: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - <1/10; нечасто ≥ 1/1000 - <1/100; редкие: ≥ 1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000, частота неизвестна
(Нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто: диарея, боль в животе.

Часто: частый стул, метеоризм.

Редкие: пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень часто: окрашивание мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: зуд, сыпь, экзема.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Общие

Частота неизвестна: головная боль.

Данные постмаркетингового исследования

Расстройства пищеварительной системы

При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и случаи гепатита. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать признаки и симптомы поражения печени (см. Раздел «Особенности применения»).

При передозировке может наблюдаться диарея.

Специфического антидота не существует.

Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Диамакс капсулы - нестероидное противовоспалительное средство, назначают для симптоматического лечения остеоартроза, остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.