Диклофенак таблетки по 0.05 г №30 (10х3)

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с насечкой и фаской.

Обладает выраженным противовоспалительным, болеутоляющим, а также умеренное жаропонижающее действие, механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Натрия диклофенак быстро всасывается в кровь - максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленно, через 4 часа достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на полноту всасывания. Биодоступность - около 50%.
Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% - метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных, около 1% - в неизмененном виде.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Нижеследующие взаимодействия включают наблюдаемые при применении диклофенака в виде гастрорезистентных таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по поводу артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и после нее, из-за увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимуса или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Сопутствующее применение НПВП и СИЗОС увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами, при этом терапевтический эффект не меняется. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что приводило к необходимости изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Также есть отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли в пределах 24 часов после одного. Это взаимодействие происходит из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Воздействие диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может происходить из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая хинолоны пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

действующее вещество: diclofenac;
1 таблетка содержит натрия диклофенак (в пересчете на сухое вещество) 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, так как во время приема препарата могут возникнуть нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или повышенная утомляемость.

Беременность

В период беременности применение противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и смерти эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом на плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

На мать и новорожденного:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью во избежание нежелательного воздействия на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства диклофенака.

Детям до 14 лет данную лекарственную форму не назначать. Лекарственное средство применять детям в возрасте от 14 лет при условии возможности достижения назначенного дозирования.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства.
• Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
• Беременность.
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин/1,73 м2).
• Печеночная недостаточность.
• Выраженная сердечная недостаточность (сердечная недостаточность ІІІ–ІV стадии).
• Застойная сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс сердечной недостаточности).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевание периферических артерий.
• Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
• Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие.
• Нарушение кроветворения.

Для перорального применения.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Таблетки принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата и длительность применения назначает врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента на препарат и терапевтического эффекта.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг/сут. Суточную дозу распределять на 2-3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу нужно подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг, но при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Детям в возрасте от 14 до 18 лет применяют от 75 до 150 мг в сутки в два или три приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Диклофенак составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не изменяется клинически значимой степени, лекарственное средство следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста и пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений.

Частоту нежелательных реакций определены следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось во время краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитической анемии и апластической анемией, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, повышение температуры тела, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок) очень редко ангионевротический отек (включая отек лица) неизвестно - синдром Коунис.

Психические нарушения: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонливость, утомляемость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, нарушение мозгового кровообращения частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - общая слабость, сердцебиение, одышка, учащение пульса, увеличение частоты дыхательных движений (ЧДД), боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - астма (включая одышку) очень редко - пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, боли в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, гастроинтестинальным стенозом или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко - колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции , мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печени очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (мелкоточечные, пятнисто-уртикарные, папулезные), гиперемия, редко - крапивница очень редко - сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, в т.ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко - отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП, и они, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения диклофенака, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Симптомы.

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку эти препараты в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз рекомендуется применять активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз - вызвать рвоту, промывать желудок.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество препарата диклофенак входит в группу производных фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и незначительными жаропонижающими свойствами.