Диклофенак Евро табл. п/о 50 мг № 100

По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 2, або по 10 блістерів у коробці з картону.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні. Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки оранжевого кольору у кишковорозчинній оболонці.

Фармакодинаміка. Диклофенак натрію — активна речовина препарату, є нестероїдною сполукою з вираженими жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Диклофенак натрію як неселективний інгібітор ЦОГ-1 і ЦОГ-2 порушує метаболізм арахідонової кислоти і гальмує біосинтез простагландинів шляхом пригнічення активності ферменту простагландинсинтетази і таким чином значно зменшує прояв симптомів запалення і підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразнень і дії біологічно активних речовин, що утворюються у місці запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія Диклофенаку Євро зменшує вираженість болю (як у спокої, так і при русі), вранішньої скутості, припухлості суглобів і тим самим поліпшує функціональний стан пацієнта. При травмах та у посттравматичний період диклофенак зменшує біль та запальний набряк. In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Фармакокінетика. Диклофенак швидко і повністю абсорбується із кишковорозчинних таблеток. Після одноразового внутрішнього прийому Диклофенаку Євро у дозі 50 мг максимальна концентрація (C_max) досягається приблизно через 2–3 години та становить 1,5 мкг/мл. Концентрація речовини у плазмі крові лінійно пропорційна до дози. Не спостерігалося ніяких змін у фармакокінетиці диклофенаку при багаторазовому застосуванні; препарат не акумулюється, якщо хворий дотримується рекомендованого інтервалу між прийомами. Біодоступність диклофенаку становить 50%. Зв’язування з білками крові становить 95–98% (переважно з альбуміном). Диклофенак Євро проникає до синовіальної рідини, де максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин (концентрація активної субстанції у синовіальній рідині через 4–6 годин після застосування препарату є вищою, ніж у плазмі крові і лишається вищою протягом наступних 12 годин). 50% активної субстанції метаболізується шляхом «першого проходження» через печінку. Площа під кривою «концентрація — час» (AUC) після перорального прийому становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення такої ж дози. Метаболізм диклофенаку відбувається переважно за рахунок разового гідроксилювання та кон’югації з глюкуроновою кислотою. Система Р450 CYP2С9 ферменту також бере участь у метаболізмі препарату. Фармакологічна активність метаболітів є нижчою, ніж у диклофенаку. Системний кліренс диклофенаку становить 260 мл/хв. Період напіввиведення з плазми крові становить 1–2 години. 60% отриманої дози виводиться у формі метаболітів нирками із сечею, у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати; менш ніж 1% виводиться у незміненому вигляді; решта дози виводиться у формі метаболітів із жовчю. У хворих із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. В осіб літнього віку та у пацієнтів з хронічними гепатитом і компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармакокінетики диклофенаку не спостерігалося.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05.

Нижченаведені види взаємодій спостерігалися при застосуванні лікарського засобу Диклофенак Євро та/або диклофенаку в інших лікарських формах і дозах. Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію в сироватці крові. Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня дигоксину в сироватці крові. Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Одночасне застосування НПЗП, зокрема диклофенаку, і сечогінних або антигіпертензивних препаратів [наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)] може знижувати антигіпертензивний ефект шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю, а особливо — пацієнтам літнього віку: слід ретельно контролювати рівень артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, крім того слід контролювати функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі — регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності. Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Одночасне лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретиків, циклоспорину, такролімусу або триметоприму може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше. Антикоагулянти і антитромботичні засоби призначати з обережністю, оскільки при одночасному застосуванні з диклофенаком підвищується ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗП системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкова кровотеча або виразка). Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗП системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС підвищує ризик виникнення кровотечі у шлунково-кишковому тракті. Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові. Також є окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже наявними порушеннями функції нирок. Метотрексат. Диклофенак Євро може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. З обережністю застосовувати НПЗП не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП. Циклоспорин. Диклофенак Євро, як і інші НПЗП, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину. Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язаним з одночасним застосуванням хінолонів і НПЗП. Судоми можуть виникати у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП. Фенітоїн. При використанні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну. Холестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування холестиполу/холестираміну. Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові. Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону. Потужні інгібітори СYP2C9. З обережністю одночасно призначати диклофенак та інгібітори СYP2C9 (такі як сульфінпіразон і вориконазол), оскільки можливе значне збільшення піка концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку. Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при одночасному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрації у плазмі крові та ефективності диклофенаку.

діюча речовина: диклофенак натрію; 1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію гідроксид, діетилфталат, полісорбат 80 (Твін 80), титану діоксид (Е 171), барвник Жовтий захід FCF (Е 110).

Препарат у даному дозуванні дітям не застосовують через високий вміст діючої речовини.

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити); больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин; гострі напади подагри; посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань; біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад первинна дисменорея або аднексит; як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Гіперчутливість до активної речовини або до інших компонентів лікарського засобу; гостра виразка шлунка і/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація; кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП); активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди діагностованої виразки або кровотечі); запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт); останній триместр вагітності; печінкова недостатність; ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 15 мл/хв/1,73 м²); застійна серцева недостатність (II–IV функціональний клас згідно з критеріями Нью-Йоркської кардіологічної асоціації NYHA); ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда; цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак; захворювання периферичних артерій; лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу); як і інші НПЗП, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту, поліпи носа та інші алергічні симптоми.

Відповідно до загальних рекомендацій, препарат слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах, які є достатніми для полегшення симптомів захворювання протягом найкоротшого періоду. Приймати таблетки слід цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, під час або після прийому їжі. Для дорослих: рекомендована доза препарату становить 100–150 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2–3 прийоми. Після досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу можна поступово зменшити до підтримуючого рівня — 75–100 мг на добу. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу Диклофенаку Євро слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50–150 мг. Початкова доза може бути 50–100 мг, але у разі необхідності протягом наступних кількох менструальних циклів дозу можна підвищити до максимальної — 200 мг на добу. Застосування таблеток Диклофенак Євро слід розпочинати при появі перших симптомів і продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Пацієнти літнього віку: хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика лікарського засобу Диклофенак Євро не погіршується клінічно значущою мірою, потрібна особлива обережність, оскільки ці пацієнти більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку і для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП. Наявність кардіоваскулярних захворювань або значних факторів ризику Диклофенак протипоказаний пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу. Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики зростають зі збільшенням дози та тривалості лікування диклофенаком, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. Порушення функції нирок Диклофенак протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю (ШКФ < 15 мл/хв/1,73 м²). Специфічних досліджень за участю пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилось, рекомендацій щодо корекції дози немає. Необхідно з обережністю призначати диклофенак пацієнтам із середнім або тяжким ступенем порушення функції нирок. Порушення функції печінки Диклофенак протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю. Специфічних досліджень за участю пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилось, рекомендацій щодо корекції дози немає. Необхідно з обережністю призначати диклофенак пацієнтам із середнім або тяжким ступенем порушення функції печінки.

Нижчезазначені небажані ефекти включають явища, про які повідомлялося за умов короткострокового або довготривалого застосування препарату. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, гемолітична анемія; апластична анемія; анемія, пов’язана з внутрішньою кровотечею; екхімоз; лейкопенія; нейтропенія; тромбоцитопенія, з пурпурою або без, панцитопенія. Першими ознаками можуть бути підвищена температура, фарингіт, поверхневі ранки в роті, грипоподібні симптоми, серйозна апатія, кровотеча з носа, шкірна кровотеча. З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя, язика, внутрішній набряк горла, алергічний васкуліт та пневмонія. Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості, порушення мозкового кровообігу, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання. З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва. З боку органів слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, аритмія, кардіалгія, колапс, біль у загрудинній ділянці, кровотечі з носа, васкуліт, тахікардія, застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда, синдром Коуніса. З боку органів дихання: диспное (утруднене дихання), астма (включаючи задишку), пневмоніт. З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатія (гастралгія та дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, відчуття переповненості шлунка, відрижка, печія, метеоризм, діарея, геморагічна діарея, абдомінальний біль, диспепсія), ерозивно-виразкові порушення травного тракту (включаючи порушення стравоходу, шлунка, пептичну виразку, гастроінтестинальну виразку, з кровотечею або перфорацією чи без, численні виразки травного тракту), перфорація шлунка або кишечнику, перитоніт (інтенсивний ріжучий біль, відчуття печіння в епігастральній ділянці, наявність у калі домішок крові, мелена, блювання з домішками крові), іноді летальні, особливо у хворих літнього віку; гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, неспецифічний коліт, з кровотечею чи без, езофагіт, сухість у роті, запор, токсичні гепатити; нечасті побічні реакції — блювання, коліти або їх загострення (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), зменшення апетиту або анорексія, сухість і болючість слизової оболонки ротової порожнини, відчуття спазмів, глосит, афтозні стоматити (ерозія, виразки, білий наліт на слизовій оболонці ротової порожнини), порушення функції стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, панкреатити. З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, блискавичний гепатит, гепатит, що супроводжується і не супроводжується жовтяницею, порушення функції печінки, фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, шкірні висипи (переважно еритема або кропив’янка), гіперемія шкіри, бульозні висипи, екзантема, екзема, еритема, ексудативна мультиформна еритема, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), еритродермія (ексфоліативний дерматит), реакції фоточутливості, фотодерматити (сильний сонячний опік, шкірні висипи, порушення пігментації), випадання волосся, пурпура, включаючи алергічну пурпуру. З боку нирок сечовидільної системи: затримка рідини, вагінальний біль невідомого генезу, що періодично повторюється, дисменорея, гематурія, цистит, полакіурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, олігурія або анурія, зниження функції нирок, периферичні набряки, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю, медулярний некроз нирки, папілярний некроз нирки, гостра ниркова недостатність. Загальні порушення: набряк, абсцес у місці ін’єкції. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція. Інфекції та інфікування: повідомляли про загострення запалень, пов’язаних із інфекціями (наприклад, розвиток некротичного фасциту), при системному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Це може бути зумовлене механізмом дії нестероїдних протизапальних засобів. Якщо при застосуванні диклофенаку ознаки інфекції виникли або погіршуються, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря. Необхідно дослідити, чи є такий стан підставою для терапії протиінфекційним агентом/антибіотиком. Дуже рідко при використанні диклофенаку спостерігалися симптоми асептичного менінгіту із ригідністю шиї, головним болем, нудотою, блюванням, підвищенням температури або сплутаністю свідомості. Схильними вважаються пацієнти з аутоімунними захворюваннями (системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини). Інші: зміни у результатах лабораторних тестів. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні. Зорові порушення. Такі зорові порушення, як порушення зору, погіршення зору і диплопія, є ефектами класу НПЗП і, як правило, оборотні після відміни препарату. Найбільш імовірний механізм порушень зору — це інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку зорових порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.

Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми, як запаморочення, дезорієнтація, головний біль, сонливість, кома, нудота, блювання, діарея, біль у животі, біль у епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, психомоторне збудження, дзвін у вухах, судоми, втрата свідомості; у випадку вираженого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, стануть корисними для виведення Диклофенаку Євро, оскільки активні речовини лікарського засобу значною мірою зв’язуються з білками плазми крові і зазнають інтенсивного метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз — знезараження шлунка (наприклад викликання блювання, промивання шлунка).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Генеричний