Дорзамед капли глазные, раствор 2%, 5 мл

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный слегка вязкий раствор.

Дорзоламид – сильный ингибитор карбоангидразы II (КА-II) человека. КА – фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей КА существует в нескольких ферментах, из которых наиболее активен КА II. КА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях.

После местного применения дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД), связанное или не связанное с глаукомой. Повышенный ВТО является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужение поля зрения. Снижение ВТО при применении дорзоламида не сопровождается развитием таких распространенных побочных реакций, характерных для миотиков, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса.

Местное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с местным бета-блокаторами дополнительно снижает глазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (начальный ВТО ≥ 23 мм рт. Ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-блокаторами (начальный ВТО ≥ 22 мм рт. в.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в качестве монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал ВТО в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламида после длительного применения в качестве монотерапии была подобна эффективности бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида как дополнительной терапии при лечении местными бета-блокаторами отмечалось дополнительное снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, дорзоламид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах и поэтому имеет менее выраженное системное действие. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению ВТО без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным ингибиторам карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки величины системного ингибирования карбоангидразы при его местном применении определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме крови и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с Ка-II, тогда как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетилированный метаболит, который ингибирует Ка-II в меньшей степени, чем начальное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент Ка-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с Ка-I. Умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33%). Выводится из организма с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После отмены происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, которое сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламида, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения, который составляет примерно 4 месяца.

При пероральном применении с целью моделирования максимального системного действия дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; угнетение СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (установлен клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в подавлении карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводили. В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит дорзоламида (в виде дорзоламида гидрохлорида) 20 мг;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, манит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода для инъекций.

Исследований влияния дорзоламида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. При применении лекарственного средства возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения, способных влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность.

Данные по применению дорзоламида беременным женщинам отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных дорзоламид проявлял тератогенный эффект в матернотоксичных дозах. Препарат не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид/метаболиты в грудное молоко.

Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные, полученные при проведении исследований на животных, показали, что дорзоламид/метаболиты проникают в грудное молоко. Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/удержании от применения лекарственного средства следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Клинические данные по применению дорзоламида детям ограничены. Препарат не применять детям.

• Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами.
• Монотерапия, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективно или противопоказано.
• Терапия повышенного глазного давления при очной гипертензии, открытоугольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин).
• Гиперхлоремический ацидоз.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Дозировки.

В качестве монотерапии.

Лекарственное средство применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Как дополнительная терапия.

Лекарственное средство применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При необходимости замены дорзоламидом другого местного противоглаукомного средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение лекарственного средства на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.

Перед применением лекарственного средства следует вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или окружающими поверхностями при закапывании капель. При ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Способ применения.

1. Вымыть руки.
2. Открыть флакон. Следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом, кожей вокруг глаз или кожей рук.
3. Отклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз, чтобы образовался зазор между веком и глазным яблоком.
4. Перевернуть флакон вверх дном и осторожно нажать на его стенки, пока 1 капля лекарственного средства не попадет в глаз.
5. Нажать пальцем на внутренний уголок глаза около носа или закрыть веки в течение 2 минут. Это ограничивает количество лекарственного средства, которое попадает в кровь.
6. Повторить действия, указанные в пунктах 3-5 для другого глаза, если это предписано врачом.
7. Плотно закрыть флакон.

Особенности применения

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение лекарственного средства следует прекратить.

В случае развития аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не исследовали. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутреглазными операциями в анамнезе при лечении дорзоламидом наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламида не отмечено появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки с одновременной внутриглазной гипотонией.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, следует принимать и другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не исследовалось.

Лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует снимать контактные линзы перед применением глазных капель и снова вставлять их не раньше чем через 15 минут после закапывания.

О нижеприведенных побочных реакциях сообщали при применении дорзоламида в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - парестезии, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и покалывание; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто - иридоциклит; редко - раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий; неизвестно - ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны сердца: неизвестно - пальпитации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - носовое кровотечение; неизвестно - одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения/усталость; редко - реакции гиперчувствительности, в том числе местные проявления (пальпебральные реакции) и системные проявления (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка, в очень редких случаях - бронхоспазм).

Исследование: дорзоламид не вызывал клинически значимых нарушений электролитного баланса.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Симптомы.

Данные о передозировке дорзоламида у человека ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приема внутрь – сонливость, после местного применения – тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, ацидоза и симптомов со стороны центральной нервной системы.

Лечение.

В случае передозировки следует осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Капли для лечения офтальмологических болезней.