Элигард порошок для приготовления раствора для инъекций 22.5 мг N1

Комплект содержит 2 лотка. Один лоток содержит предварительно заполненный шприц А с растворителем, поршень шприца Б и пакетик с влагопоглощающим агентом. Второй лоток содержит предварительно заполненный шприц Б с порошком, стерильную иглу и пакетик с влагопоглощающим агентом.

Комплект + в картонной пачке.

Порошок для приготовления раствора для подкожных инъекций в комплекте с растворителем.

Основные физико-химические свойства предварительно наполненный шприц Б - порошок белого или почти белого цвета; предварительно наполненный шприц А - растворитель (для Элигард 7,5 мг): прозрачная вязкая жидкость от светло-рыжевато-коричневого до рыжевато-коричневого цвета может содержать пузырьки воздуха, но свободна от частиц, которые можно увидеть и механических включений растворитель (для Элигард 22,5 мг): прозрачная вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета может содержать пузырьки воздуха, но свободна от частиц, которые можно увидеть и механических включений.

Лейпрорелина ацетат является синтетическим непептидным аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и угнетает тестикулярный стероидогенез у мужчин. Этот эффект реверсивный в случае прекращения терапии лекарственным препаратом. Аналог имеет большую эффективность, чем естественный гормон, и его влияние оборотный после прекращения лечения.

Назначение лейпрорелина ацетата сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате чего в течение некоторого времени происходит повышение уровня гонадних стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При длительном применении лейпрорелина ацетата уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (£ 50 нг / дл). Это происходит в течение 3-5 недель после начала лечения.

Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет для лейпрорелина ацетата 7,5 мг 6,1 (± 0,4) нг / дл, лейпрорелина ацетата 22,5 мг - 10,1 (± 0,7) нг / дл соответственно сравнительно с его уровнем после выполнения билатеральной орхиэктомии. У всех пациентов, которые принимали участие в основном клиническом исследовании при получении лейпрорелина ацетата 7,5 мг, кастрационный уровень был достигнут через 6 недель, у 94% был достигнут в 28 дня и в 98% - до 35-го дня; лейпрорелина ацетата 22,5 мг - кастрационный уровень был достигнут через 5 недель, в 99% из них - до 28 дня. У большинства пациентов уровень тестостерона был ниже 20 нг / дл. Уровень простатспецифического антигена (ПСА) снизился на 94% при дозе 7,5 мг в течение 6 месяцев, при дозе 22,5 мг - на 98% соответственно.

Длительные исследования показали, что при длительном лечении уровень тестостерона сохраняется ниже кастрационного до 7 лет и даже до конца жизни.

Абсорбция. У пациентов с карциномой предстательной железы в поздней стадии после первой инъекции лейпрорелина ацетата 7,5 мг средний уровень концентрации лейпрорелина в сыворотке крови резко повышается до 25,3 нг / дл через 4-8 часов (С _max ) после инъ инъекции; после введения лейпрорелина ацетата 22,5 мг повышается до 127 нг / дл через 4,6 часа (С _max ). После первоначального повышения после каждой инъекции (фаза плато от 2-28 дней после введения лейпрорелина ацетата 7,5 мг, от 3-84 дней после введения лейпрорелина ацетата 22,5 мг) уровень в сыворотке оставался относительно стабильным для лейпрорелина ацетата 7, 5 мг 0,28-1,67 нг / мл, лейпрорелина ацетата 22,5 мг - 0,2-2,0 нг / мл. Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Распределение : средний объем распределения лейпрорелина после введения здоровым добровольцам мужчинам составлял 27 литров. Связывание с белками в плазме крови человека in vitro для лейпрорелина ацетата 7,5 мг и 22,5 мг составляло 43-49%.

Вывод : при введении 1 мг лейпрорелина ацетата внутривенно здоровым добровольцам средний клиренс составлял 8,34 л / ч с окончательным периодом полувыведения 3:00 (приблизительно).

Никаких исследований по выводу препарата не проводилось.

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Лейпрорелин.

Код АТС L02А Е02.

Никаких исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия Элигарда с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии лейпрорелина ацетата с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

действующее вещество: лейпрорелин; предварительно наполненный шприц Б - доступное количество после восстановления с помощью растворителя составляет 7,5 мг или 22,5 мг лейпрорелина ацетата (что эквивалентно 6,96 мг или 20,87 мг лейпрорелина соответственно);

вспомогательные вещества: предварительно наполненный шприц А - поле (DL-лактид-ко-гликолид) полимер, N-метил-2-пирролидон.

Не было проведено исследований влияния Элигарда на способность управлять автомобилем и работе с механизмами.

Способность управлять автомобилем и работе с механизмами может ухудшиться в связи с усталостью, головокружением и нарушениями зрения - это возможные побочные эффекты лечения или следствие основного заболевания.

Данные отсутствуют, так как Элигард не применяется женщинам.

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Гиперчувствительность к лейпрорелина ацетата, других агонистов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или к любой из вспомогательных веществ.

Пациентам, которые до этого прошли орхиэктомия (как и другие ГнРГ-агонисты, Элигард не вызывает дальнейшего уменьшения уровней тестостерона в сыворотке крови после хирургической кастрации).

В качестве единственного метода лечения для больных раком простаты с компрессией спинного мозга или выраженными метастазами в позвоночник (см. Раздел «Особенности применения»).

Элигард 7,5 мг назначается в виде подкожной инъекции один раз в месяц. Введен раствор образует депо препарата, который обеспечивает постоянное высвобождение лейпрорелина ацетата в течение одного месяца.

Элигард 22,5 мг назначают в виде подкожной инъекции 1 раз в 3 месяца. Введен раствор образует депо препарата, который обеспечивает постоянное высвобождение лейпрорелина ацетата в течение 3-х месяцев.

Как правило, терапия гормонзависимого рака предстательной железы с применением Элигарда представляет собой длительное лечение и не следует его прерывать после наступления улучшения или ремиссии.

Введение. Содержание двух предварительно наполненных стерильных шприцев следует смешать непосредственно перед введением Элигарда в виде подкожной инъекции.

Попадания препарата в артерию или вену категорически недопустимо.

Как и при назначении других препаратов, которые назначаются подкожно, место введения Элигарда следует периодически менять.

Реакцию на лечение препаратом Элигард следует контролировать путем наблюдения за клиническими проявлениями болезни и измерения уровня простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови. Если ответ пациента на лечение недостаточно, желательно проверить, достиг уровень тестостерона кастрационного уровня, продолжает находиться на нем.

Коррекция дозы для особой популяции пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не проводились.

Инструкции по применению и обращения со шприцами

Содержание двух предварительно наполненных стерильных шприцев необходимо смешать непосредственно перед введением пациенту подкожно. Приготовление смеси выполняется следующим образом:

1. Перед применением подержать упаковку с препаратом при комнатной температуре. Открыть упаковку и выложить ее содержимое на чистую рабочую поверхность (шприц А и шприц Б содержатся в отдельных упаковках).

2. После того, как получили шприц А (жидкий полимер в виде растворителя для приготовления раствора) и шприц Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) из упаковки, вынуть из шприца Б второй ограничитель и короткий поршень. Вставить длинный поршень в шприц Б с первым ограничителем.

3. Снять крышки из шприца А (держать шприц А в вертикальном положении, чтобы жидкость не вытекла) и шприца Б и осторожно вставить один шприц в другой.

4. Смешайте раствор (шприц в горизонтальном положении), попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Когда смесь хорошо перемешана, она приобретет от светло-рыжевато-коричневого до рыжевато-коричневой окраски (для Элигард 7,5 мг) и от бесцветного до светло-желтого цвета (для Элигард 22,5 мг).

5. Держать шприцы вертикально со шприцем Б снизу. Ввести полученную смесь в шприц Б. Принять шприц А, продолжая до конца нажимать на поршень. Примечание : Могут появиться небольшие пузырьки воздуха. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения.

6. Держать шприц Б вертикально. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

7. Смесь готова для подкожного введения.

8. Раствор следует немедленно ввести после смешивания.

Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор необходимо уничтожить.

Побочные эффекты, наблюдаемые при введении Элигарда, в основном возникают из-за специфической фармакологическое действие лейпрорелина - рост и снижение некоторых гормональных уровней. В большинстве случаев выделяют такие негативные реакции: жар, тошнота, недомогание и усталость, и кратковременное местное раздражение в области укола. Слабый или умеренный жар встречается примерно у 58% пациентов.

Следующие негативные реакции наблюдались в течение клинических исследований препарата Элигард в хворой раком предстательной железы. Негативные реакции классифицируются по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редкие (<1/10000), неизвестно (не могут быть оценены по доступным данным).

Таблица 1

Среди других побочных эффектов, которые обычно возникают при лечении препаратом лейпрорелин ацетат, стоит отметить следующие: периферические отеки, эмболия легочной артерии, учащенное сердцебиение, боль в мышцах, мышечная слабость, озноб, головокружение, сыпь, амнезия и расстройства зрения; возможен анафилактический / анафилактоидные реакции. Инфаркт опухоли гипофиза, которая ранее имела место, возникает очень редко после принятия агонистов ГнРГ. Также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении. Сообщалось об изменении в толерантности к глюкозе.

Местные побочные реакции, которые возникают после введения Элигарда, похожие на местные реакции, связанные с подобными препаратами, которые вводятся подкожно.

В целом, согласно данным, эти местные побочные реакции, которые происходят после подкожных инъекций слабые и непродолжительные.

Изменения костной плотности

Снижена костная плотность рассматривалась в медицинской литературе на примере двух мужчин, которым была проведена орхиэктомия или лечившихся аналогами ГнРГ. Вполне вероятно, что длительное лечение Лейпрорелина может вызвать рост симптомов остеопороза. По росту риска возникновения трещин - это последствия остеопороза (см. Раздел «Особенности применения»).

Обострение признаков и симптомов болезни 

Лечение Лейпрорелина может вызвать обострение признаков и симптомов заболевания в течение первых нескольких недель. В условиях метастазов в позвоночнике и / или закупорке мочевых путей или наличии крови в моче обостряются, возникают неврологические расстройства, такие как слабость и / или парестезии нижних конечностей или ухудшение мочевых симптомов.

В клинической практике не было случаев передозировки Элигарда. В случае передозировки за пациентом необходимо вести наблюдение и при необходимости назначать соответствующее симптоматическое лечение.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 С°

Элигард может применяться в качестве неоадъювантной или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией у пациентов с локализованным раком высокого риска и местно-распространенным раком предстательной железы. Место инъекции следует периодически менять. Необходимо избегать попадания препарата в артерию или вену.