Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Ліки та профілактичні засоби
Інше
ЭРАКСИС
Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе
Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Нет в наличии
Характеристики
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
с осторожностью
ВОДИТЕЛЯМ
с осторожностью
Беременным
запрещено
КОРМЯЩИМ МАТЕРЯМ
запрещено
Особенности
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С АЛКОГОЛЕМ
с осторожностью
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
только по рецепту врача
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
от 2 °С до 8 °С
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Диагноз устанавливает и методику лечения выбирает только ваш семейный врач. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте likie.ua.
Подробнее об Отказе от ответственности.
Инструкция для Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
Порошок во флаконе. По 1 флакону в картонной упаковке.
Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета лиофилизированный порошок в прозрачном флаконе из стекла емкостью 30 мл, закупоренном 20 мм пробкой серого цвета и алюминиевой пломбой с системой flip-off.Механизм действия.
Анидулофунгин — полусинтетический эхинокандин, липопептид, синтезированный при ферментации продуктов Aspergillus nidulans. Анидулафунгин избирательно угнетает синтазу 1,3-β-D глюкана — важного фермента грибковой клетки, отсутствующего в клетках млекопитающих. Это приводит к нарушению формирования 1,3-β-D-глюкана, основного компонента стенки грибковой клетки. Анидулафунгин обладает фунгицидной активностью против различных видов грибов рода Сандида и активность в участках активного роста клеток гифов гриба .
Активность in vitro.
Анидулафунгин проявлял активность in vitro относительно C. albicans, C. glabrata, C. parapsilosis, C. kruseiи C. tropicalis. Клиническая значимость этих данных описана ниже («Клиническая эффективность и безопасность»). Штаммы с мутациями в зонах «горячих точек» гена-мишени не подвергались терапии или характеризовались как стойкие инфекции. В большинстве клинических случаев применяли каспофунгин. Однако в экспериментах на животных эти мутации придают перекрестную устойчивость ко всем трем эхинокандинам и поэтому такие штаммы классифицируются как устойчивые к эхинокандинам, пока не получен новый клинический опыт относительно анидулафунгина.
Активность анидулафунгина in vitro против различных видов Candida не похожа. А именно, минимальные угнетающие концентрации (МПК) анидулафунгина в отношении C. parapsilosis выше, чем к другим видам Candida. Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным средствам (EUCAST) ввел стандартизированную методику определения чувствительности видов Candida до анидулафунгина, а также установил соответствующие ориентировочные предельные концентрации.
Предельные концентрации, установленные EUCAST
Виды Candida
Предельная МПК (мг/л)
≤S (чувствительный)
>R (резистентный)
Candida albicans
0,03
0,03
Candida glabrata
0,06
0,06
Candida tropicalis
0,06
0,06
Candida krusei
0,06
0,06
Candida parapsilosis1
0,002
4
Другие виды Candida2
Недостаточно данных
1 Возможной причиной более высокой минимальной подавляющей концентрации (МПК) для C. p arapsilosis, чем для других видов Candida, является присущей упомянутому виду изменение гена, являющегося мишенью антимикробных средств. В клинических исследованиях результат терапии C. parapsilosis анидулафунгин статистически не отличался от терапии других видов, однако применение эхинокандинов нельзя считать терапией первой линии при кандидемии из-за C. parapsilosis.
2 EUCAST не установил не зависимые от вида пограничные концентрации для нидулафунгина.
Активность in vivo.
При парентеральном введении анидулафунгин был эффективен против грибов видов Candida, что было продемонстрировано на моделях иммунокомпетентных и иммуноскомпрометированных мышей и кроликов. Применение анидулафунгина увеличивало выживаемость у животных, а также снижало нагрузку органов видами рода Candida при определении в период от 24 до 96 часов после последнего введения препарата.
Клиническая эффективность и безопасность.
Кандидемия и другие формы инвазивного кандидоза.
Безопасность и эффективность анидулафунгина оценивали в базовом рандомизированном двойном слепом многоцентровом международном исследовании фазы 3 с участием пациентов с первичным отсутствием нейтропении, которые имели кандидемию, а также с участием ограниченного количества пациентов с кандидозом глубоких тканей или с заболеванием. Пациенты с кандидозным эндокардитом, остеомиелитом или менингитом или те, у кого инфекция была вызвана видом C. krusei, были специально исключены из исследния. Пациенты были рандомизированы для получения либо анидулафунгина (применение внутривенной погрузочной дозы 200 мг, после которой применили 100 мг внутривенно 1 раз в сутки), или флуконазола (применение внутривенной погрузочной дозы 800 мг, после которой применяли стратифицированы по шкале APACHE II (20 и 20) и наличием или отсутствием нейтропении. Лечение применяли не менее 14 суток и не дольше 42 суток. Пациентам в обеих группах исследования было разрешено перейти на пероральное применение флуконазола после по меньшей мере 10 суток внутривенной терапии при условии, что они были способны переносить пероральное лекарственное средство и не имели повышенной температуры по меньшей мере 24 часа, а их последние анализы крови на культуры патогенов были отрицательными видов Candida.
Пациенты, которые применили по меньшей мере одну дозу исследуемого лекарственного средства и которые перед началом исследования оказались положительными относительно видов Candida по результатам анализа на культуры с обычно стерильного места были включены в модифицированную популяцию исследование, куда вошли все пациенты, получавшие лечение (MITT-популяция). В первичном анализе эффективности, в котором оценивался полный ответ MITT-популяции в конце внутривенной терапии, анидулафунгин сравнивали с флуконазолом в ходе предварительно заданного двухэтапного статистического сравнения (сначала применяли подход отсутствия преимущества, а затем подход преимущества). Успешный полный ответ должен включать клиническое улучшение и устранение микробного патогена. За пациентами наблюдали в течение 6 недель после окончания всей терапии.
256 пациентов в возрасте от 16 до 91 года были рандомизированы для лечения и получили по меньшей мере одну дозу исследуемого лекарственного средства. Наиболее распространенным видом среди тех, что были выделены на начальном уровне, оказался C. albicans (63,8% в группе анидулафунгина и 59,3% в группе флуконазола). Менее распространенными были C. glabrata (15,7%, 25,4%), C. parapsilosis (10,2%, 13,6%) и  ;C. tropicalis (11,8 %, 9,3 %), причем в группе анидулафунгина оказалось 20, 13 и 15 штаммов трех последних видов соответственно. У большинства пациентов балл по шкале Apache II был ≤ 20, и было очень мало пациентов с нейтропенией.
Данные об эффективности, как для всей совокупности, так и для различных подгрупп, представлены в таблице 1.
Таблица 1. Успешный полный ответ в MITT-популяции: первичные и вторичные конечные точки
-
Анидуллафунгин
Флуконазол
Межгрупповая разница а
( 95% ДИ)
Окончание ВВ терапии (конечная точка 1)
96/127 (75,6 %)
71/118 (60,2 %)
15,42 (3,9; 27,0)
Только кандидемия
88/116 (75,9 %)
63/103 (61,2 %)
14,7 (2,5; 26,9)
Другие стерильные местаб
8/11 (72,7 %)
8/15 (53,3 %)
-
Перитонеальная жидкость / в/чв абсцесс
6/8
5/8
-
Другое
2/3
3/7
-
C. albicansг
60/74 (81,1 %)
38/61 (62,3 %)
-
Виды, не являющиеся С. albicans г
32/45 (71,1 %)
27/45 (60,0 %)
-
Бал по шкале Apache II ≤20
82/101 (81,2 %)
60/98 (61,2 %)
-
Бал по шкале Apache II >20
14/26 (53,8 %)
11/20 (55,0 %)
-
Без нейтропении (АЧН (абсолютное число нейтрофилов), клеток/мм3 >500)
94/124 (75,8 %)
69/114 (60,5 %)
-
С нейтропенией (АЧН, клеток/мм3 ≤500)
2/3
2/4
-
В других конечных точках
-
-
-
Окончание всей терапии
94/127 (74,0 %)
67/118 (56,8 %)
17,24 (2.9, 31.6)д
2-недельное дальнейшее наблюдение
82/127 (64,6 %)
58/118 (49,2 %)
15,41 (0,4; 30,4)д
6-недельное дальнейшее наблюдение
71/127 (55,9 %)
52/118 (44,1 %)
11.84 (-3,4; 27,0)д
а Расчет: анидулафунгин минус флуконазол.
б С сопутствующей кандидемией или без нее.
в Внутрибрюшинный.
г Данные представлены для пациентов с единичным патогеном на начальном уровне.
д 98,3% доверительные интервалы, которые были в дальнейшем откорректированы для множественных сравнений вторичных моментов времени.
Летальность в обеих группах (анидулафунгин и флуконазол) представлена ниже в таблице 2:
Таблица 2. Летальность
-
Анидуллафунгин
Флуконазол
Общая летальность в исследовании
29/127 (22,8 %)
37/118 (31,4 %)
Летальность во время терапии, которая исследовалась
10/127 (7,9 %)
17/118 (14,4 %)
Летальность, которая считается следствием инфекции Сandida
2/127 (1,6 %)
5/118 (4,2 %)
Дополнительные данные о пациентах с нейтропенией
Эффективность анидулафунгина (при применении внутривенной нагрузочной дозы
200 мг, после которой 100 мг лекарственного средства применяли внутривенно 1 раз в сутки для взрослых пациентов с нейтропенией (определяемой по критериям: абсолютное число нейтрофилов ≤ 500 кл/мм3, лейкоциты &le 500 кл/мм 3 и пациент классифицируется исследователем как имеющий нейтропению на начальном уровне) с микробиологически подтвержденным инвазивным кандидозом оценивали путем анализа объединенных данных из 5 проспективных исследований (одно сравнительное против каспофунгина) четыре открытых несравнимых). Терапия для пациентов длилась не менее 14 суток. Для клинически стабильных пациентов переход на пероральную азольную терапию разрешался после терапии анидулафунгином, проводимой по меньшей мере от 5 до 10 суток. Всего 46 пациентов были включены в этот анализ. Большинство пациентов имели только кандидемию (84,8%; 39/46). Наиболее распространенными патогенами среди выделенных на начальном уровне оказались C. tropicalis (34,8 %; 16/46), C. krusei (19,6 %; 9/46), C. parapsilosis (17,4 %; 8/46), C. albicans (15,2 %; 7/46) и C. glabrata (15,2 %; 7/46). Успешный полный ответ в конце внутривенной терапии (первичная конечная точка) наблюдался с частотой 26/46 (56,5%), а в конце всей терапии — 24/46 (52,2%). Летальность по всем причинам к концу исследования (визит дальнейшего наблюдения на 6-й неделе) составляла 21/46 (45,7%).
Эффективность анидулафунгина для взрослых пациентов с нейтропенией (определяемая по критерию: абсолютное число нейтрофилов ≤ 500 кл/мм3 на начальном уровне) и с инвазивным кандидозом оценивали в перспективном двойном . Пациенты, соответствующие критериям, получали либо анидулафунгин (внутривенная нагрузочная доза 200 мг, после которой 100 мг лекарственного средства применили внутривенно 1 раз в сутки), либо каспофунгин (внутривенная нагрузочная доза 70 мг, после которой 50 мг в/в; в сутки) (рандомизация 2:1). Терапия для пациентов длилась не менее 14 суток.
Для клинически стабильных пациентов переход на пероральное применение азолов разрешался после по меньшей мере 10-суточной терапии исследуемым лекарственным средством. В общей сложности 14 пациентов с нейтропенией и микробиол.Огически подтвержденным инвазивным кандидозом (MITT-популяция) были включены в исследования (11 в группу анидулафунгина и 3 – группу каспофунгина). Большинство пациентов имели только кандидемию. Наиболее распространенными патогенами, выделенными на начальном уровне, были C. tropicalis (4 анидулафунгина, 0 каспофунгина), C. parapsilosis (2 анидулафунгин, 1 каспофунгин), C. krusei (2 анидулафунгина, 1 каспофунгина) и C. ciferrii (2 анидулафунгин, 0 каспофунгин). Успешный полный ответ в конце внутривенной терапии (первичная конечная точка) наблюдался с частотой 8/11 (72,7%) для анидулафунгина и 3/3 (100,0%) для каспофунгина (разница -27,3; 95% ДИ-80 ,9;40,3); успешный полный ответ в конце всех видов терапии наблюдался с частотой 8/11 (72,7%) для анидулафунгина и 3/3 (100,0%) для каспофунгина (разница -27,3; 95% ДИ -80,9; 40, 3). Летальность по всем причинам до визита дальнейшего наблюдения на 6-й неделе составляла 4/11 (36,4%) для анидулафунгина и 2/3 (66,7%) для каспофунгина.
Пациенты с микробиологически подтвержденным инвазивным кандидозом идентифицированы в анализе объединенных данных от четырех проспективных открытых несравнимых исследований с одинаковым дизайном. Эффективность анидулафунгина (при применении внутривенной нагрузочной дозы 200 мг, после которой 100 мг лекарственного средства применяли внутривенно 1 раз в сутки) была оценена для 35 взрослых пациентов с нейтропенией, которая у 22 пациентов определялась по числу 0; /мм3 или лейкоцитов ≤500 кл/мм3, а 13 пациентов были классифицированы исследователем как имеющие нейтропению на начальном уровне. Терапия для всех пациентов длилась не менее 14 суток. Для клинически стабильных пациентов переход на пероральную азольную терапию разрешался после терапии анидулафунгином, проводимой по меньшей мере от 5 до 10 суток. Большинство пациентов имели только кандидемию (85,7%). Наиболее распространенными патогенами, выделенными на начальном уровне, были C. tropicalis(12 пациентов), C. albicans (7 пациентов), C. glabrata (7 пациентов), C. krusei (7 пациентов) и C. parapsilosis (6 пациентов) . Успешный полный ответ в конце внутривенной терапии (первичная конечная точка) наблюдался с частотой 18/35 (51,4%), а в конце всех видов терапии –; 16/35 (45,7%). Летальность по всем причинам к 28-му дню составляла 10/35 (28,6%). Успешный полный ответ в конце внутривенной терапии и в конце всех видов терапии наблюдался с одинаковой частотой 7/13 (53,8%) у 13 пациентов с нейтропенией, которые были оценены исследователем на начальном уровне.
Дополнительные данные о пациентах с инфекциями глубоких тканей
Эффективность анидулафунгина (при применении внутривенной нагрузочной дозы 200 мг, после которой 100 мг лекарственного средства применяли внутривенно 1 раз в сутки) для взрослых пациентов с микробиологически подтвержденным кандидозом глубоких тканей оценивалась в анализе объединенных данных по пятам. (одно сравнительное и четыре открытых). Терапия для пациентов длилась не менее 14 суток. В четырех открытых исследованиях переход на пероральную азольную терапию разрешался после терапии анидулафунгином, проводимой по меньшей мере от 5 до 10 суток. Всего 129 пациентов были включены в этот анализ. Двадцать один из них (16,3%) имел сопутствующую кандидемию. Средний балл по шкале APACHE II составлял 14,9 (диапазон: 244). Наиболее распространенные локализации инфекции включали внутрибрюшную полость (54,3%; 70 из 129), гепатобилиарный тракт (7,0%; 9 из 129), плевральную полость (5,4%; 7 из 129) и почку (3 ,1 4 из 129). Наиболее распространенными патогенами среди тех, что были выделены на начальном уровне из участка в глубоких тканях, оказались C. albicans (64,3 %; 83 из 129), C. glabrata (31,0%; 40 из 129),C. tropicalis (11,6 %; 15 из 129) и C. krusei (5,4 %; 7 из 129). Данные об успешном полном ответе в конце внутривенной терапии (первичная конечная точка) и конце всей терапии, а также о летальности по всем причинам до визита последующего наблюдения на 6-й неделе представлены в таблице 3.
Таблица 3. Частота успешного полного ответаа и летальности по всем причинам среди пациентов с кандидозом глубоких тканей—объединенный анализ
-
Модифицированная популяция, получавшая лечение (MITT), n/N (%)
Успешный полный ответ в конце внутривенной терапии (НПВД)
В целом
102/129 (79,1 %)
Внутрибрюшная полость
51/70 (72,9 %)
Гепатобилиарный тракт
7/9 (77,8 %)
Плевральная полость
6/7 (85,7 %)
Почка
3/4 (75,0 %)
Успешный полный ответ в конце всего курса терапии (НВТ)
94/129 (72,9 %)
Летальность по всем причинам
40/129 (31,0 %)
а Успешный полный ответ определялся как успех в клиническом и микробиологическом плане одновременно
Общие фармакокинетические свойства.
Фармакокинетика анидулафунгина была описана у здоровых добровольцев, в особых подгруппах и у больных людей, которые лечились анидулафунгином. При этом наблюдалась низкая межсубъектная вариабельность системной экспозиции препарата (коэффициент вариации составлял ~25%). Состояние равновесной концентрации было достигнуто в первые сутки после применения нагрузочной дозы препарата (двойной поддерживающей дозы препарата).
Распределение.
Фармакокинетика анидулафунгина характеризуется коротким периодом полураспада (0,5 1 ч) и объемом распределения величиной 30 50 л, что близок к общему объему жидкости организма. Анидулафунгин в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови человека. Специальных исследований по изучению распределения анидулафунгина в тканях организма человека не проводилось. В связи с этим на сегодняшний день отсутствует информация о проникновении анидулафунгина в спинномозговую жидкость и/или через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация.
Печечный метаболизм нидулафунгина не наблюдался. Анидулафунгин не является клинически значимым субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Маловероятно, что анидулафунгин будет оказывать клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с участием изоферментов цитохрома Р450.
При физиологических уровнях температуры и рН анидулафунгин подвергается медленному химическому распаду пептидного сочетания с открытым кольцом, не имеющим противогрибковой активности. Период полураспада анидулафунгина in vitro в физиологических условиях составляет примерно 24 часа. В условиях in vivo сочетание с открытым кольцом впоследствии превращается в пептидные продукты распада и выводится из организма в основном за счет экскреции с желчью.
Вывод.
Клиренс анидулафунгина составляет около 1 л/ч. Основная фаза периода полувыведения анидулафунгина составляет примерно 24 часа, что соответствует большей части профиля «концентрация препарата в плазме крови — время, а терминальная фаза периода полувыведения составляет 40-50 часов, что соответствует терминальной элиминационной фазе этого профиля.
В клиническом исследовании с применением однократной дозы здоровым лицам вводили меченный радиоактивным изотопом (14С) анидулафунгин (~88 мг). Приблизительно 30% введенной радиоактивной дозы были выведены с фекалиями более чем через 9 дней, из которых менее 10% составлял препарат в неизмененном виде. С мочой выводилось менее 1% введенной дозы радиоактивного препарата, что указывает на незначительный почечный клиренс. Через 6 дней после введения препарата концентрации анидулафунгина упали ниже нижней границы количественного определения. Через 8 недель после введения препарата в крови, моче и фекалиях было обнаружено незначительное количество радиоактивных соединений.
Линейность.
Анидулафунгин имеет линейную фармакокинетику в широком диапазоне доз (15–130 мг) при применении препарата один раз в сутки.
Особенные популяции.
Пациенты с грибковыми инфекциями.
Фармакокинетика анидулафунгина у пациентов с грибковыми инфекциями похожа на ту, что наблюдается у здоровых людей, исходя из результатов популяционных фармакокинетических анализов. При применении препарата в суточной дозе 200/100 мг и при скорости инфузии 1,1 мг/мин равновесные максимальная (Сmax) и минимальная (Сmin) концентрации могут составлять примерно 7 и 3 мг/л в соответствии со средним значением равновесной AUC примерно 110 мг/ч/л.
Масса тела.
Изменения фармакокинетики, возникавшие из-за массы тела, имели незначительные клинические проявления.
Стать.
Концентрации анидулафунгина в плазме крови у здоровых мужчин и женщин были подобными. В исследованиях многократных доз с участием пациентов клиренс препарата у мужчин был более быстрым.
Пациенты пожилого возраста.
Популяционный фармакокинетический анализ показал, что среднее значение клиренса несколько отличалось в группе пациентов пожилого возраста (пациенты в возрасте 65 лет; медиана клиренса составляет 1,07 л/ч) по сравнению с группой пациентов младшего возраста (пациенты в возрасте 5 лет); лет, медиана клиренса составляет 1,22 л/ч), однако диапазон значений клиренса в этих группах был схож.
Этническая принадлежность.
Фармакокинетика анидулафунгина у представителей европеоидной расы, афроамериканцев, азиатов и латиноамериканцев была схожей.
ВИЧ-положительные пациенты.
Независимо от сопутствующего применения антиретровирусной терапии коррекция дозы препарата у ВИЧ-положительных пациентов без нейтропении не требуется.
Печечная недостаточность.
Анидулофунгин не цельболизируется в печени. Фармакокинетика анидулафунгина изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью классов А, В и С по классификации Чайлда — П’ю. Концентрации анидулафунгина у пациентов с какой-либо степенью печеночной недостаточности не увеличивались. Хотя у пациентов с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлда П’ю наблюдалось небольшое уменьшение AUC, это уменьшение было в пределах диапазона уровней AUC, полученных при изучении препарата у здоровых лиц.
Почечная недостаточность.
Анидулафунгин имеет незначительный почечный клиренс (1%). В клиническом исследовании с участием пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности или с терминальной стадией почечной недостаточности (диализ-зависимые пациенты) фармакокинетика анидулафунгина у этих пациентов была сходна с той, что наблюдалась у лиц с нормальной почечной функцией. Анидулафунгин не поддается диализу и может назначаться независимо от времени проведения гемодиализа.
Дети.
Фармакокинетику анидулафунгина после применения по меньшей мере 5 суточных доз исследовали у 24 иммунокомпрометированных пациентов детского (2-11 лет) и подросткового (12-17 лет) возраста с нейтропенией. Равновесное состояние достигалось в первый день после нагрузочной дозы (в два раза превышающей поддерживающую дозу), а равновесные показатели Cmax и AUCss повышались пропорционально дозе. Показатели системной экспозиции после применения суточной поддерживающей дозы на уровнях 0,75 и 1,5 мг/кг/сут в этой популяции были сопоставимыми с наблюдавшимися у взрослых после 50 и 100 мг/сут соответственно. Обе схемы хорошо переносились этими пациентами.
Противогрибковые средства для системного применения. Код АТХ J02A X06.
Анидулафунгин не является клинически значимой субстанцией, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3A). Следует отметить, что исследования in vitro не исключают полностью возможные взаимодействия в условиях in vivo.
Проводились исследования взаимодействия анидулафунгина с другими лекарственными средствами, которые могут назначаться одновременно с ним. При совместном применении анидулафунгина с циклоспорином, вориконазолом или такролимусом коррекция дозы одного из этих лекарственных средств не рекомендуется; при одновременном применении с амфотерицином В или рифампицином нет необходимости в коррекции дозы анидулафунгина.Дети.
Исследование взаимодействия лекарственных средств проводилось только с участием взрослых.Действующее вещество: анидулафунгин;
1 флакон содержит анидулафунгина 100 мг.Вспомогательные вещества: фруктоза, манит (Е 421), полисорбат 80, кислота.
Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось, однако следует принимать во внимание информацию, которая приведена в разделе «Побочные реакции».
Анидулафунгин не применяется в период беременности.
Неизвестно, попадает ли анидулафунгин в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или лечения анидулафунгином следует принимать, учитывая преимущество от кормления грудью для ребенка или преимущество от лечения анидулафунгином для матери.Безопасность и эффективность препарата Эраксис для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Имеющиеся на сегодня данные описаны в разделе «Фармакокинетика», но рекомендации по дозированию дать нельзя.
Инвазивный кандидоз у взрослых пациентов.
- Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность к другим лекарственным средствам класса эхинокандинов.
Лечение препаратом Эраксис должно быть начато врачом, опытным в лечении инвазивных грибковых инфекций. Образцы для выделения грибковой культуры должны быть отобраны в начале терапии. Терапия может быть начата до получения результатов исследования этих образцов и после получения результатов терапия может быть скорректирована соответственно.
Инвазивный кандидоз у взрослых пациентов.
Лечение начинается с разовой нагрузочной дозы в первый день − 200 мг с последующим введением 100 мг ежедневно.
Длительность лечения зависит от клинического ответа пациента на терапию. В общем, противогрибковая терапия должна быть продолжена в течение не менее 14 дней после получения лабораторных результатов. что подтверждают отсутствие грибов.
Продолжительность лечения.
Недостаточно данных о применении препарата дольше 35 дней с дозировкой в 100 мг.
Способ применения. Эраксис применяют внутривенно капельно. Эраксис не следует применять в виде болюсной инъекции.
Эраксис должен быть восстановлен водой для инъекций до концентрации 3,33 мг/мл и затем разбавлен до концентрации 0,77 мг/мл. Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед его применением описана в подразделе «Подготовка препарата к применению».
Подготовка препарата к применению. Эраксис должен быть восстановлен водой для инъекций и затем разбавлен ТОЛЬКО 0,9% (9 мг/мл) раствором хлорида натрия для инфузий или 5% (50% мг/мл) раствором глюкозы для инфузий. Совместимость восстановленного раствора препарата Эраксис с растворами для внутривенного применения и другими лекарственными средствами, вводящими в виде внутривенной инфузии, кроме 9 мг/мл (0,9%) раствора хлорида натрия для инфузий или 5 мг/мл (5%) раствора глюкозы для инфузий, не была изучена.
Восстановление.
Содержимое каждого флакона восстанавливают в асептических условиях с 30 мл воды для инъекций, чтобы обеспечить концентрацию 3,33 мг/мл. Время восстановления может занять до 5 мин. Если после дальнейшего разбавления в растворе определяются видимые частицы или изменение цвета, раствор не применяют.
Разведение и инфузия.
Содержимое флакона с восстановленным раствором в асептических условиях переносят в емкость для внутривенных инфузий, содержащий либо 9 мг/мл (0,9%) раствор хлорида натрия, либо 50 мг/мл (5%) раствор глюкозы для инфузий , для обеспечения концентрации анидулафунгина 0,77 мг/мл. Ниже приведена таблица объемов, необходимых для каждой дозы.
Требования разведения для применения препарата Эраксис
Доза
Количество единиц упаковок
Объем растворителя для восстановления
Объем раствора для инфузииА
Общий объем готовой инфузииБ
Скорость введения инфузии
Минимальная продолжительность
инфузии
100 мг
1
30 мл
100 мл
130 мл
1,4 мл/мин.
90 мин.
200 мг
2
60 мл
200 мл
260 мл
1,4 мл/мин.
180 мин.
А Или 9 мг/мл (0,9%) натрия хлорида для инфузий, или 50 мг/мл (5%) глюкозы для инфузий.
Б Концентрация инфузионного раствора 0,77 мг/мл.
Рекомендуемая скорость инфузии – не выше 1,1 мг/мин, что эквивалентно 1,4 мл/мин для восстановленного и разбавленного раствора согласно инструкциям. Случаи реакций, связанных с введением инфузии анидулафунгина, случаются редко, если скорость введения не превышает 1,1 мг/мин.
Перед применением препараты для парентерального введения должны быть внимательно осмотрены всякий раз, когда это возможно, с целью выявления видимых твердых частиц и изменения цвета. Если наблюдаются твердые частицы или изменение цвета, раствор не применяют.
Любые остатки лекарственного средства или отходов следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени.
Коррекция дозы препарата не требуется для пациентов с умеренной, средней или тяжелой степенью недостаточности печени, для пациентов с какой-либо степенью недостаточности почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Эраксис применим независимо от времени проведения гемодиализа.
Другие специальные группы.
Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости отид пола, массы тела, этнической принадлежности, наличия ВИЧ-инфекции или для пациентов пожилого возраста не требуется.
1565 пациентов в клинических исследованиях однократно и многократно получали анидулафунгин внутривенно: 1308 пациентов в исследованиях фазы 2/3 (923 пациента с кандидемией/инвазивным кандидозом, 355 пациентов с кандидозом ротовой полости/пищевода с 5 в исследовании фазы 1.
Профиль безопасности анидулафунгина основан на данных, полученных от 840 пациентов с кандидемией/инвазивным кандидозом, которые применяли лекарственное средство в рекомендованных дозах 100 мг/сут в ходе 9 исследований. Сначала в трех исследованиях (одно из них – сравнительное исследование относительно флуконазола, два других – несравнимы) исследовалось 204 пациента; средняя продолжительность внутривенного применения лекарственного средства этими пациентами составляла 13,5 суток (диапазон: 1-38 суток), а 119 пациентов применяли анидулафунгин в течение ≥ 14 суток. В шести дополнительных исследованиях (два из них – сравнительные относительно каспофунгина и 4 – несравнимые) исследовалось 636 пациентов, включая 53 пациента с нейтропенией и 131 пациента с инфекцией глубоких тканей; средняя продолжительность внутривенного применения лекарственного средства пациентами с нейтропенией и пациентами с инфекцией глубоких тканей в этих исследованиях составляла 10,0 суток (диапазон: 1-42 суток) и 14,0 суток (диапазон: 1-42 суток) соответственно. Побочные реакции обычно были от слабых до умеренных и редко приводили к отмене препарата.
Побочные реакции, связанные с инфузиями, наблюдавшиеся в клинических исследованиях во время применения анидулафунгина, приведены ниже, включая патологический румынец, приливы, зуд, сыпь и крапивницу.
Все побочные реакции (MedDRA), возникшие у 840 человек вследствие применения анидулафунгина в дозировке 100 мг, перечислены ниже.
Классификация частоты побочных реакций: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 к < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 к < ; 1/100), одиночные (≥ 1/10000 к < 1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить из имеющихся данных) В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания их серьезности.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы. Нечасто: коагулопатия.
Расстройства со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактическая реакция.
Метаболические и алиментарные расстройства. Очень часты: гипокалиемия; частые: гипергликемия.
Нарушения со стороны нэрвовой системы. Части: судороги, головная боль.
Сосудистые нарушения. Части: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; нечастые: патологический румынец, приливы.
Нарушения со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и медиастинальные нарушения. Части: бронхоспазм, диспное.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень частые: диарея, тошнота; частые: рвота; нечасто: боль в верхней части живота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы. Части: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня билирубина крови, холестаз; нечастые: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Части: сыпь, зуд; нечастые: крапивница.
Нарушения со стороны почечной и мочевыделительной системы. Части: повышение уровня креатинина в крови.
Общие нарушения и нарушения в месте введения. Нечасто: боль в месте введения препарата.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Отчет о подозреваемых побочных реакциях является важным. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение риска и пользы, связанных с применением лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях.
В случае передозировки могут появиться побочные реакции, описанные в разделе «Побочные реакции».
В течение клинических испытаний сообщалось о случае неосторожного применения нагрузочной разовой дозы анидулафунгина 400 мг. При этом не сообщалось о клинических проявлениях побочных эффектов. В исследовании с участием 10 здоровых добровольцев, которым применяли нагрузочную разовую дозу 260 мг анидулафунгина с последующим применением 130 мг анидулафунгина ежедневно, не было выявлено токсичности, что требует ограничения дозы. У 3 пациентов из 10 наблюдались бессимптомное повышение уровня трансаминаз (в ≤ 3 раза от верхней границы нормы), что проходило. Как и в любых случаях передозировки, используются общие меры лечения, должны осуществляться по мере необходимости.
Эраксис не диализируется.Хранить в холодильнике (2–8 ºC).
Разрешается изменение температуры до 25 °С в течение 96 часов. После изменения температурных условий хранения порошок может быть возвращен в холодильник.
Восстановленный раствор можно хранить при температуре до 25 °С в течение 24 часов.
Готовый раствор для инфузий можно хранить при температуре до 25 °С в течение 48 часов. Не замораживать!
Эраксис – противогрибковое средство, полусинтетический эхинокандин, липопептид, синтезируемый при ферментации продуктов Aspergillus nidulans.
Часто задаваемые вопросы
- Действующие вещества в Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе является Анидулафунгин
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе является рецептурным препаратом и отпускается только по рецепту врача
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе с осторожностью принимать перед управлением транспорта
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе запрещено принимать беременным
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе запрещено принимать во время грудного вскармливания
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе с осторожностью принимать аллергикам
- Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе с осторожностью принимать диабетикам
- Рекомендуемая температура хранения Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе от 2 °С до 8 °С
- Рекомендуемый срок хранения Эраксис порошок для раствора для инфузий по 100 мг во флаконе 3 года
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будьте первым, кто оставит отзыв.