Эзопрекс 10 мг №30 таблетки

№30 (10х3), №60 (10х6): по 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с распределительной линией с одной стороны.

Эсциталопрам - это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИЗОС) (5-HT), характеризующийся высокой аффинностью к основному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже.

Эсциталопрам имеет нулевую или низкую аффинность к целому ряду различных рецепторов, таких как 5-HT1A-, 5-HT2-, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бен опиатные сенсоры.

Ингибирование обратного захвата 5-HT является единственным возможным механизмом действия, объясняющим фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Абсорбция.

Абсорбция препарата почти полная и не зависит от еды (средний период до достижения максимальной концентрации (средний Tmax) при многократном приеме препарата составляет 4 часа). Как и для рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение.

Биотрансформация.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба эти метаболита являются фармакологически активными. При многократном приеме препарата средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют соответственно 28–31% и 5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама к деметилированному метаболиту опосредуется преимущественно CYP2C19. Возможное участие в этом процессе ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Элиминация.

Фармакокинетика препарата линейная. Равновесные уровни в плазме крови достигаются примерно через 1 неделю. Средние равновесные концентрации, составляющие 50 нмоль/л (диапазон: 20–125 нмоль/л), достигаются при применении суточной дозы 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет).

Было показано, что у пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у здоровых добровольцев пожилого возраста примерно на 50% выше таковой у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени.

У пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени (классы А и В по шкале Чайлда-П) t½ эсциталопрам был примерно вдвое длиннее, чем у лиц с нормальной функцией печени, а экспозиция — примерно на 60% выше.

Нарушение функции почек.

При применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной дисфункцией (CLCR 10–53 мл/мин) наблюдался более длительный t½ и небольшой рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови при этом не изучались, но они могут быть увеличены.

Полиморфизм.

Было обнаружено, что у медленных метаболизаторов по ферменту CYP2C19 концентрации эсциталопрама в плазме крови вдвое выше, чем у быстрых метаболизаторов. У медленных метаболизаторов фермента CYP2D6 никаких значимых изменений экспозиции препарата не наблюдалось.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Код ATX N06A B10.

Фармакодинамические взаимодействия.

Препараты, одновременное применение которых противопоказано.

Неселективные необратимые ингибиторы МАО. У пациентов, получавших СИОС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИЗОС и начали лечение такими ингибиторами МАО, сообщалось о случаях развития серьезных побочных реакций. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Эсциталопрам противопоказано применять в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО. Прием эсциталопрама можно начать через 14 дней после отмены лечения необратимыми ингибиторами МАО. После отмены эсциталопрама должно пройти не менее 7 дней, прежде чем начинать лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО.

Увеличение интервала QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования по изучению комбинированного применения эсциталопрама с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, не проводились. При применении эсциталопрама вместе с такими препаратами нельзя исключать возникновение аддитивного эффекта. В связи с этим противопоказано одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, способными увеличивать интервал QT, такими как противоаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные. спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности, галофантрин, некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).

Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности.

Селективный обратный ингибитор МАО-А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома комбинированное применение эсциталопрама и ингибитора МАО-А противопоказано. Если такое сочетание необходимо, его применение следует начинать с минимальных рекомендованных доз препаратов и при этом усилить клиническое наблюдение за пациентом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.

Неселективный обратный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является неселективным обратным ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, получающим эсциталопрам. Если такая комбинация необходима, она должна применяться с приемом минимальных доз препаратов и под тщательным клиническим наблюдением (см. «Противопоказания»).

Селективный необратимый ингибитор МАО-В (селегилин). При применении препарата в комбинации с селегилином (необратимый ингибитор МАО-В) следует соблюдать осторожность в связи с риском серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сут включительно безопасно применялся вместе с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические лекарственные средства. Одновременное применение препарата вместе с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может приводить к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог. СИЗОС могут снижать судорожный порог. При одновременном применении этих препаратов с другими лекарственными средствами, которые могут снижать судорожный порог (например, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол), рекомендуется соблюдать.

Литий, триптофан. Поступали сообщения об усилении эффектов СИЗОС при их применении вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение СИОС с этими лекарственными средствами требует осторожности.

Зверобой. Одновременное применение СИОС и растительных лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты развития побочных реакций.

Антикоагулянты. При применении эсциталопрама в комбинации с пероральными антикоагулянтами могут изменяться антикоагулянтные эффекты этих средств. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно мониторировать состояние свертывания крови в начале лечения эсциталопрамом или при его отмене (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь. Между эсциталопрамом и алкоголем не ожидается никаких фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействий. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, употреблять алкоголь на фоне лечения не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызвать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия.

Воздействие других средств на фармакокинетику эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама), судя по всему, частично катализируется CYP2D6. Совместимое назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг один раз в сутки (ингибитора CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг дважды в сутки (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (приблизительно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует осторожничать при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например, омепразолом, эзомепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и этиметидином следует быть осторожными, назначая верхние граничные дозы. Снижение дозы эсциталопрама может потребоваться в зависимости от клинической оценки.

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств. Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. При одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например такими как флекаинид, пропафенон и метопролол (при применении по поводу сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, влияющими на ЦНС и метаболизируются преимущественно CY , например антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или антипсихотиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол, рекомендуется соблюдать осторожность. Может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение препарата с дезипрамином или метопрололом в обоих случаях приводило к росту вдвое плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обуславливать небольшое ингибирование CYP2C19. При одновременном применении лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19, рекомендуется соблюдать осторожность.

действующее вещество: эсциталопрам
1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг или 15 мг эсциталопрама
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Хотя было показано, что эсциталопрам не ухудшает ни умственные функции, ни психомоторную деятельность, все психоактивные лекарственные средства могут нарушать способность к критическому мышлению или практические навыки, могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, сонливость.

Пациентов следует предупредить о потенциальном риске воздействия препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность. 

До сих пор доступны только ограниченные клинические данные по применению эсциталопрама беременным.

В исследованиях по изучению токсичности эсциталопрама по отношению к репродуктивной функции у животных наблюдались эмбрио-/фетотоксические эффекты препарата, но не был отмечен рост частоты пороков развития.

Эзопрекс во время беременности, применяют только после тщательного взвешивания соотношения «риск/польза».

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Следует избегать внезапной отмены препарата во время беременности.

После приема женщиной на поздних сроках беременности СИЗЗС/ИЗЗСН у новорожденного могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затрудненное кормление, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Эти симптомы могут обусловливаться серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения развиваются немедленно после рождения или после него (до 24 часов).

Эпидемиологические данные указывают на то, что применение СИОС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Период кормления грудью. 

Эсциталопрам проникает в декабре молоко человека, поэтому кормление грудью при лечении препаратом не рекомендуется.

Фертильность. 

Данные исследования на животных показали, что некоторые СИОС могут влиять на качество спермы. При применении некоторых СИОЗС людям было показано, что воздействие на качество спермы обратное. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

• Гиперчувствительность к эсциталопраму или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременное применение препарата с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами МАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами.
• Одновременное лечение пимозидом.
• Комбинированное применение эсциталопрама и возвратных ингибиторов MAO-A (например моклобемида) или обратного неселективного ингибитора МОА линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
• Эсциталопрам противопоказан пациентам с удлиненным интервалом QT, а также с синдромом врожденного удлиненного интервала QT.
• Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, способными увеличивать продолжительность интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не была установлена.

Эзопрекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.

Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной mdash; 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение минимум 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (для получения такой дозы таблетку дозировкой 10 мг необходимо разделить пополам) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной — 20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной mdash; 20 мг/сут.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 мес для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив. Такое лечение назначают индивидуально; при этом следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг/сут.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив. Такое лечение назначают индивидуально; при этом следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг/сут. ДКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет). 

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендованная суточная доза для пожилых составляет 5 мг (для получения такой дозы таблетку дозировкой 10 мг необходимо разделить пополам). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до максимальной mdash; 10 мг/сут.

Почечная недостаточность. 

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Снижение функции печени.

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Прекращение лечения. При прекращении лечения Эзопрексом дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

Особенности применения.

Нижеследующие особенности применения касаются терапевтического класса СИОС.

Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами могут усиливаться симптомы тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно улетучивается в течение двух недель при продолжении лечения. Для уменьшения риска анксиогенного эффекта рекомендуется применение низкой начальной дозы.

Судорги. Это лекарственное средство следует отменить у всех пациентов, у которых возникают судороги. Применение СИОЗС следует избегать пациентам с нестабильной эпилепсией, а для пациентов с контролируемой эпилепсией показано тщательное наблюдение. СИЗОС необходимо отменить, если будет наблюдаться увеличение частоты развития судорог.

Мания. У пациентов с манией/гипоманией в анамнезе СИОС следует применять с осторожностью. СИЗОС следует отменять у всех пациентов, у которых начинается маниакальное состояние.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может повлиять на контроль гликемии (обусловить гипогликемию или гипергликемию). Может возникнуть необходимость в коррекции доз инсулина и/или пероральных сахароснижающих препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия ассоциирована с повышенным риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск удерживается, пока не наступает стойкая ремиссия. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или более, следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, пока не наступит такое улучшение их состояния. Общий клинический опыт свидетельствует о том, что риск суицида может возрастать в ранние фазы выздоровления.

Другие психические нарушения, по которым назначается эсциталопрам, также могут ассоциироваться с ростом риска суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти нарушения могут существовать одновременно с большим депрессивным расстройством. В связи с этим при лечении пациентов с другими психическими нарушениями показаны такие же меры предосторожности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Известно, что у пациентов с суицидальными действиями и проявлениями или у пациентов с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения существует повышенный риск суицидальных мыслей или попыток суицида, и за такими пациентами во время лечения должно осуществляться тщательное наблюдение. Метаанализ имеющихся данных по изучению антидепрессантных лекарственных средств у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Медикаментозная терапия таких пациентов, особенно с повышенным риском, должна сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранних стадиях лечения и после изменения дозы.

Пациентов (и лиц, осуществляющих наблюдение за пациентами) следует предупредить о необходимости отслеживания появления каких-либо признаков клинического ухудшения, суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также необычных изменений поведения и немедленного обращения за медицинской помощью при возникновении таких симптомов.

Акатизия/психомоторное беспокойство. Применение СИЗЗС/ИЗОСН (ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина) было ассоциировано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или изнуряющим беспокойством и потребностью постоянно двигаться, которые часто сопровождаются неспособностью спокойно сидеть. Риск развития таких явлений самый высокий в течение первых недель лечения. Пациентам, у которых возникает такая симптоматика, увеличение дозы может быть вредным.

Гипонатриемия. В редких случаях на фоне применения СИЗОС сообщалось о развитии гипонатриемии (вероятно, обусловленной синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона), обычно исчезающей после отмены препарата. Пациентам с повышенным риском этого осложнения, например пациентам пожилого возраста, пациентам с циррозом печени или пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут вызвать гипонатриемию, следует соблюдать осторожность.

Геморрагические явления. Поступали сообщения о возникновении на фоне применения СИЗОС геморрагических явлений со стороны кожи, таких как экхимозы и пурпура. Пациентам, принимающим СИОЗС, особенно вместе с пероральными антикоагулянтами или с лекарственными средствами, нарушающими функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП, а также пациент /кровоизлияний рекомендуется соблюдать осторожность.

ЭСТ (электросудорожная терапия). До сих пор опыт одновременного применения СИЗОС и ЭСТ ограничен, в связи с чем при таком лечении рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные, селективные ИМАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром. При одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств с серотонинергическими эффектами, например суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном, рекомендуется соблюдать осторожность.

Сообщалось о редких случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. На развитие этого состояния может указываться сочетание таких симптомов как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. При возникновении этого явления необходимо немедленно отменить СИОС и серотонинергическое лекарственное средство и начать симптоматическое лечение.

Зверобой. Одновременное применение СИОС и растительных лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты развития побочных реакций.

Симптомы отмены, которые появляются при прекращении лечения. Симптомы отмены, которые появляются при прекращении лечения, являются частым явлением, особенно если препарат был отменен внезапно.

Риск развития симптомов отмены может зависеть от различных факторов, включая продолжительность лечения, дозу препарата и скорость уменьшения дозы. Чаще всего при этом сообщалось о таких реакциях, как головокружение, нарушение чувствительности (в том числе парестезия и ощущение удара электрическим током), нарушение сна (в том числе бессонница и очень яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, головная боль, диарея , ощущение усиленного сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения Как правило, эти симптомы были легкими или средней тяжести, хотя у некоторых пациентов они могли быть тяжелыми.

Они обычно возникали в несколько первых дней после отмены лечения, но были получены сообщения об очень редких случаях появления таких симптомов у пациентов, которые нечаянно пропустили прием дозы препарата. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно и обычно исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых лиц они могут длиться дольше (2–3 месяца или больше). В этой связи при отмене лечения рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Ишемическая болезнь сердца. В связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата пациентам с ишемической болезнью сердца при таком лечении рекомендуется соблюдать осторожность.

Увеличение продолжительности интервала QT. Установлено, что эсциталопрам может вызвать дозозависимое увеличение продолжительности интервала QT. Случаи увеличения продолжительности интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), наблюдались во время послерегистрационного наблюдения, преимущественно у женщин, при наличии гипокалиемии или предварительно существующего удлиненного интервала QT или других заболеваний сердца (см. разделы &la; Фармакологические свойства», «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка» и «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов со значительной брадикардией и пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагнезиемия, увеличивают риск развития злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов с заболеваниями сердца, имеющими стабильное течение, перед началом лечения эсциталопрамом следует провести тщательный анализ ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом наблюдаются симптомы сердечной аритмии, препарат следует отменить и произвести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома. Препараты, относящиеся к СИОС, способны влиять на размер зрачков и приводить к возникновению мидриаза. Этот мидриатический эффект может спровоцировать уменьшение ширины радужно-рогового угла, что приводит к увеличению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов, имеющих склонность к этому. Поэтому назначать эсциталопрам пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе следует с осторожностью.

Побочные реакции чаще всего развиваются в течение первой или второй недели терапии, обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Ниже перечислены (по категориям «Система-орган-класс» и по частоте) побочные реакции на лекарственное средство, известные для всех СИОС, а также побочные реакции, информация о которых поступала в спонтанных сообщениях в течение постмаркетингового периода.

Частота побочных реакций предоставлена ​​по данным клинических исследований, эти цифры приведены без поправок на плацебо.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны сердца:

• Нечасто – Тахикардия;
• Редко – Брадикардия;
• Частота неизвестна- Удлинение интервала QT электрокардиограммы;&желудочковая аритмия, в том числе полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes)

Со стороны крови и лимфатической системы:

• Частота неизвестна - Тромбоцитопения

Со стороны нервной системы:

• Очень часто - головная боль,
• Часто - Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор
• Нечасто - Нарушение вкуса, нарушение сна, обморок
• Редко – Серотониновый синдром
• Частота неизвестна - Дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2)

Со стороны органа зрения:
Нечасто - Расширение зрачка, затуманивание зрения, нарушение зрения

Со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто - Звон/шум в ушах

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:

• Часто - Синусит, зевота
• Нечасто – Носовое кровотечение

Со стороны пищеварительной системы:

• Очень часто - Тошнота
• Часто - Диарея, запор, рвота, сухость во рту
• Нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• Частота неизвестна - Задержка мочеиспускания

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• Часто - Повышенная потливость
• Нечасто - Кропивница, облысение, алопеция, сыпь, зуд
• Частота неизвестна - Синяки, ангионевротический отек

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

• Часто - Артралгия, миалгия
• Частота неизвестна - Синяки, ангионевротический отек

Эндокринные расстройства

• Частота неизвестна - Нарушение секреции антидиуретического гормона

Метаболические и алиментарные нарушения:

• Часто - Сниженный аппетит, повышенный аппетит, увеличение массы тела
• Нечасто – Уменьшение массы тела
• Частота неизвестна - Гипонатриемия, анорексия2)

Со стороны сосудов:

• Частота неизвестна - ортостатическая гипотензия

Общие нарушения и реакции в месте ввода:

• Часто - Повышенная утомляемость, пирексия
• Нечасто - Отеки

Со стороны иммунной системы:

• Редко - Анафилактические реакции

Гепатоби-лиарные расстройства:

• Частота неизвестна - Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• Часто - Мужчины: нарушение эякуляции, импотенция
• Нечасто - Женщины: метрорагия, меноррагия
• Частота неизвестна – Галакторея. Мужчины: приапизм

Расстройства со стороны психики:

• Часто - Тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин
• Нечасто - Бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
• Редко - Агрессия, деперсона-лизация, галлюцинации, события, связанные с суицидальными намерениями (см. раздел «Особенности применения»)
• Частота неизвестна - Мания, суицидальные мысли и суицидальное поведение1)

1) О случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщалось на фоне терапии эсциталопрамом или в ранние сроки после отмены этого препарата.

2) Такие случаи наблюдались при применении всех средств класса СИОС.

Увеличение интервала QT. Случаи возникновения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), наблюдались во время послерегистрационного наблюдения, преимущественно у пациентов женского пола, при наличии гипокалиемии или предварительно существующем увеличении интервала QT или других заболеваниях сердца (см. «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия», «Передозировка»и «Фармакодинамические свойства»).

Эффекты класса. Эпидемиологические исследованияния, проведенные преимущественно при участии пациентов в возрасте от 50 лет и старше, продемонстрировали увеличение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) и трициклические антидепрессанты (ТЦА). Механизм, который приводит к такому увеличению риска, пока неизвестен.

О случаях пролонгации интервала QT сообщалось во время медицинского применения преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием.

Существуют данные о повышенном риске переломов костей при применении трициклических антидепрессантов или препаратов класса СИОЗС. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены, которые появляются при прекращении лечения. Отмена СИОС/ИЗОС (особенно внезапная) обычно приводит к возникновению симптомов отмены. Чаще всего при этом сообщалось о таких реакциях: головокружение, нарушение чувствительности (в том числе парестезия и ощущение удара электрическим током), нарушение сна (в том числе бессонница и очень яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, головные боли, диарея, ощущение усиленного сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения. Как правило, эти явления легкие или средней тяжести проходят самостоятельно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим при отсутствии потребности в дальнейшем применении эсциталопрама рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая его дозу в течение 1–2 недель.

Проявления токсичности. Клинические данные по передозировке эсциталопрамом ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. Для большинства случаев передозировка сообщалась о легких симптомах или об отсутствии симптоматики. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрамом являются исключительными; в большинстве случаев имело место также передозировка сопутствующих лекарственных средств. Прием эсциталопрама в дозах от 400 до 800 мг (в случае передозировки только этого препарата) переносился без тяжелых симптомов.

Симптомы.

Симптомы, наблюдавшиеся в зарегистрированных случаях передозировки эсциталопрама, были связаны главным образом с ЦНС (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системой (тошнота/рвота) и сердечно-сосудистой системой (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия), а также с состояниями нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение.

Специфический антидот этого препарата отсутствует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, надлежащую оксигенацию и дыхательную функцию. Следует учесть целесообразность промывания желудка и применение активированного угля. Промывание желудка должно быть выполнено как можно раньше после приема внутрь препарата. Рекомендуемое мониторинг функции сердца и основных показателей жизнедеятельности, а также общие симптоматические поддерживающие мероприятия.

Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не нуждается в особых условиях хранения.

Эзопрекс - антидепрессант