Флюанксол табл. п/о 1 мг № 100

100 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FF.

Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.
Флюпентиксол - это смесь двух геометрических изомеров, активного флюпентиксола и транс (E) -флюпентиксола, примерно в соотношении 1: 1.
Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D1- и D2-рецепторами в отличие от флуфеназина, селективного к D2 in vivo. Атипичный антипсихотик клозапин имеет подобную флюпентиксолу родство с D1- и D2-рецепторами in vitro и in vivo.
Флюпентиксол имеет высокое сродство с α1-адренорецепторами и 5НТ2-рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновыми рецепторами. Он проявляет слабые антигистаминергические свойства и не оказывает блокирующего воздействия на α2-адренорецепторы.
Флюпентиксол является сильнодействующим нейролептиков, доказано всеми поведенческими исследованиями нейролептической активности (способности блокировать дофаминовые рецепторы). При среднем суточной дозировке и пероральном использовании с целью антипсихотического лечения, наблюдается сродство к блокирующих участков, связывающих дофаминовый D2-рецепторов моделях in vitro и in vivo.
Периоральной движения крыс зависят от стимуляции D1-рецепторов или блокады популяции D2-рецепторов. Движениям можно предотвратить с помощью флюпентиксола. Подобно этому, результаты исследований на обезьянах указывают, что оральная гиперкинезия большей степени связана со стимуляцией D1-рецепторов и в меньшей степени - с гиперчувствительностью D2-рецепторов. Это позволяет сделать вывод, что активация D1 отвечает за развитие подобного эффекта у человека, то есть развития дискинезии. Таким образом, блокада D1-рецепторов должно быть благоприятной в предотвращении развития дискинезии у человека.
Флюпентиксол удлиняет время алкоголь- и барбитурат-индуцированного сна у мышей только в очень высоких дозах, свидетельствует об очень слабое седативное действие при клиническом применении.
Как большинство других нейролептиков, в зависимости от дозы флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.
Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы.
Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг/сут) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект.
В средних дозах (3-25 мг/сут) флюпентиксол назначают для лечения острых и хронических психозов и в таком диапазоне дозировок препарат практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, особенно нужно при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.
Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно следует ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

Ниже приведены данные по активному изомера.
Абсорбция.
Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов.
Распределение.
Очевидный объем распределения (Vd) β составляет примерно 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - около 99%.
Метаболизм.
Метаболизм флюпентиксолу протекает по трем основным путям: сульфоксидациею, N-деалкилирования боковой цепи и конъюгацией глюкуроновой кислоты. Метаболиты не имеют психофармакологического активности. Флюпентиксол преобладает над метаболитами в мозге и других тканях.
Вывод
Период полувыведения (Т1/2β) составляет примерно 35 часов, а системный клиренс (Cls) - примерно 0,29 л/мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично - с мочой.
Когда меченый тритием флюпентиксол вводили человеку, характеристика вывода показывала, что его экскреция с калом была примерно в 4 раза больше, чем экскреция с мочой.
Флюпентиксол в незначительных количествах проникает в грудное молоко. У женщин соотношение концентрации в молоке и сироваци крови составляет в среднем 1,3.
Линейность.
Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 7 дней. В приложении 5 мг флюпентиксолу перорально один раз в сутки средне-минимальный постоянный уровень составлял около 1,7 нг/мл (3,9 нмоль/л).
Пациенты пожилого возраста.
Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако у родственного препарата из группы тиоксантена - зуклопентиксола - фармакокинетические параметры будут значительно зависят от возраста пациентов.
На основании указанных выше характеристик можно предположить, что снижение функции почек может не иметь значительного влияния на сывороточные уровни препарата.
Данные о влиянии нарушения функций печени на фармакокинетику препарата отсутствуют.
Фармакокинетическая/Фармакодинамическое взаимодействие
Минимальная (то есть концентрация, измеренная перед введением очередной дозы) сывороточная (плазменная) концентрация на уровне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л) предлагается как рекомендована для поддерживающего лечения пациентов с шизофренией с низкой и средней тяжести болезни.

Психолептическое средства. Антипсихотические средства. Производные тиоксантена. Флюпентиксол. Код АТХ N05A F01.

Комбинации, требующие осторожности при применении
Флюпентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы. Флупентиксол может усиливать эффекты средств для общего наркоза и антикоагулянтов и продлевать действия блокаторов нервно-мышечной передачи.
Антипсихотики могут усиливать кардиодепресантни эффекты хинидина и всасывания кортикостероидов и дигоксина. Может усиливаться гипотензивный эффект антигипертензивных средств группы вазодилататоров, таких как гидралазин, и α-блокаторов (например, доксазозина) или метилдопы.
Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.
Совместное применение нейролептиков и лития или сибутрамина повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга и может ухудшаться контроль сахарного диабета.
Антипсихотики могут проявлять антагонизм к эффектам адреналина и других симпатомиметиков и нейтрализовать антигипертензивные эффекты гуанетидина, возможно клонидина и подобных адреноблокирующими средств. Антипсихотики могут уменьшать эффект леводопы, адренергических препаратов и противосудорожных средств.
Могут усиливаться антихолинергические эффекты атропина или других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами.
Одновременное применение таких лекарственных средств, как метоклопрамид, пиперазин или противопаркинсонические препараты, может увеличивать риск возникновения экстрапирамидных расстройств, таких как поздняя дискинезия.
Флюпентиксол может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может усилиться в случае совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств.

Соответствующие классы включают:

• класс Iа и III антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида);
• некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин);
• некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин);
• некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол);
• некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный; следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий).
Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol);
1 таблетка содержит флюпентиксола дигидрохлорида эквивалентно 1 мг флюпентиксола;
вспомогательные вещества: бетадекса; лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк масло растительное гидрогенизированное магния стеарат;
оболочка: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (E 172), макрогол 6000.

Флюанксол является неседативным средством в диапазоне нижних и средних доз. Однако пациенты, которым суждено психотропные лекарственные средства, или после употребления алкоголя могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Пациентам не следует управлять автотранспортом, если у них наблюдается нечеткость зрения.

Беременность
Поскольку безопасность применения препарата Флюанксол во время беременности у людей не установлена, флюпентиксол не следует назначать в период беременности, особенно в первом и последнем триместрах если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.
Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе флюпентиксол) в III триместре беременности, могут иметь риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидных расстройств и / или симптомов отмены, тяжесть и продолжительность которых может меняться после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания. Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.
Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.
Лактация
Если применение препарата Флюанксол признано крайне необходимым, кормящим матерям необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью.
Фертильность
Сообщалось о таких побочных эффектах, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция и отсутствие эякуляции. Эти случаи могут негативно влиять на женскую или мужскую половую функцию и способность к оплодотворению.
Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или половая дисфункция, следует рассмотреть снижение дозы (если возможно) или отмены. Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.
В доклинических исследованиях влияния препарата на фертильность у крыс флупентиксол незначительно влиял на частоту беременности у самок крыс.

Применение препарата не рекомендуется из-за недостаточности клинических данных.

• Депрессии, сопровождающиеся тревожностью, астенией и потерей инициативы.
• Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, депрессией и бездействием.
• Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
• Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Тяжелая депрессия, требует электрошоковой терапии или госпитализации состояния эмоциональной возбужденности или гиперактивности, в том числе мания.
• Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, вследствие действия алкоголя, барбитуратного или опиоидной интоксикации), кома.
• Не рекомендуется к применению у легко возбудимых пациентов и у пациентов в состоянии нервного возбуждения.

Взрослые
Депрессии. Хронические невротические расстройства. психосоматические расстройства
Сначала 1 мг в сутки как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в сутки. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг/сут, если клиническая реакция недостаточна. Ежедневную дозу, превышающую 2 мг, следует разделить на отдельные приемы максимум до 3 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендованной дозы.
Пациенты обычно начинают реагировать на флюпентиксол течение двух или трех дней применения препарата. Если при применении максимальной дозы в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.
Шизофрения и другие психозы
Взрослые
Дозы препарата определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее, в соответствии с терапевтического эффекта. Поддерживающую дозу обычно можно принимать однократно утром.
Сначала - 3-15 мг/сут в 2 или 3 приема, повышая при необходимости до 40 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг/сут, ее можно принимать однократно утром в день.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.
Нарушение функции почек. Флюпентиксол назначать в обычных дозах.
Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожный подбор терапевтической дозы и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.
Способ введения
Таблетки глотать, запивая водой.

На фоне терапии флупентиксол или в ранние сроки после его отмены сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев побочные эффекты коригуютьсзниженням дозировок иили противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не устраняют позднюю дискинезию и могут обострить ее. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии флюпентиксолом. В случае устойчивой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥110), часто (≥1100 до <1/10), нечасто (≥11000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестные (невозможно оценить по имеющимся данным).

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, пируэтной тахикардии и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотических средств, в том числе флюпентиксолу деканоата.

Внезапное прекращение применения флюпентиксолу деканоата может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, повышенная потливость, миалгия, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Самая высокая пероральная введена разовая доза в клинических испытаниях составляла 80 мг и до 320 мг/сут.
При одновременном передозировке со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, наблюдались случаи изменений на ЭКГ, пролонгации QT, пируэтной тахикардии, остановки сердца и желудочковых аритмий.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Скорее следует провести промывание желудка и применить сорбенты. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
При необходимости могут быть приняты следующие специальные мероприятия:
Применение антихолинергических противопаркинсонических препаратов в случае возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Седация (бензодиазепинами) в маловероятном случае возникновения нервного возбуждения или эмоциональной взволнованности или судом.
Введение норадреналина внутривенно инфузионно в солевом растворе, если у пациента возник шок.
Необходимо взвесить целесообразность промывание желудка.
Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Специальных условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Флюанксол назначается при депрессиях, хронических невротических расстройствах, шизофрении и других психозах, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.