Глемонт жевательные таблетки от астмы 4 мг №30

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: таблетки жевательные по 4 мг: овальные, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «G» с одной стороны и «390» с другой стороны.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой обусловленную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании применения монтелукаста значительно уменьшало количество эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты). У взрослых пациентов и детей от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг натощак Cmax у взрослых пациентов достигается через 2 часа. Биодоступность составляла 73% и снижалась до 63% при употреблении обычной пищи.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема дозы обозначенного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследование при участии пациентов с почечной недостаточностью не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг в возрасте от 2 до 5 лет и жевательных таблеток по 5 мг в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых.

Жевательные таблетки по 5 мг следует применять для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг - для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуется клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый.

Препарат предназначен для применения у детей.

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия относительно влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Монтелукаст можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Монтелукаст можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Не применять детям до 2 лет.

Жевательные таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендованы для детей от 2 до 5 лет:

• как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
• как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость ингаляционных ГКС;
• как профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;
• для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирать индивидуально.

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 до <1/10:

инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

со стороны нервной системы: головная боль;

со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе;

общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период:
со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости, тромбоцитопения;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;

со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация, очень редко - суицидальные намерения и поведение, нарушение внимания, ухудшение памяти "памяти, тик;

со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезии/гипестезия, приступы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточного и смешанные нарушения печени);

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узловатая эритема, мультиформная эритема;

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги:

общие расстройства и местные реакции: астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, недомогание.

В редких случаях при лечении монтелукастом больных с астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чаргях-Страуса (СЧС), легочная эозинофилия.

Никакой информации по лечению передозировки монтелукастом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка монтелукастом вследствие приема препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей.