Гленцет таблетки от аллергии 5 мг №10

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны, с надписью «G» с обеих сторон от линии разлома.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам в левоцетиризине в 2 раза выше, чем в цетиризине.

Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральной инверсии.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови (max) достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому ожидается, что различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматические оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином.
Деалкирование происходит прежде всего с участием цитохрома СYР ЗА4, в то время как в процессе ароматического окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1/2 короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Вывод левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы). С фекалиями выводится только 12,9% дозы.
Особые популяции
Пациенты с нарушениями функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КЛкр). Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛкр. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у пациентов без таких нарушений. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Экскретируется в грудное молоко.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06А Е09.

Исследование взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводилось. Исследования по цетиризину (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялось (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

действующее вещество: lеvосеtirizine;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000) титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому составляющему данной лекарственной формы, или к любому производному пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

КК= [140 - возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Продолжительность лечения

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов продолжительностью до 6 месяцев.

При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и

Нарушения со стороны иммунной системы - Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания - Частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы - Часто: головная боль; Нечасто: сонливость; Редко: головокружение; Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; Частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны органов слуха - Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны органов зрения - Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия; Частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Очень редко: одышка; Частота неизвестна: усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: сухость слизистой оболочки полости рта; Нечасто: боли в животе; Очень редко: тошнота, диарея; Частота неизвестна: рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы - Частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Очень редко: миалгия.

Общие нарушения - Часто: утомляемость; Нечасто: астения; Частота неизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных - Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Прочее - Частота неизвестна: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Является противоаллергическим лекарством. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.