Гринтерол капсулы по 250 мг, 100 шт.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в пачке из картона.

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

В желчи человека найдено значительное количество урсодезоксихолевой кислоты.

После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным данным считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для большей эффективности лечение с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу после уточнения диагноза муковисцидоза.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки ‒ путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60‒80 %. В печени желчная кислота подлежит почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени, более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение количества других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7‑кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенным с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5‒5,8 суток.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТX А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТX А05В.

Гринтерол нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно применять минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Гринтерол.

Гринтерол может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях Гринтерол может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия, а также значимость касательно других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает максимальную плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев.

Рекомендуется тщательное наблюдение в случае совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом по отношению к действию урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 капсула твердая содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат;

капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Для растворения холестериновых желчных камней, лечения билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Гринтерол детям, но если ребенок весит меньше чем 47 кг и/или испытывает трудности с проглатыванием капсул, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Растворение рентгенонегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ней).

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Лечение гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Для пациентов, масса тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Гринтерол, следует применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.

Для растворения холестериновых желчных камней

Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела (см. табл. 1)

Капсулы нужно проглатывать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Капсулы следует принимать регулярно.

Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчного камня не наблюдается после 12 мес приема, лечение следует прекратить.

Успех лечения следует проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительно нужно проверять, со временем не произошла ли кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула 250 мг раз в день с достаточным количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно курс лечения составляет 10-14 дней. Продолжительность курса лечения зависит от состояния больного, поэтому врач должен принимать решение о длительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы 250 мг следует принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки вечером.

Капсулы нужно проглатывать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Время применения капсул 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае лечение следует продолжать, принимая 1 капсулу 250 мг/сут, после чего постепенно повышать дозу (повышая еженедельную суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозировки.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.

Особенности применения

Прием капсул Гринтерол должен производиться под наблюдением врача.

В первые три месяца лечения функциональные показатели работы печени (аспартатаминотрансферазу, аланинаминотрансферазу и гамма-глутамилтрансферазу) следует контролировать каждые 4 недели, а дальше - один раз в три месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно выявить нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения желчных холестериновых камней.

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также своевременно выявить какие-либо признаки кальцификации камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Гринтерол не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней при нарушении сократительной функции желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Гринтерол для растворения желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут усиливать процесс образования камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Очень редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу препарата Гринтерол следует снизить до 1 капсулы 250 мг/сут; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует снизить дозу; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Частота побочных реакций оценивается следующим образом:

• очень часто: >1/10;
• часто: >1/100 и <1/10;
• нечасто: > 1/1000 и <1/100;
• редко: >1/10 000 и <1/1000;
• очень редко: <1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях были частыми сообщения о пастообразном стуле или диарее при продолжительном лечении урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны гепатобиллиарной системы

Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая ее часть выводится с фекалиями.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить; если диарея постоянная, лечение следует прекратить.

В специфических мероприятиях нет необходимости. Последствия диареи следует лечить симптоматически, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Особые группы пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28‒30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для восстановления функции печени, желчегонный.