Гропринозин 250 мг/5 мл 120 мл №1 сироп

По 150 мл сиропа во флаконе; 1 флакон в картонной упаковке в комплекте с устройством для дозирования с мерной шкалой от 0,5 мл до 5 мл.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость со сладким вкусом.

Гропринозин®-Рихтер - противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (в индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревания и дифференцировки Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативных ответы в митогеном или антигеноактивних клетках.

Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию CD8 и CD4, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплимента. Инозин пранобекс усиливает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2. Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает выработку интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Инозин пранобекс подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединения адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Всасывания. После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь.

Распределение. При применении препарата и его компонентов в животных меченый радиоизотопами материал обнаруживали в таких органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченого радиоизотопами инозина пранобекс проявляли такие плазменные уровни 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетиламидобензойнои кислоты соответственно 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/мл (1 ч) . В ходе известных клинических исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое пислядозове повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма инозина имеет нелинейный характер и может варьировать в пределах 10% в течение 1-3 ч.

Выведение. Суточная экскреция с мочой 4-ацетиламидобензойнои кислоты и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при ежедневном применении 4 г препарата составляла примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного 1-диметиламино-2-пропанола в моче обнаруживали в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксида). Период полувыведения составляет 3,5 часа для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 минут - для 4-ацетиламидобензойнои кислоты. Основными метаболитами инозина пранобекс в организме человека является N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и орто-ацилглюкуронида для 4-ацетиламидобензойнои кислоты. Поскольку инозин метаболизируется путем пуриновых деградации в мочевой кислоты, экспериментальные исследования по меченым радиоизотопами инозин пранобекс с участием людей есть неинформативными. У животных до 70% введенного инозина пранобекс может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное - в виде обычных метаболитов - ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетамидобензойнои кислоты и ее метаболита составляло> 90% ожидаемых значений раствора. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составлял> 76%. Плазменные значение AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥ 88%, 4-ацетамидобензойнои кислоты - ≥ 77.

Противовирусные препараты для системного применения.

Код АТХ J05A X05.

Не следует принимать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (такими как фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессоров, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие увеличения биодоступности зидовудина в плазме крови и увеличение внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

Действующее вещество: инозин пранобекс;

5 мл сиропа содержат 250 мг инозина пранобекс;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахароза, натрия гидроксид (E 524), кислота лимонная (Е 330), вода очищенная.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не исследовалась.

Однако пациентам следует учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют.

Неизвестно, проникает инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Лекарственное средство Гропринозин®-Рихтер, сироп, применяют детям в возрасте от 1 года.

• Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барра, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
• вирусные респираторные инфекции;
• папилломавирусной инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующей панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, подагра, гиперурикемия.

Препарат следует применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение суток.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сутки (20 мл сиропа 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мл сиропа или 8 таблеток по 500 мг (4 г инозина пранобекса).

Дети от 1 года: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3-4 приема согласно нижеследующей таблице:

*чтобы отмерить дозу, следует использовать дозировочное устройство с мерной шкалой, которое находится в упаковке.

Продолжительность лечения.

Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет

5-14 дней. После понижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше в зависимости от течения болезни состояния больного.

Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения соблюдаются те же рекомендации, что в случае острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать прием этой дозы в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.

Хронические болезни. Препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

• бессимптомные заболевания - принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней;
• заболевание с умеренно выраженными симптомами - принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
• заболевания с тяжелыми симптомами - принимать в течение 90 дней с перерывом в 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки) применять по

3 г/сут в течение 14-28 дней как монотерапия или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии со следующими схемами:

• Для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применять в течение 14-28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 месяца. Курс лечения можно повторять с использованием той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии;
• для лечения пациентов из группы высокого риска* ( пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применять 5 дней в неделю последовательно 1-2 недели в месяц в течение 3 месяцев. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• иммунодефицит, вызванный:
  
  • наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем;
  • химиотерапией;
  • хроническим алкоголизмом;
• длительное применение пероральных контрацептивов (от 2 лет);
• уровень фолатов в эритроцитах менее 660 нмоль/л;
• несколько половых партнеров или смена постоянного полового партнера;
• частые влагалищные половые контакты (≥ 2-6 раз в неделю) или анальный секс;
• атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
• плохо контролируемый диабет;
• курение;
• папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидивы в
• анамнезии;
• отрицательный анамнез кожных бородавок в младенчестве.

При подостром склерозивном паненцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 3-4 г/сутки, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Особенности применения

Поскольку во время лечения препаратом Гропринозин-Рихтер возможно временное повышение уровней мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять больным, страдающим подагрой, гиперурикемией, а также нужно с осторожностью применять пациентам с мочекаменной. болезнью и с пониженной функцией почек. При применении препарата более 3 месяцев целесообразно проверять лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, проводить анализ крови.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин-Рихтер следует прекратить.

При длительном применении существует риск развития нефролитиаза.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер, сироп, содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Лекарственное средство Гропринозин-Рихтер, сироп, содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять это лекарственное средство.

В 1 мл лекарственного средства Гропринозин-Рихтер, сироп, содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Единственной постоянной побочной реакцией при лечении инозином пранобексом взрослых и детей является временное повышение уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к начальным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота случаев побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); очень редко (≥1/10000); неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных).

Очень часто. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.

Часто. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастральном участке.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия (боль в суставах).

Нечасто. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, запор.

Со стороны нервной системы: сонливость, расстройства сна.

Психические расстройства: нервозность.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

В течение постмаркетингового исследования были зарегистрированы побочные реакции, частоту возникновения которых невозможно установить по имеющимся данным:

со стороны пищеварительного тракта: боли в животе (в верхней части живота);

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;

со стороны нервной системы: головокружение;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

О случаях передозировки не сообщалось. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Лечение симптоматическое.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C. Не охлаждать, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Гропринозин - применим при инфекционных заболеваниях вирусной этиологии у пациентов с нормальным и пониженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции эпидемический паротит, корь (тяжелый или затруднен); заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующей панэнцефалит, генитальный герпес вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом) вирусом Эпштейна - Барр (инфекционный мононуклеоз) цитомегаловирусом папилломавирусом человека острый и хронический вирусный гепатит В, хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).