Индапен SR таблетки от повышенного давления по 1,5 мг, 30 шт.

По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые оболочкой с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розовые, круглые, двояковыпуклые.

Индапамид является диуретическим лекарственным средством. Он относится к группе Нетиазидные сульфонамидных производных и содержит индолове кольцо. По фармакологическим свойствам он близок к тиазидных диуретиков. Подобно тиазидных диуретиков, действует в проксимальной части дистальных извитых канальцев нефрона, где вызывает усиленное выделение натрия и хлоридов и в меньшей степени калия и магния, таким образом увеличивая объем выделяемой мочи.

Гипотензивное эффективность индапамида сохраняется на протяжении 24 часов. Такой эффект присущ дозам с умеренной диуретическим действием.

Антигипертензивные свойства индапамида заключаются в улучшении эластичности артерий и уменьшении сопротивления мелких артерий и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Для тиазидов и тиазидоподобных диуретиков установлена ​​доза выше которой терапевтический эффект не усиливается, но одновременно возрастает вероятность появления побочных эффектов. Итак, если проведенное лечение было неэффективным, не следует увеличивать дозу лекарственного средства.

Индапамид также не влияет на концентрацию липидов (общего холестерина, холестерина с липидами низкой плотности и триглицеридов), не затрагивает метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

Всасывание

Индапамид медленно высвобождается из таблетки и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Пища незначительно ускоряет всасывание, но не влияет на количество абсорбированного лекарственного средства.

Максимального значения концентрация лекарственного средства в сыворотке крови достигает примерно через 12:00 после введения.

Многократный прием способствует снижению разницы концентрации лекарственного средства в сыворотке крови в интервалах между приемами, но есть индивидуальные различия.

Распределение

Индапамид на 79% связывается с белками плазмы.

Период полувыведения в фазе элиминации составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Состояние насыщения достигается через 7 дней. Прием повторной дозы не приводит к кумуляции препарата.

Выведение

Индапамид выводится из организма преимущественно с мочой (70%) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов. Только 5-7% выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не отличаются.

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Гипотензивное средство. Код ATХ С03В А11.

Нерекомендуемые комбинации

Литий

Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать дозу.

Лекарственные препараты, которые следует осторожно применять одновременно с индапамидом

Лекарственные препараты, влияющие на сердечный ритм и вызывающие torsades de pointes:

• группа Ia противоаритмических лекарственных средств (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• группа III противоаритмических лекарственных средств (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• некоторые антипсихотические лекарственные средства:

фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуорперазин), бензамиды (амисульпирид, сульпирид, сультоприд, тиаприд),

бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

• другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин – при внутривенном введении, галофантрин, пентамидин, мизоластин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин – при внутривенном введении.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes – пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия и при необходимости откорректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать препараты, не приводящие к возникновению torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (для приема внутрь), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и высокие дозы салицилатов ( ≥3  г/сут)

Возможно снижение гипотензивного действия индапамида.

Повышается риск возникновения ОПН у обезвоженных пациентов (снижена клубочковая фильтрация).

Следует контролировать состояние гидратации больного и наблюдать функцию почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Если применение ингибиторов АПФ приступают, когда у пациента наблюдается недостаток натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии), возникает риск резкого снижения АД и развития острой почечной недостаточности.

Ввиду того, что предварительное лечение диуретиками может вызвать недостаток натрия, при первичной артериальной гипертензии необходимо:

• прекратить прием диуретика за три дня до начала приема ингибиторов АПФ, а затем, в случае необходимости, вернуться к приему диуретика или
• начинать лечение ингибиторами АПФ с малых доз, постепенно повышая их.

При застойной сердечной недостаточности лечение следует начинать с малых доз ингибиторов АПФ, лучше после снижения дозы диуретика (при возможности).

В течение первой недели лечения ингибиторами АПФ следует наблюдать функцию почек (концентрация креатинина).

Другие лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию

Амфотерицин В при внутривенном введении, глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды (при применении внутрь), тетракозактид, слабительные лекарственные препараты, стимулирующие перистальтику.

Повышенный риск развития гипокалиемии. Следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно при одновременном лечении сердечными гликозидами. Не следует принимать слабительные лекарственные препараты, стимулирующие перистальтику кишечника.

Баклофен

Усиливает антигипертензивное действие индапамида. Следует обеспечить соответствующую гидратацию пациента и контролировать функции почек.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия является фактором, способствующим развитию симптомов токсичности после применения гликозидов наперстянки, поэтому следует контролировать концентрацию калия, параметры ЭКГ, а в случае необходимости – изменить лечение.

Комбинированное лечение, требующее внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)

Если существует целесообразность назначения такой комбинации некоторым пациентам, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин

Метформин может вызвать молочнокислый ацидоз. Ацидоз может развиться также при функциональной почечной недостаточности вследствие применения диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Рентгеноконтрастные йодосодержащие средства

В случае обезвоживания, вызванного диуретиками, повышается риск развития ОПН, особенно после применения высоких доз йодсодержащего рентгеноконтрастного средства. Перед применением такого средства следует обеспечить надлежащую гидратацию пациента.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики

Усиление антигипертензивного действия и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Соли кальция

Риск гиперкальциемии вследствие ухудшения выведения кальция почками.

Циклоспорин, такролимус

Риск повышения концентрации креатинина в сыворотке крови без изменения концентрации циклоспорина, даже без недостатка воды или натрия.

Кортикостероиды, тетракозатиды (принимать внутрь)

Снижение антигипертензивного действия (задержка натрия и воды вследствие кортикостероидов).

действующее вещество: indapamide;
1 таблетка содержит индапамида 1,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, карбомер, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк;
оболочка: Opadry II Pink (33 G24509): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактоза, макрогол 3000, глицерин триацетат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Индапен SR не влияет на бдительность. Но в случае возникновения нежелательных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»), в том числе симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами может быть нарушена.

Беременность

Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

Период кормления грудью

В период кормления грудью применение индапамида не рекомендуется из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.

Учитывая отсутствие данных по безопасности и эффективности применять препарат в педиатрической практике не рекомендуется.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к индапамиду и/или другим компонентам препарата или другим сульфонамидам.

Тяжелая почечная недостаточность.

Печеночная энцефалопатия или другие тяжелые нарушения функции печени.
Гипокалиемия.

Для перорального применения. Индапед SR применять по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

При применении больших доз индапамид не оказывает большего антигипертензивного действия, но одновременно усиливается диуретический эффект.

Почечная недостаточность (см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пожилой возраст (см. раздел «Особенности применения»)

У пациентов пожилого возраста креатинин в плазме крови должен быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и полу. Пациентам пожилого возраста Индапен SR можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пациенты с нарушением функции печени (см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)

При тяжелом нарушении функции печени лечение препаратом противопоказано.

Особенности применения

У пациентов с печеночной недостаточностью тиазидоподобные диуретические лекарственные средства могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. При появлении симптомов печеночной энцефалопатии прием индапамида следует немедленно прекратить.

Фотосенсибилизация

Возможны аллергические реакции на свет, вызванные применением тиазидных диуретиков и тиазидоподобных лекарственных средств. Если во время лечения возникает реакция фотосенсибилизации, прием препарата следует прекратить. В случае необходимости повторного применения диуретика рекомендуется защищать открытые участки кожи, на которые могут действовать солнечные лучи или искусственное УФ-облучение.

Водно-электролитный баланс

Концентрация натрия в сыворотке крови

Перед началом лечения, а затем периодически следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови. Любая терапия диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с серьезными последствиями. Уменьшение концентрации натрия в начальный период может пройти без симптомов, поэтому следует регулярно контролировать его концентрацию. У лиц пожилого возраста или пациентов с циррозом печени такие исследования следует проводить чаще.

Концентрация калия в сыворотке крови

Снижение уровня плазмы калия с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных категорий пациентов высокого риска.

Особенно осторожно следует назначать такие препараты больным, у которых риск развития гипокалиемии наиболее высок, например, лицам пожилого возраста; истощенным больным; принимавшим многие другие лекарственные средства, пациентам с недостаточностью питания; пациентам с циррозом печени, с отеками и асцитом; с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. При гипокалиемии возрастает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск возникновения нарушений сердечного ритма. К группе риска относятся больные с удлиненным интервалом QT, независимо от того, является ли это нарушение врожденным или ятрогенным. Гипокалиемия, подобно брадикардии, способствует развитию серьезных нарушений сердечного ритма, особенно трепетания-мерцания желудочков ( torsades de pointes).

Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Первое измерение следует провести в первую неделю лечения. При развитии гипокалиемии следует восполнять недостаток калия.

Концентрация кальция в сыворотке крови

Тиазидные и тиазидоподобные диуретические лекарственные средства могут уменьшать выведение кальция с мочой, что приводит к легкой временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может являться следствием нераспознанного гиперпаратиреоза. В таком случае следует прекратить лечение и обследовать пациента по функции паращитовидных желез.

Концентрация глюкозы в крови

У пациентов с сахарным диабетом, особенно с сопутствующей гипокалиемией, следует следить за концентрацией глюкозы в сыворотке крови.

Пациенты с подагрой

У пациентов с гиперурикемией может быть тенденция к росту частоты приступов подагры.

Функция почек и диуретики

Тиазиды и тиазидоподобные диуретические препараты эффективны только при нормальной функции почек или ее незначительном нарушении (концентрация креатинина < 25 мг/л, то есть 220 мкмоль/л у взрослых). При оценке функции почек на основе концентрации креатинина следует учитывать возраст, пол и массу тела пациента.

Гиповолемия, вызванная потерей жидкости и натрия, которая может возникнуть в начале диуретического лечения, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что, в свою очередь, вызывает повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Такая временная функциональная почечная недостаточность проходит без последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить имеющуюся почечную недостаточность.

Спортсмены

Лекарственное средство может стать причиной недостоверных результатов антидопинговых тестов у спортсменов.

Хориоидальный выпот, острая близорукость и вторичная закрытоугольная глаукома

Препараты, содержащие сульфонамид или производные сульфонамида, могут вызвать идиосинкратическую реакцию, вызывающую хориоидальный выпот с дефектом зрительного поля, транзиторной миопией и острой закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое начало понижения остроты зрения или боли в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата.

Нелеченная острая закрытоугольная глаукома может привести к постоянной потере зрения. Основное лечение – это как можно скорее прекратить применение лекарственных средств. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, возможно необходимо применять оперативные медикаментозные или хирургические методы лечения. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы может быть аллергия на сульфонамид или пенициллин в анамнезе.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует применять больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы (типа Лаппа) или синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы.

Большинство нежелательных эффектов как клинических, так и со стороны лабораторных показателей являются дозозависимыми. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные явления, указанные ниже, со следующей частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Неврологические расстройства

Редко – головокружение (вертиго), повышенная утомляемость, головные боли, парестезия;

частота неизвестна – обморок.

Кардиальные нарушения

Очень редко – аритмия, артериальная гипотензия;

частота неизвестна – пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» ( torsades de pointes ), что может привести к летальному исходу (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто – рвота;

редко – тошнота, запор, сухость во рту;

очень редко – панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко – почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко – нарушение функции печени;

частота неизвестна – при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. разделы «Особенности применения», «Противопоказания» ), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям:

часто – макулопапулезные высыпания;

нечасто – пурпура;

очень редко – ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна – возможно обострение существующей острой системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. «Особенности применения» ). 

Со стороны органов зрения

частота неизвестна – миопия, затуманивание зрения, нарушение зрения, хориоидный выпот.

исследование

Частота неизвестна – удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови при лечении диуретиками, рациональность назначения которых должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой или сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Во время клинических исследований гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, в 4% случаев калий снизился до <3,2 ммоль/л через 4-6 недель лечения. После 12 недель терапии среднее снижение уровня калия в сыворотке крови составило 0,23 ммоль/л.

Очень редко: гиперкальциемия.

Частота неизвестна – снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в том числе серьезной, у определенных категорий пациентов высокого риска (см. раздел «Особенности применения» ); гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь за собой вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

Симптомы передозировки, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии вплоть до анурии (что вызывает гиповолемию).

Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Данный фармацевтический препарат входит в группу нетиазидных диуретиков, обладающих эффектом умеренной силы и применяемых при лечении повышенного артериального давления.