Иприксон Неб раствор для ингаляций ампулы по 2,5 мл, 20 шт.

По 2,5 мл в ампуле из полиэтилена низкой плотности; по 5 ампул в конверте из ламинированной фольги; по 4 конверта вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Раствор для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и свободный от видимых частиц раствор.

Ипратропия бромид является антихолинергическим средством, подавляющим рефлексы, косвенные блуждающим нервом, выступая антагонистом мускаринового действия ацетилхолина. После ингаляции с применением ипратропия бромида бронходилатация обусловлена по преимуществу местным специфическим действием в легких, несистемным по своей природе.

Сальбутамол является β2-агонистом адренорецепторов, действует на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление. Сальбутамол расслабляет все гладкие мышцы от трахеи до конечных бронхиол и защищает от действия бронхозвужувальних агентов.

Применение препарата Иприксон Неб обеспечивает одновременное воздействие ипратропия бромида и сальбутамола сульфата, а следовательно, влияние на мускариновые и β2-адренорецепторы легких. В результате этого воздействия усиливается бронхолитический эффект, который бы возникал при применении каждой из веществ в отдельности.

Ипратропий

Абсорбция

На основе полной количества вещества, выводится почками (0-24 часа), которая составляет 3-4 %, сделан вывод, что общая системная биодоступность ипратропия после ингаляции составляет 7-9 %.

Распределение

Кинетические параметры, характеризующие распределение ипратропия бромид, рассчитанные на основе показателей концентрации в плазме после внутривенного введения. Отмечено внезапное двухфазное снижение концентрации в плазме.

Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л

(≈ 2,4 л/кг). Препарат минимально (менее 20 %) связывается с белками плазмы крови. Доклинические данные указывают, что четвертичный амин ипратропия не проникает через плаценту или гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, зато почечный клиренс - 0,9 л/мин. После ингаляции около 87-89 % дозы метаболизируется, преимущественно в печени путем окисления.

Вывод

После ингаляционного введения около 3,2% радиоактивного меченого средства, за которую отвечает исходное соединение и метаболиты выделяются с мочой. Этот путь введения отвечает за общую радиоактивность, что выводится с калом. Период полувыведения радиоактивного меченого средства после ингаляционного введения составляет 3,2 часа. Основные метаболиты, которые выделяются с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами и считаются неактивными.

Сальбутамол

Абсорбция

Сальбутамол быстро и полностью абсорбируется после перорального, ингаляционного и энтерального приема, а его биодоступность после перорального приема составляет около 50%. Средний показатель пиковой концентрации сальбутамола в плазме крови составлял 492 пг / мл и наблюдался через 3:00 после ингаляционного применения комбинации ипратропия бромида и сальбутамола сульфата.

Распределение

Кинетические параметры рассчитаны на основе концентрации в плазме после внутривенного введения. Объем распределения (Vz) составляет примерно 156 л (≈ 2,5 л / кг). Лишь 8% препарата связывается с белками плазмы. В доклинических исследованиях обнаружено примерно 5% плазменных концентраций сальбутамола в мозге. Однако за эту концентрацию соответствует вероятно распределение вещества во внеклеточной жидкости в мозге.

Метаболизм и выведение

После ингаляции разовой дозы примерно 27 % дозы попадает в загубник, выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет в среднем около 4:00, средний общий клиренс 480 мл/мин, в то время как почечный клиренс - 291 мл/мин. Сальбутамол одновременно метаболизируется до сальбутамола 4'-O-сульфата. Биотрансформации в основном подлежит R (-) энантиомер сальбутамола (левосальбутамол), поэтому от быстрее выводится из организма, чем S (+) энантиомер. После введения сальбутамол выводится с мочой в течение 24 часов. Большая часть дозы выводится в неизмененном виде (64,2 %), зато 12,0 % дозы выводится в виде сульфата. После перорального введения с мочой выводится 31,8 % и 48,2 % дозы препарата в неизмененном виде и в форме сульфата соответственно. Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола сульфат усиливает системную абсорбцию каждого из компонентов. Повышенная фармакодинамическая активность препарата Иприксон Неб обусловлена ​​комбинированным местным действием обоих препаратов на легкие.

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства в сочетании с антихолинергическими средствами. Код АТХ R03A L02.

Длительное применение лекарственного средства Иприксон Неб с другими антихолинергическими средствами не исследовалось, поэтому не рекомендуется принимать его с другими антихолинергическими средствами в течение длительного времени.

Одновременное применение агонистов β2-адренорецепторов, кортикостероидов, антихолинергических средств и производных ксантина может усилить действие препарата Иприксон Неб на дыхательные пути и усилить серьезность побочных эффектов. Через антагонистическое фармакодинамическом взаимодействие с сальбутамолом при одновременном лечении β-блокаторами, такими как пропранолол, возможно значительное снижение эффективности препарата.

Сальбутамол следует с осторожностью применять пациентам, которых лечат ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, поскольку действие агонистов β2-адренорецепторов может усиливаться.

Ингаляционный наркоз с применением анестезирующих веществ, содержащих галогенированные углеводы, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повышать риск сердечно-сосудистых побочных эффектов β2-агонистов, в связи с чем требуется тщательный контроль состояния пациентов. В качестве альтернативы можно прекратить применение препарата Иприксон Неб перед проведением хирургической операции.

Вследствие терапии с применением β2-агонистов может развиться потенциально серьезная гипокалиемия. Особую осторожность следует проявлять при серьезной обструкции дыхательных путей, поскольку этот эффект может усиливаться при одновременном применении производных ксантина, диуретиков и стероидов. В случае одновременного применения дигоксина и препарата Иприксон Неб может возникать потенциально серьезная аритмия. Риск взаимодействия усиливается при гипокалиемии, поэтому необходим регулярный мониторинг концентрации калия в крови пациента. Гипокалиемия может вызвать повышенный риск аритмий у пациентов, которых лечат дигоксином.

Действующие вещества: ипратропия бромид, сальбутамол;

1 ампула 2,5 мл содержит 0,5 мг ипратропия бромида (в виде ипратропия бромида моногидрата) и 2,5 мг сальбутамола (в виде сальбутамола сульфата);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты соляной 1N, вода для инъекций.

Острые эффекты передозировки ипратропия бромида (сухость во рту, нарушение аккомодации) протекают быстро и без осложнений из-за низкой системной абсорбции после ингаляции или приема внутрь. Поэтому все проявления передозировки связаны, скорее всего, действием сальбутамола.

Симптомами передозировки сальбутамола могут быть: тахикардия, ангинозная боль, артериальная гипертензия, пальпитация, тремор, гипокалиемия, артериальная гипотензия, высокая ЧСС, аритмия, гиперемия. После приема сальбутамола наблюдался также метаболический ацидоз. Необходимо прекратить прием средства Иприксон Неб и следить за кислотно-щелочным балансом и уровнем электролитов.

Рекомендуемый антидот при передозировке сальбутамола - кардиоселективность ß-блокаторы, однако данные препараты следует применять с осторожностью пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.

Беременность

Ипратропия бромид широко применяется в течение более десяти лет и нет убедительных доказательств того, что во время беременности он вызывает последствия для здоровья; исследования на животных не выявили опасности.

Многолетнее широкое применение сальбутамола не выявило побочных эффектов во время беременности. Нет соответствующих литературных данных о безопасности применения на ранних сроках беременности у людей, однако исследования на животных показали вредное воздействие на плод при применении очень высоких доз.

Не имеется данных о применении комбинации ипратропия бромида и сальбутамола беременным женщинам (на ранних стадиях беременности). Потенциальный риск для человека неизвестен. Иприксон Неб следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, беременным женщинам его назначают с осторожностью (особенно в I триместре).

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ипратропия бромид в грудное молоко. Информация о выделении препарата Иприксон Неб в грудное молоко и животных недостаточная / ограничена. Решение относительно продолжения или прекращения применения препарата Иприксон небу, принимают, учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата Иприксон Неб для матери.

Иприксон Неб не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения.

Иприксон Неб показан для лечения бронхоспазма у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ), требующих терапии на основе ипратропия бромида и сальбутамола

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или тахиаритмия;
• повышенная чувствительность к ипратропия бромид, сальбутамола, атропина и его производных;
• возраст до 12 лет.

Дозировка

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста и дети старше 12 лет).

Содержание одной ампулы 3-4 раза в сутки.

Способ введения

Исключительно для ингаляционного применения. Иприксон Неб можно вводить с помощью соответствующего небулайзера или системы для неинвазионной вентиляции легких в режиме положительного давления после того, как ампулу с однократной дозой открыто, а ее содержание перенесено в резервуар небулайзера. Применять препарат с помощью небулайзера следует согласно инструкции для этого устройства. Раствор в ампулах с одноразовой дозой назначено только для ингаляций, его не следует применять внутрь или вводить парентерально.

1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя и рекомендациями врача.
2. Бережно отделить новую ампулу от ленты. Нельзя использовать ампулу, которая уже была открыта.
3. Открыть ампулу, просто отломав колпачок, осторожно удерживая ее вертикально.
4. Если врач не назначил другое, выдавить все содержимое пластмассовой ампулы в резервуар небулайзера.
5. Сложить небулайзер и использовать его согласно инструкции врача. Продолжительность ингаляции для применения полной дозы обычно составляет от 5 до 15 минут.
6. После ингаляции вымыть небулайзер согласно инструкции его производителя. Важно, чтобы небулайзер всегда был чистым.

Поскольку ампулы с однократной дозой не содержат консервантов, важно использовать содержание сразу после открытия, принимая для каждого применения новой ампулу, чтобы избежать микробиологического загрязнения. Частично использованы открытые или поврежденные ампулы с однократной дозой следует выбрасывать. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.

Нельзя смешивать Иприксон Неб с другими лекарственными средствами в том же небулайзер.

Большинство побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими и β2-симпатомиметическими свойствами средства Иприксон Неб. Как другие ингаляционные препараты, Иприксон Неб может вызвать симптомы местного раздражения. Информация о побочных реакциях происходит с клинических испытаний и опыта послерегистрационного применения. Наиболее распространенными побочными реакциями в клинических исследованиях являются: головная боль, раздражение слизистой оболочки горла, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (в том числе запор, диарея и рвота), тошнота и головокружение.

Перечень побочных эффектов подается в форме таблицы с органами и системами MedDRA и по частоте возникновения.

Частота возникновения систематизирована следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе доступных данных).

(1) О офтальмологические осложнения сообщалось, когда ипратропия бромид в виде аэрозоля, отдельно или в комбинации с β2-адренергическим агонистом, случайно попадал в глаза.

(2) Как и в случае других видов ингаляционной терапии, существует риск парадоксального бронхоспазма с симптомами в виде усиления хрипов и одышки после применения препарата. Парадоксальный бронхоспазм требует немедленного применения ингаляционного бронхорасширяющего средства быстрого действия. Применение препарата Иприксон Неб следует немедленно прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

(3) Риск задержки мочи может быть выше у пациентов с диагностированным затруднением оттока мочи из мочевого пузыря.

Острые эффекты передозировки ипратропия бромида (такие, как сухость во рту, нарушение аккомодации) протекают быстро и без осложнений из-за низкой системной абсорбции после ингаляции или приема внутрь. Поэтому все проявления передозировки связаны, скорее всего, с действием сальбутамола.

Симптомами передозировки сальбутамола могут быть: тахикардия, ангинозная боль, артериальная гипертензия, пальпитация, тремор, гипокалиемия, артериальная гипотензия, высокая ЧСС, аритмия, гиперемия. После приема сальбутамола наблюдался также метаболический ацидоз. Необходимо прекратить прием средства Иприксон Неб и следить за кислотно-щелочным балансом и уровнем электролитов.

Рекомендуемый антидот при передозировке сальбутамола - кардиоселективность β-блокаторы, однако данные препараты следует применять с осторожностью пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке.

Данный препарат относится к противоастматическим средствам.