Корвитол 100 мг №50 таблетки

10 таблеток корвитол в блистере, 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

белого цвета круглые плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.

Метопролол - b-блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b ₁ рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов).

 Снижает систолическое артериальное давление особенно после напряжения и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии.

 Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного застосування- метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Всасывания и распределение. После перорального применения корвитол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) достигается через 1 5-2 часа после применения (T _max ). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы низкое (примерно 5-10%).

Метаболизм. Корвитол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом СYP2D6) .Спостеригаеться значительная этническая разница по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов но менее 1% у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизма через систему СYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата корвитол у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Тем не менее метаболизм метопролола по СYP2D6-зависимом пути возможно не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизованного метопролола в плазме крови из-за уменьшения скорости метаболизма.

Метаболизм и выведение из организма. Корвитол метаболизируется в печени при этом образуются три метаболита которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата корвитол выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата корвитол что выводится с мочой в неизмененном виде может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3 5:00 (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений фармакокинетики Корвитол по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение Корвитол не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика Корвитол (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность Корвитол может увеличиваться а общий клиренс - уменьшаться.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением если они одновременно с препаратом Корвитол ^® принимают ганглиоблокаторы другие β-блокаторы (например глазные капли).

Осторожность рекомендуется в случае сопутствующего застосуваннядеяких антиаритмических препаратов типа хинидина или амиодаронуи пропафенона поскольку бета-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и отрицательные дромотропное эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм Корвитол через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

Кардиодепрессивное действие препарата Корвитол ^® и антиаритмических препаратов (например амиодарон пропафенон и другие антиаритмические препараты) может пидсумовуватися.Ефект амиодарона (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата корвитол.

При одновременном применении препарата Корвитол ^® и сердечных гликозидов резерпина α-метилдопы гуанфацина или клонидина может происходить значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов одновременно с препаратом Корвитол ^® принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и / или препараты для лечения аритмии возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам принимающих β-блокаторы не следует назначать в верапамил (из-за угрозы остановки сердца).

У пациентов получающих лечение β-блокаторами ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию Корвитол в плазме крови. Концентрация Корвитол в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина фенитоина алкоголя гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин флуоксетин и сертралин).

Одновременное применение Корвитол с лидокаином может задерживать выведение лидокаина из организма.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения повышают риск анафилактических реакций.

Одновременное применение Корвитол и нервно-мышечный релаксант (например суксаметоний тубокурарин) может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение Корвитол ^® знестероиднимы противовоспалительными препаратами такими как индометацин может уменьшить антигипертензивный эффект Корвитол.

Кардиоселективные β-блокаторы значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина чем неселективные β-блокаторы.

Поскольку бета-блокаторы могут повлиять на периферическое кровообращение следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием например с эрготамином.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяют высокие дозы фенилпропаноламин.

При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с возможным корректировкой дозы гипогликемизирующих средств в случае необходимости.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм Корвитол путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты ингибирующие CYP 2D6 например хинидин тербинафин пароксетин флуоксетин сертралин целекоксиб пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.

Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторивβ-рецепторов может увеличивать время артриовентикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2 Мая раза) клиренс Корвитол к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц имеющих скорую гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампицин может стимулировать метаболизм Корвитол что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и / или брадикардии.

Сопутствующая терапия дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например нифедипином) с метопрололом как и другими бета-блокаторами повышает риск гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Корвитол противодействует бета ₁ -эффект симпатомиметиков средств но имеет незначительное влияние на бронходилятацийний эффект бета ₂ -агонистов при применении нормальных терапевтических доз.

Особенности применения

При приеме Корвитол тартрата как и при приеме других 
β-блокаторов необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно затем 1 раз в месяц).

Пациентам принимающих β-блокаторы не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии следует призначатиβ ₂ агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат корвитол может потребоваться увеличение дозы β ₂ агонистов. Риск что препарат корвитол будет влиять на β ₂ рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных β ₁ -блокаторов в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови) пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения Корвитол существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата корвитол для больных тиреотоксикоз противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты которые проходят лечение сердечной недостаточности должны проходить лечение этой болезни до начала применения Корвитол а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом корвитол очень осторожно.

С осторожностью Корвитол применять больным с миастенией гравис.

В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения Корвитол доза должна быть уменьшена и / или препарат корвитол следует постепенно отменить.

Благодаря своей гипотензивной действия препарат корвитол может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат корвитол применять пациентам больным с феохромоцитомой параллельно следует применять α-симпатолитическим препарат корвитол.

В случае если невозможно прекратить застосуванняКорвитол ^® к процедуре под общим наркозом или перед использованием периферического мышечный релаксант анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом Корвитол ^® Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства. В случае если прием препарата корвитол необходимо отменить отмену следует осуществить не позднее чем с 48 часов до операции за исключением особых случаев например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в сутки в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов включая внезапный летальный исход может увеличиваться во время прекращения лечения b-блокаторами. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии повышение артериального давления).

Корвитол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и оно было значительно меньшим по сравнению с приемом неселективных β ₂ блокаторов. Тем не менее в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения Корвитол течение нескольких лет.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата корвитол больным с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHAIV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы селективные β ₁ -блокаторы следует применять с осторожностью.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение b-блокаторами.

Пациенты в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции должны проходить лечение Корвитол очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациентам которые пользуются контактными линзами следует учитывать что препарат корвитол может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями истории болезни должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек с серьезными острыми состояниями и пациентам которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки следует уделить особое внимание.

Препарат корвитол содержит лактозу поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.

Пациенты с острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней а также пациенты с нарушением функции печени старше 80 лет или менее 40 лет; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов гипертрофической обструктивной кардиомиопатией во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом.

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

В связи с развитием индивидуальных реакций (таких как утомляемость и головокружение см. раздел «Побочные реакции») может ухудшиться способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Вероятность такого воздействия повышается в начале лечения, увеличении дозы или изменении препарата, а также при употреблении алкоголя. Поэтому на период лечения следует воздерживаться от вождения транспортных средств, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте.

Корвитоляк и другие лекарственные средства не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы метопролол может вызвать побочные эффекты такие как брадикардия и гипогликемия у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.

Как правило β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток что может стать причиной задержки  роста плода. Корвитол может вызвать развитие брадикардии артериальной гипотензии гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны количество Корвитол которую младенец получает с грудным молоком для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительна в условиях если дозы Корвитол которые получает мать находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Для того чтобы концентрация активного действующего вещества в грудном молоке была низкой не следует кормить ребенка в течение 3-4 часов после приема препарата корвитол.

Лечение препаратом Корвитол® противопоказано детям, потому что безопасность и эффективность лекарственного средства Корвитол® в этой популяции не установлены. Данные отсутствуют.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
• Предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактиканападив мигрени.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим блокаторов β-адренорецепторов или к любой из вспомогательных веществ;
• шок;
• блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
  декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии)
  синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (перед началом лечения частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в 1 минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
• ацидоз, нелеченная феохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов;
• бронхиальная гиперреактивность (например бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО А (МАО-А ингибиторы).
  Введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид) противопоказано пациентам, которые лечатся препаратом Корвитол® (за исключением интенсивной терапии).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт. ст.

Примечание. Для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

Метопролол предназначен для ежедневного приема. При применении однократной дозы их следует принимать утром, а в случае приема двойной дозы - утром и вечером. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Таблетку можно разделить на равные части. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, нажмите большими пальцами и разломайте таблетку на две половины вдоль разлома.

Максимальная суточная доза - 200 мг. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Дозировка следует определять индивидуально, главным образом, в соответствии с успешности лечения.

Частоты возникновения побочных реакций определяются следующим образом: очень часто> 1/10; часто:> 1/100 - <1/10; нечасто> 1/1000 - <1/100; редко> 1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно: не может быть оценена исходя из имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения лейкопения.Невидомо: агранулоцитоз.

Метаболические и алиментарные нарушения: нечасто сахарный диабет обострение сахарного диабета. Очень редко: увеличение массы тела. Неизвестно: гипогликемия.

Со стороны психики: нечасто: нарушение сна сонливость бессонница ночные кошмары депрессия расстройство концентрации внимания спутанность сознания галлюцинации. Редко тривожнисть.Дуже редко проблемы с памятью амнезия нервозность изменение личности перепады настроения.

Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение головная боль парестезии. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: редко: сухость в глазах или воспаление конъюнктивы. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия Очень редко: ощущение шума / звона в ушах нарушения слуха.

Со стороны сердца Часто: постуральные нарушения (очень редко - с головокружением) брадикардия. Нечасто: холодные конечности боль в перикарде боль в грудной клетке блокада I степени кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Редко блокада I или ИИИступеня преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности аритмии. Очень редко: усиление стенокардии нарушение сердечной проводимости артериальная гипотензия усиленное сердцебиение.

Со стороны сосудов: Редко: артериальная гипотензия обмороки. Очень редко гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения ухудшение перемежающейся хромоты. Неизвестно: синдром Рейно.

Со стороны респираторной системы грудной клетки и средостения: нечасто бронхоспазм. Редко одышка при физической нагрузке ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто тошнота рвота боль в животе диарея запор. Редко: сухость во рту. Неизвестно: изжога.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто реакции гиперчувствительности включая сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи) крапивница зуд эритема светочувствительность усиленное потоотделение. Очень редко: псориаз усиление тяжести течения псориаза выпадение волос аллергический ринит. Неизвестно: нарушение жирового обмена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко: мышечные спазмы мышечная слабость. Очень редко артрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень редко: импотенция / половая дисфункция болезнь Пейрони.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко почечная недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто повышенная утомляемость. Редко периферические отеки.Лабораторные показатели: очень редко отклонения от нормы со стороны показателей функции печени. Неизвестно: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Корвитол может маскировать симптомы тиреотоксикоза проявления латентного сахарного диабета.

Симптомы: передозировка Корвитол может привести к сильному снижению артериального давления синусовой брадикардии антриовентрикулярнои блокады I-III степени удлинения интервала QT асистолии недостаточной периферической перфузии сердечной недостаточности кардиогенного шока остановки сердца бронхоспазма подавления или остановки дыхания повышенной утомляемости нарушения или потери сознания тремора судом повышенной потливости парестезии комы тошноты рвота спазмов пищевода гипогликемии (особенно у детей) гипергликемии цианоза влияния на почки и временного миастенического синдрома.

Сопутствующее употребление алкоголя прием антигипертензивных препаратов хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть из-за 
20 минут - 2:00 после передозировки.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля в случае необходимости - промывание желудка. В случае тяжелых форм гипотензии брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β ₁ агонист внутривенно (например преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β ₁агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0 25-0 5 мг взрослым 10-20 мкг / кг массы тела детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут можно использовать другие симпатомиметики такие как добутамин или норадреналин.

Также следует вводить глюкагон в дозе 50-150 мкг / кг массы тела в а также амринон. При значительной брадикардии которая рефрактерная к медикаментозной терапии следует применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно 
β ₂ агонист. Следует учитывать что дозы антидотов необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами гораздо выше терапевтические поскольку β-рецепторы связаны 
β-блокаторами.

В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное введение диазепама.

Хранить Корвитол при температуре не выше 30 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии.