Косопт БК капли для глаз при глаукоме, 10 мл

По 10 мл во флаконе с дозатором и крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с дозатором и крышкой с контролем первого вскрытия в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный, немного вязкий раствор, который практически не содержит видимых частиц.

Механизм действия

В состав лекарственного средства Косопт БК входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различном механизме действия.

Дорзоламидом гидрохлорид – это мощный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, вероятно, за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат – это неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола малеата, который проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор неизвестен, хотя исследования по флуоресцеину и тонографические исследования указывают на то, что основной эффект тимолола может быть связан с уменьшением образования внутриглазной жидкости. Однако в некоторых исследованиях также наблюдалось незначительное увеличение оттока влаги. Сочетанное действие этих двух компонентов приводит в результате к более выраженному (дополнительному) снижению внутриглазного давления (IOP) по сравнению с монотерапией этими препаратами.

После местного применения Косопт БК снижает повышенное внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере поля зрения при глаукоме. Это лекарственное средство снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка.

Дорзоламида гидрохлорид

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, местное применение дорзоламида гидрохлорида предполагает воздействие действующего вещества непосредственно в глаза при значительно меньших дозах и, следовательно, с меньшим системным воздействием. В клинических исследованиях это привело к снижению внутриглазного давления (IOP) без нарушений кислотно-щелочного баланса или электролитных нарушений, характерных для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки системного воздействия ингибиторов карбоангидразы после местного применения определяли концентрации действующего вещества и метаболита в эритроцитах (RBCs) и плазме крови, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при постоянном дозировании в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного действующего вещества в плазме крови. Выходное/активное действующее вещество образует единый N-дезетильный метаболит, который менее выражено ингибирует карбоангидразы II типа по сравнению с исходным/действующим веществом, а также ингибирует менее активный изофермент (карбоангидразы I типа). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33%). Дорзоламид выводится из организма преимущественно в неизменном виде с мочой; метаболит также выводится с мочой. После отмены дорзоламид вымывается нелинейно из эритроцитов, в результате чего сначала происходит быстрое снижение концентрации этого действующего вещества, после чего – этап более медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Когда дорзоламид применялся перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного офтальмологического применения, состояние равновесия достигалось в течение 13 недель. В состоянии равновесия по сути не было свободного действующего вещества или метаболита в плазме крови, ингибирование карбоингидразы в эритроцитах было меньше, чем то, которое, как предполагалось, необходимо для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты были получены после постоянного местного применения дорзоламидом гидрохлорида. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек (определенный клиренс креатинина CrCl 30 – 60 мл/мин) наблюдались высокие концентрации метаболита в эритроцитах (RBCs), но существенные различия в ингибировании карбоангидразы и клинически значимые системные побочные эффекты не являлись непосредственно связанными с этим результатом.

Тимолола малеат

В исследовании концентрации действующего вещества в плазме крови, которое проводилось с участием 6 пациентов, системное воздействие тимолола определялось после местного применения 0,5% офтальмологического раствора тимолола малеата 2 раза в день. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл.

Клинические эффекты

Проводились клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев, в которых сравнивали влияние на снижение внутриглазного давления препарата Косопт, который применялся два раза в день (определенными дозами утром и вечером) с 0,5% тимололом и 2,0% дорзоламидом, которые применялись отдельно и в комбинации у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией, для которых комбинированная терапия считалась уместной и необходимой в этих исследованиях. Большинство пациентов получали лечение бета-блокаторами местного применения в качестве монотерапии до включения в исследование. Влияние Косопт, который применялся два раза в день, на снижение внутриглазного давления было эквивалентным влиянию комбинированной терапии дорзоламидом, и тимололом, которые применялись два раза в день. Влияние Косопт, который применялся два раза в день, на снижение внутриглазного давления демонстрировалось при измерении в разные моменты времени в течение дня, и это влияние сохранялось во время длительного применения.

В контролируемом параллельном двойном слепом исследовании с активным лечением с участием 261 пациента с повышенным внутриглазным давлением ≥ 22 мм рт.ст. в одном или обоих глазах влияние препарата Косопт БК на снижение внутриглазного давления было эквивалентным влиянию препарата Косопт. Профиль безопасности препарата Косопт БК был подобен профилю безопасности препарата Косопт.

Пациенты детского возраста

Проводилось 3-месячное контролируемое исследование, основной целью которого было исследовать и подтвердить безопасность применения 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида в возрасте до 6 лет. Эффективность у этих пациентов не устанавливалась. В этой небольшой группе пациентов, препарат Косопт два раза в день в целом хорошо перенесли 19 пациентов, завершивших период лечения, а 11 пациентов прекратили лечение из-за хирургического вмешательства, изменения препарата или по другим причинам.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол, комбинации. Код АТХ S01E D51.

Специальные исследования взаимодействия лекарственного средства Косопт БК и других препаратов не проводились.

В клинических исследованиях этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без проявлений нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).

Существует возможность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокаторов применяется одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламинов или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами МАО (MAO).

Сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Хотя Косопт самостоятельно оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной артериальной гипертензии при отмене клонидина.

действующие вещества: дорзоламид, тимолол;

1 мл капель глазных содержит 20 мг дорзоламида в виде 22,26 мг, дорзоламида гидрохлорида 5 мг, тимолола в виде 6,83 мг тимолола малеата;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, манит (Е 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Исследование влияния препарата на способность управлять транспортным средством или другими механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Беременность

Косопт БК не следует применять в период беременности.

Дорзоламид

Нет соответствующих клинических данных о влиянии во время беременности. У кроликов дорзоламид оказывал тератогенное действие при дозах, токсичных для матери.

Тимолол

Нет соответствующих данных по применению тимолола беременным женщинам. Тимолол не следует применять в период беременности за исключением тех случаев, когда это явно необходимо.

Во время эпидемиологических исследований не было выявлено мальформативного эффекта, но такие исследования продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, артериальная гипотензия, затрудненное дыхание (одышка) и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Если это лекарственное средство применялось до родов, за новорожденным следует внимательно наблюдать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко. У кормящих молоком крыс, получавших дорзоламид, наблюдалось снижение массы тела плода.

Бета-блокаторы выделяются в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах тимолола в глазных каплях маловероятно, что в молоке матери содержится такое его количество, которое бы вызвало клинические симптомы бета-блокады у младенца. Если лечение препаратом Косопт БК необходимо, не рекомендуется кормление грудью.

Эффективность для пациентов детского возраста не установлена. Безопасность для пациентов в возрасте до 2 лет не установлена. Имеющиеся на сегодня данные по безопасности для пациентов в возрасте ≥ 2 и ˂ 6 лет описаны в разделе «Фармакологические свойства».

Лечение повышенного внутриглазного давления (IOP) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов недостаточно.

Косопт БК противопоказан пациентам с:

• реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;
• синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальным блоком, AV-блокадой II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью,
• кардиогенным шоком;
• тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина CrCl <30 мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
• повышенной чувствительностью к одному или обоим действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Указанные выше противопоказания характерны для действующих веществ препарата и не являются специфичными для комбинации.

Дозы

Косопт БК назначают в дозе по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного (ых) глаза (глаз) дважды в сутки.

Если одновременно применяется другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием глазных капель Косопт БК и иного препарата должен составлять не менее 10 минут.

Этот лекарственный препарат представляет собой стерильный раствор, не содержащий консерванта.

Пациентам следует сообщить о том, что они должны вымыть руки перед приемом препарата и избегать контакта наконечника флакона с глазом и окружающими участками, так как это может привести к поражению глаза (см. Указания по использованию).

Пациентам также следует сообщить о том, что глазные растворы при ненадлежащем уходе за ними могут инфицироваться обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение инфицированных растворов может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

При носослезной окклюзии или держании век закрытыми в течение 2 минут системная абсорбция снижается. Это может привести к уменьшению общих побочных эффектов и усилению местного действия.

Способ применения

Пациентов следует проинформировать о правильном поведении с флаконом для многократного использования.

Указания по использованию

Перед закапыванием лекарственного средства Косопт БК, капли глазные:

• Вымойте руки перед открытием флакона.
• Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что защитная полоска на горловине флакона не повреждена. При наличии повреждения нельзя использовать лекарственное средство.
• При использовании флакона, прежде чем закапать каплю в глаз, сначала научитесь, держа флакон в руке, нажимать на него медленно и капать одну каплю вне глаз.
• Когда Вы уверены в том, что можете закапать одну каплю за раз, следует выбрать наиболее удобное положение для закапывания капель (можно сесть, лечь на спину или стать напротив зеркала).
• Каждый раз при открывании нового флакона просто капнуть одну каплю для активации флакона.

1. Держа флакон непосредственно под крышкой, необходимо открутить крышку, чтобы открыть флакон. Нельзя касаться каких-либо предметов кончиком флакона, чтобы избежать загрязнения раствора.

2. Наклоните голову назад, держа флакон над глазом.

3. Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Легко нажмите на флакон посередине таким образом, чтобы одна капля попала в глаз. Обратите внимание на то, что между нажатием и появлением капли может быть интервал в несколько секунд. Не нажимайте на флакон слишком сильно.

4. Закройте глаза и надавливайте на внутренний край глаза пальцем около двух минут. Это поможет удержать каплю в глазу, чтобы она не попала на другую часть тела.

5. Повторите пункты 2 - 4 для другого глаза, если это предписано врачом. Иногда требуется лечение только одного глаза, поэтому Ваш врач посоветует, что нужно делать и какой глаз следует лечить.

6. После каждого использования и перед тем, как закрыть флакон крышкой, флакон следует встряхнуть один раз вниз, не касаясь кончиком дозатора, чтобы удалить любую жидкость, оставшуюся с кончика. Это необходимо для того, чтобы обеспечить подачу других (последующих) капель.

7. Следует вытереть любой избыток жидкости из кожи вокруг глаз.

8. В конце 2-го месяца после первого вскрытия флакона лекарственного средства во флаконе останется некоторое количество препарата Косопт БК. Не пытайтесь использовать избыток препарата, который остался во флаконе после того, как Вы закончили курс лечения. Не используйте глазные капли более чем 2 месяца после открытия флакона.

Особенности применения

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатором, могут возникать подобные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возникающих при системном применении таких бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат (ADRs) после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении препаратов. По снижению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая стенокардия / стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией лечение бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть лечение другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы можно назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудов

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением / нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

Косопт БК следует применять с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только при условии, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Это лекарственное средство не исследовалось у пациентов с нарушением функции печени, и поэтому его следует с осторожностью применять таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, дорзоламид может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому подобные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение этого препарата.

При применении этого лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные таковым при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства.

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов и могут не поддаваться лечению анафилактических реакций обычными дозами адреналина.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться при применении тимолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Использование дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца.

Эффекты бета-блокаторов

Гипогликемия/сахарный диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Анестезия при хирургическом вмешательстве

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное влияние бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол.

Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-щелочного баланса при применении препарата Косопт не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. поскольку Косопт БК содержит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь повышенный риск уролитиаза при применении этого лекарственного средства.

Другие особенности

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим глазное давление. Этот лекарственный препарат не исследовался у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

При применении дорзоламидом сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы. Следует принять меры предосторожности при назначении препарата Косопт БК таким группам пациентов.

Об отслойке сосудистой оболочки глаза сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами (например, тимолол, ацетазоламид).

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к офтальмологическому тимололу малеата после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациента находились под врачебным наблюдением в течение по крайней мере трех лет, не наблюдалось существенных различий среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Пациенты с контактной гиперчувствительностью на серебро в анамнезе должны применять этот лекарственный препарат, поскольку дозированные капли могут содержать следы серебра от флакона.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с требованиями местного законодательства.

Использование контактных линз

Этот лекарственный препарат не исследовался у пациентов, которые носят контактные линзы.

В клиническом исследовании применения препарата Косопт БК побочные реакции, которые наблюдались, соответствовали тем, о которых сообщалось ранее при применении препарата Косопт, дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.

Во время клинических исследований 1035 пациентов получали лечение препаратом. Примерно 2,4% всех пациентов прекратили лечение препаратом Косопт из-за появления местных глазных побочных реакций, примерно 1,2% всех пациентов прекратили лечение из-за появления местных побочных реакций, признаком которых была аллергия или повышенная чувствительность (а именно воспаление век и конъюнктивит) .

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к подобному нежелательному воздействию, которое наблюдается при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат (ADRs) после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

О ниже указанных побочных реакциях сообщалось при применении лекарственного средства Косопт БК или одного из его компонентов в ходе клинических исследований или постмаркетингового наблюдения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто ( от ≥1 / 1000 до <1/100), единичные (от ≥1 / 10000 до <1 / 1,000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

* Эти побочные реакции также наблюдались при применении препарата Косопт в ходе постмаркетингового наблюдения.

** Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Косопт БК.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать вести мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Работников учреждений здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с действующим законодательством.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном глотании препарата Косопт или Косопт БК.

Симптомы

Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которой возможно развитие системных эффектов, подобных тем, которые наблюдаются при передозировке бета-адреноблокаторов системного применения, в частности, головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее частыми ожидаемыми признаками и симптомами передозировки дорзоламидом являются нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и влияние на центральную нервную систему.

Существуют ограниченные данные о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноте, головокружении, головной боли, слабости, необычных сновидениях и дисфагии (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показателей рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Капли глазные для лечения внутриглазного давления.