Косопт капли для глаз раствор, 5 мл

По 5 мл пластикового флакона типа Окуметр Плюс® или по 5 мл пластикового белого полупрозрачного флакона типа 6 с белой крышкой. По 1 флакону в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкий раствор.

В состав препарата входят два действующих вещества: Дорзоламидагидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различным механизмом действия.

Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирования карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметричний и тонографични исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморального жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения Косопт снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Косопт снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакодинамические эффекты

Клинические эффекты

Проводились клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев, в которых сравнивали влияние на снижение внутриглазного давления препарата Косопт, что применялся два раза в день (определенными дозами утром и вечером), с 0,5% тимололом и 2,0% дорзоламидом, что применялись отдельно и в комбинации у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией, для которых комбинированная терапия считалась уместной и необходимой в этих исследованиях. В них были включены как нелеченых пациентов, так и пациенты, которые не контролируются должным образом монотерапии тимололом. Большинство пациентов получали лечение бета-блокаторами местного применения в качестве монотерапии до включения в исследование. В анализе комбинированных исследований влияние препарата Косопт, что применялся два раза в день, на снижение внутриглазного давления был большим, чем влияние монотерапии 2% дорзоламидом, что применялся три раза в день, или 0,5% тимололом, что применялся два раза в день. Влияние Косопт, что применялся два раза в день, на снижение внутриглазного давления был эквивалентным влияния комбинированной терапии Дорзоламидаи тимололом, что применялась два раза в день. Влияние Косопт, что применялся два раза в день, на снижение внутриглазного давления демонстрировался при измерении в разные моменты времени в течение дня, и это влияние сохранялся во время длительного применения.

Пациенты детского возраста

Проводилось 3-месячное контролируемое исследование, основной целью которого было исследовать и подтвердить безопасность применения 2% офтальмологического раствора Дорзоламидагидрохлорида детям до 6 лет. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет, внутриглазное давление которых не был контролируемый должным образом монотерапии Дорзоламидаили тимололом, получавших препарат Косопт в открытой фазе исследования. Эффективность в этих пациентов не определена. В этой небольшой группе применения препарата Косопт два раза в день в целом хорошо перенесли 19 пациентов, завершивших период лечения, а 11 пациентов прекратили лечение из-за хирургическое вмешательство, изменение препарата или по другим причинам.

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразы II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезетильний метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразы II типа по сравнению с его первоначальной форме: инкубирует карбоангидразы I типа менее активный изоэнзимы. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразы I типа. Примерно 33% Дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг / мл.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

действующие вещества: dorzolamide; timolol;
1 мл капель глазных, раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,83 мг тимолола малеата;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, манит (Е 421), гидроксиэтилцеллюлоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность
Косопт не применяется в период беременности.

Дорзоламид
Нет клинических данных о влиянии на беременность. У кроликов дорзоламид имел тератогенное влияние при беременности.

Тимолол
Нет достаточных данных об использовании тимолола во время беременности. Тимолол не следует применять во время беременности, если нет необходимости. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Во время эпидемиологических исследований не было получено данных, которые бы показывали риск задержки внутриутробного развития при применении беременной пероральных бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия), когда бета-блокаторы принимались до родов. В случае применения этого препарата к родам за новорожденными необходимо проводить тщательное наблюдение в первые дни после рождения.

Кормление грудью
Неизвестно, выделяется дорзоламид с грудным молоком. У крыс, получавших дорзоламид, наблюдалось снижение прироста массы тела потомства. Бета-блокаторы выводятся с грудным молоком. Однако при применении глазных капель тимолола в терапевтических дозах маловероятно, что в грудном молоке будет достаточное количество, чтобы вызвать клинические симптомы бета-блокады у младенца. Информацию по уменьшению системного поглощения см. в разделе «Способ применения и дозы».

Если необходимо применение препарата Косопт, кормление грудью не рекомендуется.

Не применяют.

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение только бета-блокаторов недостаточно.

Препарат Косопт противопоказан пациентам с:

• реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;
• синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальная блоком, AV-блокадой II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;
• тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина CrCl <30 мл / мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
• повышенной чувствительностью к одной или обеих действующих веществ, или к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

Указанные выше заболевания основаны на информации по отдельным активным компонентам и ​​не являются специфичными для комбинации.

Дозы

Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного (их) глаза (глаз) дважды в сутки.

Если одновременно применяют другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием препарата Косопт и иного лекарственного средства должен составлять не менее 10 минут.

Пациенты должны вымыть руки перед приемом препарата и избегать контакта наконечника флакона с поверхностью глаза или веками.

Пациентам следует сообщить о том, что глазные растворы при ненадлежащем уходе за ними могут подлежать заражения обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение зараженных растворов может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

Пациентов следует информировать о правильном и надлежащий уход за флаконами типа Окуметр Плюс®.

Инструкция по использованию флакона типа Окуметр Плюс®

1. Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. В неоткрытых флаконах должен быть зазор между флаконом и колпачком.
2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть крышку.
3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть за колпачок непосредственно вверх, чтобы снять его с флакона поскольку такое снятие колпачка повредит надлежащей работе дозатора.
4. Наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать на специально обозначенное на флаконе место так, чтобы одна капля попала в глаз. НЕ касаться поверхности ОКА ИЛИ ВЕК наконечник флакона.
6. При наличии носослезного окклюзии или закрывании век на 2 минуты снижается системная абсорбция. Это может способствовать уменьшению системных побочных эффектов и увеличения местной активности.
7. Если после первого вскрытия флакона дозирования капель осложняется, необходимо закрутить его (не закручивать слишком сильно), затем снять колпачок, поворачивая его в противоположном направлении, как показано стрелками на верхней части колпачка.
8. Повторите пункты 4 и 5 для обоих глаз, если это предписано врачом.
9. Закрыть флакон колпачком, поворачивая его, пока он плотно не покроет флакон. Для подтверждения надежного закрытия флакона стрелка слева колпачка должна совпадать со стрелкой слева на этикетке флакона. Не прикручивать колпачок слишком сильно, поскольку можно повредить флакон и колпачок.
10. Наконечник дозатора предназначен для получения одной капли, поэтому не следует увеличивать отверстие специально разработанного наконечника дозатора.
11. После применения всех необходимых доз во флаконе может оказаться остаток препарата. Поскольку флакон содержит дополнительное количество препарата лекарственного средства, это гарантирует получение пациентам препарата Косопт в полном объеме, назначенному врачом. Не пытайтесь удалить избыток препарата из флакона.

Инструкция по использованию пластикового белого полупрозрачного флакона типа 6 из белой крышкой:

1. Вымыть руки перед применением препарата.
2. Избегать контакта наконечника флакона с поверхностью глаза, веками или руками.
3. Наклон голову и держать флакон напротив глаз.
4. Потянуть нижнее веко вниз и посмотреть вверх. Держать и осторожно сжать флакон по бокам, дать одной капле попасть в пространство между нижним веком и глазом.
5. Нажать пальцем в угол Вашего глаза у носа или закрыть веки на 2 минуты. Это помогает остановить попадание лекарств в другие органы.
6. Повторить пункты 3, 5 для другого глаза, если это предписано врачом.
7. Закрыть флакон колпачком.

Особенности применения

В клинических исследованиях препарата КОСОПТ наблюдавшиеся побочные реакции соответствовали тем, о которых сообщалось ранее при применении дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.

В ходе клинических исследований 1035 пациентов получали лечение препаратом КОСОПТ. Приблизительно 2,4% всех пациентов прекратили лечение этим лекарственным средством из-за появления местных глазных побочных реакций, примерно 1,2% всех пациентов прекратили лечение из-за появления местных побочных реакций, признаком которых была аллергия или повышенная чувствительность (а именно воспаление век и конъюнктивит) ).

Как и другие местно офтальмологические препараты, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может оказать нежелательное влияние, подобное наблюдаемому при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

О нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось при применении препарата КОСОПТ или одного из его компонентов в ходе клинических исследований или постмаркетингового наблюдения.

Частота: очень распространены (≥1/10), распространены (от ≥1/100 до <1/10), нераспространены (от ≥1/1 000 до <1/100) и редко распространены (от ≥1/10 000 до <1/1 000).

Нарушения со стороны иммунной системы

КОСОПТ

Редко распространены 

Симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, огневые и множественные высыпания, анафилактическая реакция

Неизвестно** 

Зуд

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Неизвестно**

Гипогликемия

Нарушения со стороны психики

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Нераспространены

Депрессия*

Редко распространены 

Бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти

Нарушения со стороны нервной системы

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены 

Головная боль*

Редко распространены 

Головокружение*, парестезия* (нарушение чувствительности кожи)

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Распространены 

Головная боль*

Нераспространены

Головокружение*, обморок*

Редко распространены 

Парестезия*, рост признаков и симптомов пмиастении гравис, снижение полового влечения (либидо)*, геморрагический инсульт*, церебральная ишемия

Нарушения со стороны органов зрения

КОСОПТ

Очень распространены 

Жаркость и покалывание

Распространены 

Коньюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены 

Воспаление век*, раздражение век*

Нераспространены

Иридоциклит*

Редко распространены 

Раздражение глаз, включая покраснение*, боль в глазах*, шелушение век*, временная миопия (исчезающая при прекращении лечения), отек роговицы*, снижение внутриглазного давления*, отслоение сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*< /p>

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Распространены 

Симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз*

Нераспространены

нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отличия миотических средств)*

Редко распространены 

Птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза с последующей фильтрующей операцией* (см. раздел «Особенности применения»).

Неизвестно**

Зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Колокол в ушах*

Нарушения со стороны сердца

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Нераспространены

Брадикардия*

Редко распространены 

Боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца

Неизвестно**

Атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудов

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Гипотензия*, хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

КОСОПТ

Редко распространены 

Синусит

Редко распространены 

одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко бронхоспазм

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Редко распространяетсянет 

Носовое кровотечение*

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Нераспространены

Затрудненное дыхание (одышка)*

Редко распространены 

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспатическим заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

КОСОПТ

Очень распространены 

Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений)

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Распространены 

Тоск*

Нераспространены

Тоск*, диспепсия*

Редко распространены 

Раздражение в горле, сухость во рту*

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Диарея, сухость во рту*

Неизвестно**

Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

КОСОПТ

Редко распространены 

Контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Сыпь*

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза

Неизвестно**

Сыпь на коже

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Системная красная волчанка

Неизвестно**

Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

КОСОПТ

Нечасто

Уролитиаз.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко распространены 

Болезнь Пейрони*, снижение полового влечения (либидо)

Неизвестно**

Половая дисфункция

Общие нарушения и нарушения в месте ввода

Дорзоламид гидрохлорид, капли глазные, раствор

Часто 

Астения/слабость*

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Нечасто

Астения/слабость*

_________________________

* Эти побочные реакции также наблюдались при применении препарата КОСОПТ в ходе постмаркетингового наблюдения.

** Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-адренорецепторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата КОСОПТ.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет продолжить мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Нет данных о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании препарата Косопт.

Симптомы

Имеются сообщения о непреднамеренной передозировки офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружение, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных тем, что наблюдаются при передозировке бета-адреноблокаторов системного применения. Наиболее частыми ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламидом является нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Существуют ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламидом гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноту, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагию (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показателей рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Капли для снижения внутриглазного давления