Ксалатан капли глазные, 2,5 мл

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2a, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 часов.

Базовые исследования показали, что Ксалатан является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивной при применении в комбинации с адренорецепторами агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивной при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).

Клинические исследования показали, что латанопрост не влияет значительным образом на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния Латанопрост на гематоофтальмологичный барьер.

Латанопрост не вызывал утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не было выявлено каких-либо значимого фармакологического воздействия Латанопрост в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дети.

Эффективность препарата Ксалатан у пациентов детского возраста ≤ 18 лет было продемонстрировано в 12-недельном двойном маскированная клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом в 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных должен был составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопрост один раз в сутки или 0,5% тимолол (или на выбор 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) дважды в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были подобными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подобными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет было получено только для 13 пациентов и не было показано ни одной значимой эффективности у 4 пациентов, которые представляли в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению недоношенным новорожденным детям (родившихся раньше 36 недели беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВН) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе никак ПВН (т.е. пациентов, которые должны, например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакическая глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВОТ проявлялся после первой недели лечения (см. Таблицу) и сохранялся в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых.

СП - стандартная ошибка.

† Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Всасывание.
Латанопрост (молекулярная масса 432,58) - это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе являются неактивными, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.
Пролекарства хорошо проникают через роговицу и все лекарства, которые попадают во внутриглазную жидкость, гидролизируются при прохождении через роговицу.
Распределение.
Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в внутриглазной жидкости достигается через 2 часа после местного применения.
Метаболизм и выведение.
В эти практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения составляет 17 минут.
Дети.
Проводилось открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей до 18 лет) с плевритической и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получавших лечение 0,005% латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста было примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности препарата в отношении возникновения системных побочных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения максимальной концентрации препарата в плазме, составляла 5 минут после применения дозы во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы была небольшой (менее 20 минут), подобной для детей и взрослых пациентов, обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия.

Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код ATХ S01E E01.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Сообщалось про парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется применять одновременно два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.
Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Действующее вещество: латанопрост;
1 мл раствора капель глазных содержит 50 мкг латанопроста;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Ксалатан имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Беременность.
Безопасность этого лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим Ксалатан не следует использовать в период беременности.
Кормление грудью.
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Ксалатан или приостановить кормления грудью.

Ксалатан можно применять пациентам детского возраста с такой же дозировкой, как и для взрослых.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента) (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствуют доступные данные по применению недоношенным младенцам (рожденным раньше 36 недели беременности).
У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии.
Долгосрочная безопасность применения препарата у детей не установлена.

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пациентов пожилого возраста, с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Ксалатан.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста.
Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ксалатан вечером.
Ксалатан не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при частом применении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.
В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.
Способ применения.
Как и для любых капель глазных, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.
Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы и устанавливать их вновь можно через 15 минут.
При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Большинство нежелательных явлений связаны с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании Латанопрост в 33% пациентов была зарегистрирована изменение пигментации радужной оболочки (см. Раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после введения препарата.
Нежелательные явления разделены на категории в зависимости от частоты, с которой они встречаются, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: герпетический кератит * §.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль *; головокружение *.
Со стороны органов зрения
Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу) изменения в ресницах и пушковые волосы век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц).
Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомно; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит *.
Нечасто: отек век, сухость глаз кератит *; нечеткость зрения; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек *; увеит *.
Редко: ирит *; отек роговицы *; эрозия роговицы периорбитальный отек трихиаз *; дистихиаз; киста радужки * §; местная кожная реакция на веках; потемнение Пальпебральный кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы * §.
Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.
Со стороны сердца
Нечасто: стенокардия учащенное сердцебиение *.
Очень редко: нестабильная стенокардия.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхиальная астма *; одышка *.
Редко: обострение бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь на коже.
Редко: зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: миалгия *, артралгия *.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: боль в груди *.
* Побочная реакция на препарат, обнаруженная в пострегистрационный период.
§ Частота побочных реакций на препарат оценивалась по «правилу трех».
Имеющиеся очень редкие сообщения о случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица.
Дети.
В двух краткосрочных клинических исследованиях (£ 12 недель), у которых принимали участие 93 (25 и 68) пациенты детского возраста, профиль безопасности препарата был подобен взрослых и не было обнаружено новых нежелательных явлений. Краткосрочные профили безопасности в различных подгруппах пациентов детского возраста были также подобными (см. Раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов детского возраста чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие побочные явления: назофарингит и повышение температуры тела.
Отчет про подозреваемые побочные реакции.
Отчет про подозреваемые побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемые нежелательные реакции.

Симптомы.
Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата Ксалатан не зафиксировано.
Лечение.
Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Ксалатан. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывало появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость.
Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, которые в 7 раз превышают клиническую дозу Ксалатан, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноз.
В случае передозировки Ксалатан следует проводить симптоматическое лечение.

Хранить при температуре 2-8 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4 недель.

Капли глазные для снижения внутриглазного давления.